Када власници кућних љубимаца бирају месечну таблету за жвакање за своје псе, често се фокусирају на заштиту од бува и крпеља. Ипак, унутрашња контрола паразита је уграђена уафоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакањеје подједнако изванредан - и далеко нијансиранији него што већина описа производа сугерише. Разумевање начина на који антхелминтичка компонента функционише може помоћи ветеринарским стручњацима, тимовима за набавку и дистрибутерима здравља животиња да донесу сигурније одлуке.
Афоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакање
1. Општа спецификација (на лагеру)
(1)АПИ (чист прах)
(2) Таблет
9.375+1.875мг:2-3,5 кг
18.75+3.75мг:＞3,5-7,5 кг
37.5+7.5мг:＞7,5-15 кг
75+15мг:＞15-30 кг
150+30мг:＞30-60 кг
(3) Маст
2. Прилагођавање:
Преговараћемо појединачно, ОЕМ/ОДМ, без бренда, само за научно истраживање.
Интерни код: БМ-2-117
Главно тржиште: САД, Аустралија, Бразил, Јапан, Немачка, Индонезија, Велика Британија, Нови Зеланд, Канада итд.
Произвођач: БЛООМ ТЕЦХ Кси'ан Фацтори
Како Милбемицин Оксим помаже да Афоксоланер и Милбемицин Оксим таблете за жвакање циљају нематоде?
Улога милбемицин оксима у формулацијама{0}}двоструког деловања
Два лека у таблетама за жвакање афоксоланера и милбемицин оксима раде заједно у лечењу многих различитих болести. Афоксоланер може да убије буве, крпеље, гриње и друге ектопаразите блокирањем ГАБА{1}}хлоридних канала код зглавкара. Када су у питању унутрашњи паразити као што су црви и ларве срчане глисте, милбемицин оксим је оно што вам треба.
То је макролидни антхелминтик, који је врста лека. Милбемицин А3 чини око 20% активне масе, а милбемицин А4 осталих 80%. Потребно је један до два сата да сваки део достигне највиши ниво у плазми након узимања на уста.
Полуживоти{0}}од 1,6 дана (А3) и 3,3 дана (А4) обезбеђују да количина лека у телу остане иста из месеца у месец.
Зашто су нематоде јединствено рањиве
Када су у питању црви, њихова крвно{0}}мождана баријера није иста као наша. Глутамат-затворени хлоридни канали играју велику улогу у томе како њихови нервни системи контролишу мишиће. Ову промену у структури користи милбемицин оксим. Лек се везује само за ове канале који су специфични за бескичмењаке. Ово покреће ланац догађаја које терапеутске количине код сисара не изазивају. Студије су показале да пси могу у потпуности да апсорбују милбемицин оксим, при чему се 81% А3 компоненте уноси и 65% А4 компоненте. То значи да лек може доћи до срчаног црва и ларви гастроинтестиналних нематода које се крећу са једног места на друго.
Афоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакање и глутамат{0}}затворени хлоридни канали
Шта глутаматни{0}}затворени хлоридни канали заправо раде
ГлуЦлс, који су хлоридни канали са затварањем глутамата-, су главни прекидач који контролише деловање мишића у неуромишићним спојевима црва. У здравом телу, када се глутамат веже за ове канале, хлоридни јони теку у ћелију на стабилан, планиран начин. Могуће је да се мишићи затегну и одмарају на контролисан начин. Ово омогућава паразиту да се креће и храни на организован начин.
Селективност која штити домаћина
Када је у питању медицина, једна од најважнијих ствари у вези са милбемицин оксимом је да је селективан.
Сисари имају глутамат{0}}затворене хлоридне канале у неуронима мрежњаче, али крвно{1}}мождана баријера спречава да милбемицин оксим стигне до мозга и кичмене мождине у количинама које би могле бити опасне у предложеним дозама. Студије фармакокинетике показују да се А3 шири на око 2,7 Л/кг телесне тежине, док се А4 шири на око 2,6 Л/кг. То значи да су А3 и А4 раштркани по целом телу и могу да стигну до ткива пуних паразита, а истовремено штите домаћина пса. Због ове карактеристике селективности,афоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакањесу безбедни за све врсте паса осим оних са мутацијом гена МДР1.
Шта се дешава са нервном сигнализацијом нематода након излагања милбемицину оксиму?
Поремећај нормалног неуромускуларног преноса
ГлуЦл канали су закључани отвореним милбемицин оксимом, због чега мишићни сигнали нематоде постају бржи и гори. То чини мембрану напуњенијом када хлоридни јони стално долазе. Ово је исто као да се прекидач искључи и не жели да се поново покрене. Црв више не може да натера своје мишиће да раде заједно. Ако се фарингеалне пумпе црва зауставе, не могу да уносе храну. Да би гусенице постале сексуалне одрасле особе, морају бити у стању да једу. Без хране, одрасли не могу да прате своје метаболичке потребе.
Неповратност и смрт паразита
Потребно је неко време да хиперполаризовано стање нестане. ГлуЦл рецептори су снажно везани за милбемицин оксим, али се он полако одваја од њих. Ово одржава канал отворен дуго времена. Грешка иде од немогућности да се креће до смрти. Пси ће највероватније добити микрофиларије срчаног црва када су у јувенилним фазама Л3 и Л4. Ова метода посебно добро делује против округле глисте Токоцара цанис, анкилостоме Анцилостома цанинум, бича Трицхурис вулпис и округле глисте Токоцара цанис.
Од прилива хлорида до парализе: антхелминтички механизам милбемицин оксима
Молекуларна секвенца од везивања до имобилизације
Оксим милбемицина покреће антихелминтичку ланчану реакцију која се дешава у јасном хемијском редоследу. Молекули лека су у крвотоку само неколико сати након узимања пилуле. Они иду у делове ткива где црви живе као бебе и одрасли. На неуромускуларном споју нематоде, милбемицин оксим алостерично укључује ГлуЦл рецепторе. Ово чини да јони хлорида попуњавају простор унутар ћелија. Хиперполаризација тада искључује моторне неуроне, што значи да паразит не може да се креће.
Клиничка важност за превенцију срчаних црва
Један веома важан начин на који се користи овај процес је спречавање болести срчаног црва. Важно је да се лек ослободи микрофиларија које се крећу пре него што се претворе у Л3 ларве које могу да нападну ткиво. Утврђено је да се највиши нивои лека у плазми постижу у року од два сата од оралног узимања. Ово нам даје довољно времена да ухватимо покретне ларве пре него што дођу до срца и плућног ткива. Ако свом љубимцу датеафоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакањеједном месечно, ларве срчаног црва ће увек расти спорије. Показало се да овај метод делује на местима где су срчане глисте уобичајене, као што су САД и Аустралија.
Како таблете за жвакање Афоколанер и Милбемицин Окиме проширују контролу паразита изван бува
Унутрашња и спољна покривеност путем једне таблете
Пси који живе напољу истовремено су изложени и ектопаразитима и ендопаразитима. Отуда долази идеја за таблете за жвакање афоксоланера и милбемицин оксима. Неки лекови, као што је афоксоланер, који зауставља ГАБА канале код чланконожаца, и милбемицин оксим, који отвара ГлуЦл канале код црва, боље функционишу заједно него када се користе одвојено јер покривају више подручја. Буве, бубе, микрофиларије срчаних глиста и стомачни црви не могу ући у псе који се вакцинишу једном месечно.
Фармакокинетичка комплементарност
Такође постоје сличности између метаболичких образаца два активна састојка. Највише афоксоланера у крви има за два до четири сата и ту се задржава око две недеље. Нивои милбемицина оксима су најјачи током једног до два сата, али нестају брже. Пошто се дозе дају сваког месеца, минималне заштитне количине остају на безбедном нивоу. Управо због ове интеракције, пун опсег заштите од паразита остаје на месту од првог дана дозирања током 30 дана.
Закључак
Овај лек,афоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакање, убија паразите активацијом нематодних глутаматних-хлоридних канала. Ово узрокује континуирану хиперполаризацију, која заузврат паралише мишиће паразита и убија их. Када се помеша са системом ектопаразита афоксоланера, ова мешавина даје псима једну од најбољих количина контроле паразита. Када стручњаци за набавку, ветеринарски маркетинг и компаније за здравље животиња разумеју фармакологију иза ове активне мешавине, могу боље пласирати производ и изградити поверење код купаца.
Често постављана питања
П1: Како се милбемицин оксим разликује од ивермектина у антхелминтичком механизму?
+
-
Милбемицин оксим и ивермектин раде на каналима хлоридних јона. Међутим, код животиња, ивермектин ради само на ГлуЦл каналима, док милбемицин оксим делује само на ГлуЦл каналима. Због ове разлике, милбемицин оксим се може користити уместо лекова из класе ивермектина када популације црва нису толико осетљиве на њих.
П2: Да ли су афоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакање безбедне за све расе паса?
+
-
Генерално, већина раса се добро сналази са мешавином. Ако се ген МДР1 (АБЦБ1) пса промени, он може да складишти више милбемицин оксима у свом мозгу. Шкотски овчари и други пастирски пси то често раде. Пасмине које су у ризику треба да разговарају са ветеринаром и добију генетски тест пре него што почну лечење таблетама за жвакање афоксоланером и милбемицин оксимом.
П3: Колико брзо милбемицин оксим почиње да делује против ларви срчаног црва након примене?
+
-
Један до два сата након узимања милбемицин оксима на уста, количина у крви је највећа. Пошто делује тако брзо, терапеутски нивои лека одмах достижу микрофиларије. Ово помаже да се ларве не претворе у фазе{2}}мигрирања ткива све док се поштује план месечне дозе.
Партнер са Блоомтецхз-ом за поуздану испоруку таблета за жвакање Афоколанер и Милбемицин Окиме
Блоомтецхз производи лекове и хемијску синтезу више од 12 година, тако да могу да поднесу било коју наруџбу. Производни погон који производи наше таблете за жвакање афоксоланера и милбемицин оксима је 100.000 квадратних метара и има ГМП сертификате америчке ФДА, ЕУ, Јапана и ЦФДА. То значи да свака серија ових таблета испуњава строге међународне стандарде. Можете добитиафоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакањеод Блоомтецхз-а. Нуде ОЕМ и ОДМ опције, спецификације које се могу мењати, јасне цене и проверу квалитета са три везе. Од тренутка када затражите помоћ до испоруке таблета, наш тим је спреман да помогне вашем ланцу снабдевања. Ово је тачно без обзира да ли вам је потребан АПИ прах или готове пилуле.
Обратите се нашем тиму директно наSales@bloomtechz.comда разговарате о вашим захтевима за изворе.
Референце
1. Прицхард, РК, & Геари, ТГ (2019). Перспективе о корисности макроцикличних лактона у одрживој контроли паразитских нематода. Међународни часопис за паразитологију: Дроге и отпорност на лекове, 10, 69–82.
2. Волстенхолме, АЈ (2012). Глутамат-затворени хлоридни канали и начин деловања антхелминтика авермектина/милбемицина. Параситологи, 139(9), 1129–1143.
3. Благбурн, БЛ, & Дриден, МВ (2009). Биологија, лечење и контрола инфестација бувама и крпељима. Ветеринарске клинике Северне Америке: пракса за мале животиње, 39(6), 1173–1200.
4. Хартманн, К., & Генцхи, Ц. (2010). Инфекција срчаним црвима код паса: патогенеза, клинички знаци и лечење. Ветеринарска паразитологија, 176(4), 311–320.
5. Европска агенција за лекове. (2014). Афоксоланер и милбемицин оксим: Европски извештај о јавној процени - научна расправа. ЕМА/ЦВМП/546397/2014.
6. Бовман, ДД, & Аткинс, ЦЕ (2009). Биологија срчаног црва, лечење и контрола. Ветеринарске клинике Северне Америке: пракса за мале животиње, 39(6), 1127–1158.