Д{0}}циклопропилаланин ЦАС 121786-39-8

Деривати аминокиселина могу изазвати симптоме дигестивног система стимулацијом гастроинтестиналне слузокоже или ометањем метаболичких путева. На пример, аналози аланина могу изазвати реакције као што су лоше варење, мучнина, повраћање, дијареја и повремено бол у стомаку. Слично, циклопропил бочни ланац Д-циклопропилаланина може појачати иритацију гастроинтестиналног тракта, што доводи до сличних симптома. Поред тога, неки деривати аминокиселина могу утицати на равнотежу цревне микробиоте, додатно погоршавајући гастроинтестиналну нелагодност.

Увођење циклопропилних бочних ланаца може да промени интеракцију између аминокиселина и рецептора неуротрансмитера, чиме се покреће неуролошки одговор. На пример, циклосерин (антибиотик који садржи циклопропилну структуру), као аналог Д-аланина, не може селективно да антагонизује НМДА рецепторе, да омета глутаматергичку неуротрансмисију, изазове ексцитотоксичност хипокампалних ЦА1 неурона и изазове психијатријске симптоме као што су анксиозност, главобоља, депресија. Иако специфичан механизам деловања Д-циклоспорина још није јасан, његова структурна сличност сугерише да могу постојати слични ризици, посебно када се користи у дуготрајним-областима или са високим-дозама.

Аминокиселине и њихови деривати могу деловати као хаптени за покретање имунолошких одговора. На пример, симптоми алергије као што су осип, свраб и уртикарија могу се јавити након употребе одређених лекова, а неки пацијенти могу чак доживети и тешке алергијске реакције. Циклопропил бочни ланац Д-циклопропилаланина може послужити као нова антигена детерминанта, повећавајући ризик од алергија, посебно за особе са осетљивом конституцијом.

Метаболизам и излучивање деривата аминокиселина могу повећати оптерећење јетре и бубрега. На пример, након употребе неких лекова може доћи до привременог повећања серумске аланин аминотрансферазе (АЛТ) и аспартат аминотрансферазе (АСТ), што указује на абнормалну функцију јетре; Дуготрајна употреба може оштетити капиларе, што доводи до хипоалбуминемије, метаболичке ацидозе и оштећења бубрега. Д-Циклопролин се углавном метаболише у јетри и излучује бубрезима, тако да особе са дисфункцијом јетре и бубрега могу бити изложене већем ризику.

Поред горе наведених реакција, деривати аминокиселина могу утицати и на друге системе. На пример, симптоми попут умора, болова у мишићима и зглобова могу се јавити након употребе одређених лекова; Употреба великих доза може изазвати озбиљне реакције као што су тахикардија, хипертензија и конвулзије. Циклопропил бочни ланац Д-циклопропилаланина може да омета енергетски метаболизам или функцију јонских канала, што доводи до сличних нежељених реакција.

Пре употребе, пацијентове основне болести, генетску позадину и историју лекова треба проценити да би се идентификовале високо{0}}ризичне популације. На пример, пацијенти са дисфункцијом јетре и бубрега, дијабетесом или имунодефицијенцијом треба да га користе са опрезом; Алергијске тестове треба спровести за особе са осетљивом конституцијом. Током употребе, треба спроводити редовно праћење функције јетре и бубрега, рутину крви и индикаторе електролита како би се благовремено откриле абнормалности и прилагодила доза.

Пратећи принцип "минималне ефективне дозе", почетна доза треба да буде ниска и да се постепено прилагођава према ефикасности и подношљивости. На пример, почетна доза циклосерина је 250 мг два пута дневно, а након 2 недеље се прилагођава циљном опсегу (15-25 μг/мЛ) на основу концентрације лека у крви; Доза за пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом (еГФР<60mL/min) is halved. Similarly, the dosage of D-Cyclopropane should be adjusted according to the individual patient's situation to avoid long-term high-dose use.