Пуерарин, такође познат као 8-(-Д-глукопиранозил-7-хидрокси-3-(4-хидроксифенил)-4Х-1-бензопиран-4- један, је биљни дериват изофлавоноида који се добија из сушеног корена Пуерариа лобата (Виллд.) Охви, махунарке фармаколошке активности, укључујући снижавање крвног притиска, липида у крви и глукозе у крви, уклањање слободних радикала и испољавање антиоксидативних својстава.
Нудимо Пуерарин Повдер ЦАС 3681-99-0, молимо погледајте следећу веб локацију за детаљне спецификације и информације о производу.
Хемијска својства и екстракција
Пуерарин има молекулску тежину од 416,37 и постоји као бели игличасти кристал у метанол-сирћетној киселини, са тачком топљења од 187 степени (разлагање). Хемијска структура пуерарина састоји се од флавоноидне кичме која је супституисана са -Д-глукопиранозилном остатком.
Пуерарин се добија од сушеног корена Пуерариа лобата, биљке која се традиционално користи у кинеској медицини. Да би изоловали пуерарин, научници користе комбинацију система растварача и техника пречишћавања прилагођених да ефикасно екстрахују ово једињење из биљног материјала. Обично се растварачи као што су метанол, етанол или њихове комбинације са сирћетном киселином користе за растварање и екстракцију пуерарина из осушеног корена. Након екстракције, сирови екстракт пуерарина пролази кроз кораке пречишћавања како би се уклониле нечистоће и осигурала чистоћа коначног производа. Ове технике пречишћавања могу укључивати кристализацију, хроматографију или друге методе прилагођене за одвајање пуерарина од других компоненти у екстракту.
|
|
|
Кардиоваскуларни ефекти
Пуерарин испољава неколико корисних ефеката на кардиоваскуларни систем, што га чини вредним једињењем у лечењу кардиоваскуларних болести.
Показало се да давање пуерарина пацовима путем интраперитонеалне или субкутане ињекције спречава акутну исхемију миокарда изазвану питуитрином. Код анестезираних паса, интракоронарна инфузија пуерарина значајно повећава коронарни проток крви и смањује васкуларни отпор. Интравенска примена такође повећава проток крви у унутрашњим каротидним и феморалним артеријама, мада мање значајно него у коронарним артеријама. Ефекат пуерарина на коронарну циркулацију траје чак и након примене резерпина, што указује на директан опуштајући ефекат на глатке мишиће крвних судова.
Пуерарин ублажава хипертензивне или хипотензивне одговоре на норепинефрин и ацетилхолин код хипертензивних животиња. Интравенска ињекција пуерарина код хипертензивних пацијената доводи до смањења крвног притиска, срчане фреквенције и нивоа катехоламина у плазми, што указује на могуће смањење активности симпатичког нервног система. Поред тога, пуерарин се супротставља ексцитаторним ефектима изопротеренола на изолована или ин виво срца и смањује нормалну брзину откуцаја срца и крвни притисак.
Пуерарин у дози од 100 мг/кг може да спречи аритмију изазвану хлороформ-адреналином код зечева. Код замораца отрованих оуабаином, пуерарин значајно повећава прагове вентрикуларне ектопичне (ВЕ) и вентрикуларне тахикардије (ВТ), али има мање изражен ефекат на праг вентрикуларне фибрилације (ВФ). Међутим, пуерарин је мање ефикасан од пропранолола и пронеталола у антагонизацији аритмија изазваних аконитином.
Интравенска примена пуерарина значајно ограничава обим експерименталног акутног инфаркта миокарда код паса, што је потврђено епикардијалном електрокардиографијом, ензимима, радионуклидним скенирањем миокарда и патолошким бојењем Н-БТ. Код анестезираних паса, пуерарин не утиче на контрактилност миокарда, али повећава колатерални проток крви током регионалне исхемије миокарда (и такође повећава коронарни проток крви у неисхемијским подручјима) и смањује хемодинамске параметре повезане са потрошњом кисеоника у миокарду.
Локална инфузија 0.5% пуерарина код мишева антагонизује сужење артерија изазвано адреналином, смањену брзину протока и смањен проток крви. Давање 1% пуерарина након поремећаја микроциркулације изазваних адреналином даје сличне резултате. Интравенски пуерарин од 52 мг/кг праћен инфузијом адреналина ублажава сужење микроартерије изазвано адреналином, смањену брзину протока и смањен проток крви, надмашујући папаверин. Пуерарин такође значајно побољшава нормалну микроциркулацију у мозгу хрчка и поремећаје микроциркулације изазване топикалним норепинефрином повећањем амплитуде микроваскуларних покрета и локалног микроваскуларног протока крви.
Антиоксидативни и антиинфламаторни ефекти
Пуерарин поседује моћне антиоксидативне и антиинфламаторне активности, које доприносе његовим заштитним ефектима против различитих болести повезаних са оксидативним стресом.
Чишћење слободних радикала
Пуерарин делује као чистач слободних радикала, штитећи ћелије од оксидативног оштећења. Студије су показале да пуерарин може да уклони реактивне врсте кисеоника (РОС) и смањи оксидативни стрес, чиме штити ћелијске структуре и функције.
Заштита од оштећења изазваних кадмијумом
Истраживања су показала да пуерарин испољава заштитне ефекте против оштећења изазваних кадмијумом (Цд) у пакчоју (врста кинеског купуса). Заједнички третман са пуерарином и Цд значајно је смањио оксидативна оштећења, смањио садржај водоник пероксида (Х2О2) и малондиалдехида (МДА) и повећао садржај хлорофила, витамина Ц (Вц) и растворљивих протеина, као и активности антиоксидативних ензима. Ови налази сугеришу да одговарајућа доза пуерарина може ублажити инхибицију надземног раста код пакчоја изазвану Цд и смањити унос Цд.
Хипогликемијски ефекат
Пуерарин испољава хипогликемијску активност, што га чини потенцијалним терапеутским агенсом за дијабетес мелитус.
Давање пуерарина хипергликемијским мишевима изазваним алоксаном у дозама од 250 и 500 мг/кг/дан током 4-5 узастопних дана значајно смањује нивое глукозе у крви. Хипогликемијски ефекат 500 мг/кг пуерарина је израженији, при чему је 250 мг/кг близу минималне ефективне дозе. Поред тога, комбинација пуерарина и аспирина има упоредив хипогликемијски ефекат са самим високим дозама пуерарина, при чему хипогликемијски ефекат траје преко 24 сата и значајно побољшава толеранцију глукозе код хипергликемијских мишева изазваних алоксаном.
Антиплателет Аггрегатион
Пуерарин инхибира агрегацију тромбоцита, што је кључно у превенцији кардиоваскуларних догађаја као што су тромбоза и инфаркт миокарда.
Инхибиција агрегације тромбоцита
Ин витро студије су показале да пуерарин инхибира АДП-индуковану агрегацију тромбоцита код пацова и агрегацију тромбоцита зеца, оваца и људи изазвану 5-хидрокситриптамином (5-ХТ) и АДП. Штавише, пуерарин значајно инхибира ослобађање ³Х-5-ХТ из тромбоцита изазвано тромбином у одређеним концентрацијама.
Токсичност и нежељене реакције
Средња смртоносна доза (ЛД50) пуерарина код мишева је 738 мг/кг када се даје интравенозно, што указује на његову релативно ниску токсичност. Међутим, у неким случајевима су пријављене нежељене реакције као што су вртоглавица, главобоља и мучнина, посебно при високим дозама или продуженој употреби. Због тога је кључно пажљиво пратити пацијенте током терапије пуерарином и прилагодити дозу у складу са тим како би се нежељени ефекти свели на минимум.
Закључак
Пуерарин је вишеструко једињење са широким спектром фармаколошких активности. Његови кардиоваскуларни ефекти, укључујући коронарну и церебралну вазодилатацију, антихипертензивна својства, антиаритмичку активност и благотворно дејство на инфаркт миокарда и исхемију, чине га вредним терапеутским средством за кардиоваскуларне болести. Поред тога, пуераринове антиоксидативне и антиинфламаторне активности штите ћелије од оксидативног оштећења и запаљења, док његови хипогликемијски и антиагрегациони ефекти додатно проширују његов терапеутски потенцијал. Упркос релативно ниској токсичности, пажљиво праћење пацијената током терапије пуерарином је од суштинског значаја за минимизирање нежељених ефеката. Будућа истраживања би требало да се фокусирају на разјашњавање основних механизама фармаколошких активности пуерарина и истраживање његовог потенцијала у лечењу других болести.