Тиазол ЦАС 288-47-1

1) Антибактеријски лекови:

Тиазле једињења су једни од најраспрострањенијих антиинфективних лекова у клиничкој пракси, а у клиничкој пракси је примењен велики број лекова, као што су синтетички антибиотици (хинолони, сулфонамиди и др.) и антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, макролиди итд.). Међутим, последњих година отпорност на лекове је постала глобални проблем, са честим појавама-резистентних сојева на лекове и повећаном отпорношћу патогена. На пример, избијање „супербактерица“ и „смртоносних Е. цоли“ 2010. године довело је до ниске ефикасности постојећих лекова, што је довело до повећања стопе смртности од бактеријских инфекција и представљало озбиљну претњу по људско здравље.

Постоји хитна потреба за развојем нових структура антибактеријских лекова. Велики број литературе показује да азолна једињења, као што су најистраженији триазол, имидазол, карбазол, и лако синтетисан и високоактиван азол, имају велики потенцијал за развој у области антибактеријских средстава. Тиазл, као електронски изомер триазола, имидазола, имидазола итд., постао је нови члан у истраживању и развоју антибактеријских лекова, а такође је и једно од најактивнијих области. Посебно, 2-аминотиазол, као електронски изомер других активних група, може побољшати растворљивост липида и фармакокинетичка својства.

До сада су у клиничкој пракси коришћени бројни антибактеријски лекови који садрже тиазле прстенове, као што су Цефдинир, Цефтибутен, Цефуроксим, Монозоксим со и др., који имају добре инхибиторне ефекте на Грам позитивне бактерије, посебно на Грам негативне бактерије. Игра важну улогу у лечењу бактеријских инфекција.

Широка употреба тиазле антибиотика довела је до честе појаве отпорности на патогене и постоји хитна потреба за развојем нових структурних једињења тиазла. Дванаест деривата тиаза који садрже структуре адамантана показују снажну инхибиторну активност против Грам позитивних бактерија, Грам негативних бактерија и гљивица.

Посебно је његова способност да инхибира сојеве бактерија као што су микрокок, Стапхилоцоццус ауреус и Салмонелла супериорна у односу на лекове прве{0}}линије као што су стрептомицин и ампицилин. Једињења тиазолина су веома омиљена због свог широког антибактеријског спектра и одличне активности против грам позитивних бактерија, а њихове повезане структурне модификације су привукле пажњу. Тиазолини модификовани хлоротиазолом показују умерену инхибиторну активност против метицилин-резистентног Стапхилоцоццус ауреус, Стапхилоцоццус ауреус и Есцхерицхиа цоли, док је њихова активност против Стапхилоцоццус ауреус упоредива са оном клиничког лека ампицилина.

3) Антитуберкулозна једињења тиаза:

Стога је потребно развити нове врсте лекова против туберкулозе. Нова ароматична хетероциклична једињења која садрже азот-, представљена једињењима тиазла, су опширно и дубоко проучавана против Мицобацтериум туберцулосис. Азолна једињења као што су тиазл, триазол и диазол имају коефицијенте растворљивости липида сличне ћелијском зиду Мицобацтериум туберцулосис, што може ометати формирање ћелијског зида и инхибирати раст бактерија. Триазол тиол тиазл 24 има одличну способност против туберкулозе, са МИЦ вредношћу од 8 г/мЛ.

4) Тиазле једињења против рака:

Постати једно од најистраженијих области у свету медицине. Иако постоје различити-лекови против карцинома који се користе у клиничкој пракси, честа појава и разноврсност канцера, као и висока токсичност и ниска селективност лекова против-лекова против карцинома, чине постојеће клиничке лекове далеко од задовољавања потражње за лековима. Развој нових-лекова против рака је и даље хитно и важно питање за фармацеутске хемичаре. Једињења золазола су један од важних праваца у развоју лекова против рака. Различита једињења тиазла као што су Памицогрел (27, Памицогрел) и Тиазофурин (28, Тиазофурин) успешно се користе у клиничкој пракси и играју важну улогу у лечењу рака.

5) Антивируснотиазолједињења: Вирусне инфекције као што су вирусни хепатитис Б, АИДС и САРС су заразне болести које озбиљно утичу на здравље људи. Због изузетно сложеног механизма деловања између вируса и ћелија домаћина, већина антивирусних лекова испољава своју ефикасност тако што изазива токсичност и за ћелије домаћина и за нормалне ћелије у људском телу.
Последњих година дошло је до избијања разних нових вируса као што су вирус птичјег грипа, вирус атипичне пнеумоније, као и нова варијанта вируса гонореје (Х041) која се појавила у Јапану 2011. године и нови вирус Буниа који се појавио у Кини.

Представили су велики изазов постојећим антивирусним лековима, а развој нових антивирусних лекова је хитан. Последњих година азолна једињења су постигла многе значајне резултате у области антивирусне терапије, посебно лек против ХИВ-а Ритонавир (44, Ритонавир). Стога су једињења тиазла постала једно од жаришта у области антивирусних лекова, а конструисање нових структура антивирусних лекова са тиазл прстеновима је постало важан метод за развој антивирусних лекова.

6) Антиинфламаторна и аналгетска једињења тиазла: Упала је одбрамбени механизам тела, који се често клинички манифестује као црвенило, оток и бол.

Лекови који се користе за рано лечење упале су кортикостероидни антибиотици, али дуготрајна{0}}употреба ових антибиотика може да доведе до зависности од тела и лако може да изазове пад функције коре надбубрежне жлезде. Због тога су нестероидни анти-лекови са бољим анти-ефектима постали фокус истраживања и развоја у области анти-лекова, и постигли су задовољавајуће резултате у анти-и анти-инфламаторним, антипиретичким и аналгетичким ефектима.

Посебно, тиазле нестероидна антиинфламаторна једињења привукла су широку пажњу и привукла многе научне раднике да се посвете истраживању и развоју тиазле антиинфламаторних и аналгетичких лекова.

Истраживање и развој једињења тиазла као анти-инфламаторних и аналгетичких лекова углавном обухвата два аспекта: један је модификација постојећих клиничких анти-инфламаторних и аналгетичких лекова са тиазле прстеновима, као што су азолни анти-инфламаторни и аналгетички лекови (Судоксикам) и лекови Судокицам9 добијени од стране Судокицам. модификовање пироксикама, који имају предности високе ефикасности и ниске токсичности; Други приступ је увођење других анти-инфламаторних и аналгетичких функционалних група усредсређених око тиазла да би се конструисале нове структуре анти-противупалних и аналгетичких лекова, као што су клинички лекови Фанетизол (50) и Фентиазац (51).

Успех хипогликемијских лекова тиазолидиндиона подстакао је научнике да истражују и развију ефикасније хипогликемичне лекове тиазле. Постоје бројни сродни радови у литератури, од којих многи углавном циљају на каталитичке ензиме који утичу на метаболизам угљених хидрата и конструишу нова хипогликемијска једињења тиазла са одличним афинитетом усредсређеним око тиазле прстена.

8) Антиепилептички лекови:

тиазолједињења се тренутно клинички користе за лечење епилепсије, као што су етилсукцинимид и фенитоин натријум.

Тиазле једињења, као пестициди, имају широку примену у пољопривреди због своје одличне хербицидне активности, ефикасне регулације раста биљака и ниске токсичности бактерицидних и инсектицидних ефеката. Они су дали изузетан допринос унапређењу развоја сточарства и шумарства и обезбеђивању жетве усева. Стога је истраживање и развој тиазле пестицида привукло широку пажњу и развијени су многи ефикасни, нискотоксични и економични пестициди, као што су фунгициди Тхифлузамиде (76, Тхифлузамиде), Етхабокам (77, Етхабокам), Метхиопханате (78, Метхановадецх79), и).