Екенатиде Пептиде

Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача ексенатидног пептида у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног ексенатидног пептида за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.

Екенатиде Пептидеје вештачки синтетизован агонист рецептора глукагону сличан пептиду-1 (ГЛП-1), који се састоји од пептидног ланца од 39 аминокиселина. Његова хемијска структура је веома слична природном ГЛП-1 хормону који луче црева сисара, али кроз оптимизацију секвенце аминокиселина значајно продужава полуживот ин виво и побољшава стабилност ефикасности лека. Склон је реакцији деамидације (Асн остатак претворен у Асп) на високој температури или високом пХ окружењу, што доводи до смањене активности. Хис и Трп остаци су склони оксидативној деградацији и захтевају строгу заштиту од светлости током складиштења. Пептидне везе укључене у Асп су склоне ломљењу у алкалним условима, што утиче на стабилност лека.

 

Образац за наше производе

 

Ексенатид/ексенатид ацетат ЦОА

Као први одобрени агонист рецептора глукагону сличан пептид-1 (ГЛП-1),Екенатиде Пептидесе углавном користи у лечењу дијабетеса типа 2. Његова улога није ограничена на прецизно смањење глукозе и контролу тежине. Последњих година, истраживања су открила да може да регулише биолошки сат јетре на више начина да побољша поремећај метаболичког ритма јетре. Као главни орган метаболизма у телу, физиолошке функције јетре (метаболизам глукозе и липида, детоксикација, конверзија енергије, итд.) су прецизно регулисане биолошким сатом. Поремећај биолошког сата јетре је уско повезан са дијабетесом типа 2, не-неалкохолном масном болешћу јетре (НАФЛД), цирозом јетре и другим метаболичким обољењима јетре.

Језгро циркадијалног сата јетре је повратна петља транскрипције (ТТФЛ) састављена од сатних гена, која покреће ритмичку експресију хиљада гена у ћелијама јетре, чиме се регулишу различите физиолошке функције јетре и постиже синхрона адаптација на спољашње окружење (светло, храна).

Позитивна повратна спрега: Основни позитивни регулаторни фактори су ЦЛОЦК (кружни регулатор сата) и БМАЛ1 (мозак и мишићи АРНТ као 1), оба припадају транскрипционим факторима базичне хеликс хеликса хеликса (бХЛХ). ЦЛОЦК формира хетеродимер са БМАЛ1, који се везује за елемент Е-кутије у промоторском региону низводних циљних гена, активирајући негативне регулаторне факторе и транскрипцију низводних ритмичких гена. То је „основни мотор“ који покреће циркадијални ритам. Међу њима, БМАЛ1 је кључ за одржавање ритма, а његове периодичне флуктуације нивоа експресије одређују амплитуду и период биолошког сата.

Негативна повратна спрега: Основни негативни регулаторни фактори укључују породицу ПЕР (период 1/2/3) и породицу ЦРИ (криптохром 1/2). Након што комплекс ЦЛОЦК/БМАЛ1 активира транскрипцију ПЕР и ЦРИ гена, ПЕР и ЦРИ протеини се синтетишу и акумулирају у цитоплазми, а затим формирају хетеродимере који улазе у језгро и везују се за ЦЛОЦК/БМАЛ1 комплекс, инхибирајући његову транскрипциону активност и смањујући експресију сопственог гена низводно; Како ПЕР и ЦРИ протеини пролазе кроз деградацију убиквитинације, њихови инхибиторни ефекти постепено слабе, а комплекс ЦЛОЦК/БМАЛ1 реактивира транскрипцију, формирајући потпуну 24-часовну повратну петљу.

Помоћни регулаторни фактори: Поред гена главног сата, чланови породице нуклеарних рецептора као што су РЕВ-ЕРБ / и РОР / / делују као помоћни регулаторни фактори и учествују у финој регулацији ТТФЛ-а. РЕВ-ЕРБ / може инхибирати експресију БМАЛ1 везивањем за РОРЕ елемент у региону промотора БМАЛ1; РОР / / се такмичи са РЕВ-ЕРБ-ом да се повеже са РОРЕ елементима, активирајући БМАЛ1 израз. Динамичка равнотежа између њих додатно стабилизује циркадијални ритам и повезује циркадијални ритам са метаболичким путевима.

Физиолошке функције циркадијалног сата јетре

 

Регулација метаболизма глукозе: Биолошки сат јетре регулише експресију гена повезаних са метаболизмом глукозе кроз временску регулацију, постижући дању ноћну регулацију хомеостазе глукозе у крви. Током дана (период храњења), биолошки сат покреће експресију гена као што су гликоген синтаза (ГС) и глукокиназа (ГК) да се повећа, промовишући унос глукозе у јетру, синтезу гликогена и снижавање нивоа шећера у крви; Ноћу (период гладовања), експресија гена гликоген фосфорилазе (ГП) и кључних ензима глуконеогенезе (ПЕПЦК, Г6Пасе) се појачава, промовишући разградњу гликогена у јетри и глуконеогенезу, одржавајући стабилну глукозу у крви наташте и избегавајући хипогликемију.

Цустом Нотебоок Солутионс

 

Регулација метаболизма липида: Биолошки сат јетре регулише ритмичност синтезе масних киселина, оксидације и метаболизма холестерола. Ноћу се повећава експресија гена повезаних са оксидацијом масних киселина (ППАР, ЦПТ1А), промовишући оксидацију масних киселина за снабдевање енергијом; Током дана, експресија гена повезаних са синтезом масних киселина (СРЕБП-1ц, ФАС) је појачана, промовишући синтезу и складиштење масних киселина. Истовремено, експресија кључног ензима синтезе холестерола (ХМГЦР) такође показује циркадијални ритам, синхронизован са потребама тела за липидима.

Цустом Нотебоок Солутионс

 

Детоксикација и метаболизам жучне киселине: Функција детоксикације јетре (као што је метаболизам лекова и уклањање токсина) је регулисана биолошким сатом, а експресија чланова породице цитохрома П450 (ЦИП450) (као што су ЦИП3А4, ЦИП2Ц9) има значајну најјачу ноћну експресију у циркадијану и најјачем ноћном нивоу. способност; Експресија кључног ензима за синтезу жучне киселине (ЦИП7А1) такође показује циркадијални ритам, који синергује са ритмом исхране како би подстакао варење и апсорпцију масти.

Цустом Нотебоок Солутионс

 

Енергетски метаболизам и регулација аутофагије: биолошки сат јетре је уско повезан са енергетским метаболизмом митохондрија, а експресија гена повезаних са митохондријском оксидативном фосфорилацијом има ритмичност, обезбеђујући да снабдевање тела енергијом одговара захтевима дневних и ноћних активности; Истовремено, активност аутофагије јетре такође је регулисана биолошким сатом, уз значајно повећање активности аутофагије током периода гладовања ноћу. Разградњом оштећених митохондрија (митохондријална аутофагија) и абнормалних протеина, одржава се хомеостаза ћелија јетре, обезбеђујући сировине за глуконеогенезу.

Извор референтних информација:
1. Молекуларни механизам и метаболичка регулација циркадијалног сата јетре Кинески часопис за хепатологију, 2024.
2. Регулација циркадијалног сата у јетри: Механизми и метаболичке импликације. Натуре Ревиевс Гастроентерологи & Хепатологи, 2025.
3. Механизам посттранскрипционе регулације инсулина на БМАЛ1 протеину јетре Кинески часопис за биохемију и молекуларну биологију, 2024.
4. Јетра као веза дневног метаболичког унакрсног разговора. Инт Рев Целл Мол Биол, 2025.
5. Регулаторни механизам осе аутофагије метаболизма биолошког сата је повезан са болестима Напредак у физиолошким наукама, 2025.
6. Инсулин пост-транскрипционо модулира Бмал1 протеин да утиче на циркадијални сат јетре. ПубМед, 2024

ГЛП-1 рецептор је члан породице Б рецептора везаних за Г протеин (ГПЦР), широко експримиран на површини ћелија јетре као што су паренхимске ћелије, хепатичне звездасте ћелије и Купферове ћелије. Његова експресија има одређени циркадијални ритам и корегулише метаболизам јетре са циркадијалним сатом јетре. Тхе биндинг офЕкенатиде Пептидена ГЛП-1 рецепторе у јетри је основа за његову регулацију биолошког сата јетре и има следеће карактеристике:

Висок афинитет и специфичност: Ексенатид има константу дисоцијације (Кд) од приближно 0,3 нМ са ГЛП-1 рецепторима јетре, што је већи афинитет од природног ГЛП-1 (Кд од приближно 1,0 нМ). Он се само специфично везује за ГЛП-1 рецепторе и не унакрсно се везује са другим нуклеарним рецепторима (као што су ППАР алфа и РЕВ-ЕРБ алфа), избегавајући ефекте ван циља и обезбеђујући тачност регулаторног деловања.

Карактеристике ритмичког везивања: Везивање ексенатида за ГЛП-1 рецепторе има циркадијални ритам, синхронизован са ритмом експресије ГЛП-1 рецептора у јетри - током дана (период храњења), ниво експресије ГЛП-1 рецептора у јетри је већи, а повећана регулаторна активност Еке-а је већа ефекат; Ноћу (период поста), нивои експресије рецептора се смањују, афинитет везивања слаби и избегава се прекомерно ометање циркадијалног ритма јетре ноћу (као што је излаз глукозе у јетри и оксидација масних киселина).

Континуитет активације рецептора: Ексенатид, на другом месту, је глицин (Гли), који може да се одупре ензимској деградацији дипептидил пептидазе 4 (ДПП-4), са полуживотом - продуженим на 2,4 сата. Након поткожне ињекције, може да настави да делује у телу, континуирано активирајући ГЛП-1 рецептор у јетри, постижући дугорочну регулацију биолошког сата јетре и избегавајући флуктуације ритма.

Истраживања су показала да нокаутирање ГЛП-1 рецептора у јетри потпуно елиминише регулаторни ефекат Екенатиде на циркадијални ритам јетре, потврђујући да његов регулаторни ефекат зависи од активације ГЛП-1 рецептора. Ово је такође једна од основних карактеристика која издваја Екенатиде од других хипогликемијских лекова као што су метформин и сулфонилурее.

Извор референтних информација:
1. Студија молекуларног механизма ексенатида који регулише циркадијални ритам јетре Кинески фармаколошки билтен, 2024.
2. Агонист ГЛП-1 рецептора, ексенатид, време примене, различито утиче на циркадијалне ритмове код дијабетичких дб/дб мишева. Медицински факултет Универзитета у Кентакију, 2024
3. Механизам којим ексенатид инхибира пироптозу и побољшава инсулинску резистенцију јетре путем ППАР делта БиоТецх, 2026.
4. Ексенатид ублажава стеатозу јетре и смањује масну масу и експресију ФТО гена преко ПИ3К сигналног пута код неалкохолне масне болести јетре. ПМЦ, 2024
5. Ексенатид ублажава не-неалкохолни стеатохепатитис инхибирањем сигналног пута пироптозе. Границе у ендокринологији, 2021
6. Регулаторни ефекат и клинички значај агониста ГЛП-1 рецептора на циркадијални ритам јетре Кинески часопис за ендокринологију и метаболизам, 2024.

Popularne oznake: ексенатид пептид, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају