Мисопростол, светло жута вискозна течност, може се мешати са етанолом, етром или хлороформом и веома је тешко растворљива у води или н-хексану. То је дериват простагландина Е1, који има снажан ефекат инхибиције лучења желудачне киселине и контрактилног дејства на материцу труднице. Поред тога, мисопростол има фармаколошку активност е-простагландина, који може омекшати грлић материце, повећати напетост материце и интраутерини притисак. Тренутно је узастопна примена мифепристона за изазивање порођаја постала једна од главних метода за индукцију порођаја на средини. Може боље да замени хируршке операције као што су киретажа клештама и амниоцентеза. Стопа успешности абортуса је око 96,1 одсто. То је сигуран и ефикасан метод за индукцију порођаја. Мизопростол је први клинички дериват ПГЕ (простагландина Е), који има очигледно лековито дејство на различите чиреве (осим чира на дванаестопалачном цреву). Међутим, његова цена је релативно скупа. Тренутно се генерално користи као лек друге линије за лечење чирева, углавном за рефракторне чиреве или рекурентне чиреве.
Вештачка синтеза мисопростола: узмите азелаинску киселину као сировину, реагујте са диимидазолил сулфоксидом да бисте произвели производ ацилације имидазола, који има јаку активност ацилације. Након реакције са монометил малонатом, он се закисељује и декарбоксилира да би се добио 2-[8- (метоксикарбонил) октил] метил ацетат, затим хидролизован и декарбоксилиран да би се произвела 8- оксо деканска киселина, циклизована и декарбоксилована са диметил оксалатом за производњу 3-супституисаног циклопентатриона, једна од карбонилних група је селективно хидрогенизована у хидроксил, а затим редукована у 4-хидрокси-2- (метил хептанат-7-ил) { {7}},3-циклопентенон после реакције са ацетон ацеталом. Коначно, мисопростол је добијен реакцијом са органским алуминијумским реагенсом.
Углавном се користи као први хемијски синтетизовани простагландин Е1 лек против чира. Има снажан ефекат на инхибицију лучења желудачне киселине и спречава стварање чира. Желудачна киселина која се може инхибирати укључује базално лучење желудачне киселине и лучење желудачне киселине узроковано пентагастрином хистамином, храном или стимулацијом кафе, а такође може смањити лучење желудачне киселине ноћу. То је први лек против пептичног улкуса који се користи у клиници. Он је супериорнији од антагониста рецептора у продужавању рецидива чира, али мање ефикасан у ублажавању бола пептичког улкуса од антагониста рецептора острва. За чир на желуцу и дванаестопалачном цреву, посебно за случајеве са ниским нивоом простагландина.
Што се тиче фармаколошког знања о мисопростолу, простагландини и њихови деривати су класа лекова против пептичког улкуса који су откривени у последње 20 године и привлаче све већу пажњу. Овај производ је први дериват синтетичког простагландина И који је ушао у клинику. Доказано је да има снажан ефекат на инхибицију лучења желудачне киселине код животиња и људи. Након примене значајно је смањено лучење желудачног сока и излучивање киселине изазвано базалном желудачном киселином, хистамином, гастрином и храном, а такође је смањено и излучивање протеазе. Међутим, механизам деловања још није разјашњен, што може бити повезано са дејством активности аденилат циклазе на ниво цАМП паријеталних ћелија. Експерименти на животињама су такође доказали да може спречити настанак чирева. Због тога се сматра да овај производ осим што инхибира лучење желудачне киселине има снажан заштитни ефекат на ћелије. Поред тога, овај производ има и фармаколошку активност е-простагландина, који могу омекшати грлић материце, појачати напетост материце и интраутерини притисак. Секвенционална употреба мифепристона може значајно повећати и изазвати учесталост и амплитуду спонтане контракције материце у раној трудноћи, што се може користити за заустављање ране трудноће. Његове нежељене реакције су биле мање од оних код тиопростона и карбопроста метил естра, и био је једноставан за употребу. Орална апсорпција је добра. Након узимања једне дозе, Тмак је 0,5 сати, а полувреме елиминације је 20-40 минута. Стопа везивања за протеине плазме била је 80~90 процената. Концентрација лека у јетри, бубрезима, цревима, желуцу и другим ткивима била је већа од концентрације у крви. Након оралне примене, око 75 процената производа обележеног радиоактивним елементима се излучује из урина, око 15 процената се излучује из фецеса, а 56 процената се излучује из урина у року од 8 сати.
Познавање фармакокинетике: мисопростол се брзо апсорбује оралном применом и може се потпуно апсорбовати након 1,5 х. После 15 минута оралне примене, активни метаболит у плазми мизопростоична киселина достигао је максимум. Једнократна орална примена 200 μг. Средња вршна концентрација у плазми била је 0,309 μг/Л. Стопа везивања мисопростола за протеине плазме била је 80-90 процената. Концентрација лека у јетри, бубрезима, цревима, желуцу и другим ткивима била је већа од концентрације у крви. Полувреме елиминације мисопростола је 20 ~ 40 минута, а узима се орално сваких 12 сати јер се 400 μГ мисопростола није акумулирало ин виво. Око 75 процената мисопростола се излучило урином кроз бубреге, а око 15 процената се излучило из столице након оралне примене; Излучивање урина у року од 8 сати било је 56 процената.
Релевантни стручњаци су проценили овај производ. Мизопростол је дериват простагландина Е1, који снажно делује на инхибицију лучења желудачне киселине и има контрактилни ефекат на трудну материцу. Поред тога, мисопростол има фармаколошку активност е-простагландина, који може омекшати грлић материце, повећати напетост материце и интраутерини притисак. Тренутно је узастопна примена мифепристона за изазивање порођаја постала једна од главних метода за индукцију порођаја на средини. Може боље да замени хируршке операције као што су киретажа клештама и амниоцентеза. Стопа успешности абортуса је око 96,1 одсто. То је сигуран и ефикасан метод за индукцију порођаја. Мизопростол је први клинички дериват ПГЕ (простагландина Е), који има очигледно лековито дејство на различите чиреве (осим чира на дванаестопалачном цреву). Међутим, његова цена је релативно скупа. Тренутно се генерално користи као лек друге линије за лечење чирева, углавном за рефракторне чиреве или рекурентне чиреве.