Инхибитор ендотоксина, такође познат као Х{{0}ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС{{5}ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ОХ, је биолошки препарат који се користи за инхибицију или неутрализацију активности ендотоксина. Обично се представља као бела или скоро бела прашкаста супстанца, деликатне текстуре која је лако растворљива у води или физиолошком раствору. Молекуларна формула Ц55Х97Н15О12С2, ЦАС 147396-10-9. Ендотоксини су главна компонента ћелијског зида грам негативних бактерија.
Када бактерије умру или ћелијски зид пукне, ендотоксини се ослобађају у околину, изазивајући низ инфламаторних реакција које могу довести до озбиљних здравствених проблема. Стога Х-ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС{{6}ПХЕ{{7}ЛЕУ-ЛИС-ЛИС{{10}ЦИС-ОХ има широке изгледе за примену у области медицине и биологије. Обично има добру биокомпатибилност и не испољава значајне имунолошке реакције или токсичне ефекте на људска ткива и ћелије. У међувремену, његова безбедност је у потпуности потврђена кроз ригорозна клиничка испитивања и процене безбедности. Због тога има мање нежељених ефеката и већу сигурност у клиничким применама.
Образац за наше производе
ЦОА инхибитор ендотоксина
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | Инхибитор ендотоксина | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 147396-10-9 | |
| Количина | 22g | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202601090088 | |
| МФГ | 9 јануара 2026 | |
| ЕКСП | 8 јануара 2029 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.22% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.27% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.80% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.47% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 555 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 662ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -15 степени | |
|
|
||
|
|
||
| Хемијска формула | C55H97N15O12S2 |
| Тачна маса | 1223.69 |
| Молецулар Веигхт | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Елементална анализа | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Инхибитор ендотоксина, је класа једињења са посебном биолошком активношћу која могу специфично да вежу и инхибирају активност ендотоксина. Ендотоксини, као главна компонента ћелијског зида Грам негативних бактерија, могу се ослободити у животну средину током бактеријске смрти или пуцања ћелијског зида, изазивајући јаке инфламаторне реакције и разна обољења. Стога, Х-ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС{{7}ПХЕ{{8}ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ОХ има широке изгледе за примену у областима као што су биотехнологија, медицина и јавно здравље.
1. Инхибирање инфламаторног одговора
Ендотоксини су јаки инфламаторни покретачи који могу активирати имуни систем тела, што доводи до појаве инфламаторних реакција. Инхибира настанак инфламаторних реакција везивањем за ендотоксине, блокирајући њихову интеракцију са рецепторима на површини ћелије. Ова карактеристика га чини значајном применљивом вредношћу у лечењу инфламаторних болести изазваних ендотоксинима, као што су сепса, септички шок итд.
2. Заштита ткива и органа
Инфламаторне реакције изазване ендотоксинима могу довести до оштећења и дисфункције ткива и органа. Х-ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС-ПХЕ{{7}ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ОХ смањује степен оштећења ткива и органа у нормалним реакцијама штитећи њихову функцију инфламмахибита. Истраживања су показала да има заштитни ефекат на важне органе као што су срце, плућа, јетра и бубрези и може смањити учесталост оштећења органа и дисфункције узрокованих ендотоксинима.
3. Регулисање имунолошког одговора
Х{{0}ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС{{5}ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ОХ не само да може директно да инхибира активност егзотоксина који утиче на имунолошки систем, већ и регулише деловање ендотоксина на имунитет одговор. Може утицати на активацију и пролиферацију имуних ћелија, регулисати производњу и ослобађање инфламаторних медијатора, чиме се уравнотежује имуни одговор тела и избегава претерани или недовољни имуни одговор који узрокује оштећење организма.
4. Антибактеријски ефекат
Осим што инхибира активност ендотоксина, неки имају и антибактеријско дејство. Они могу уништити ћелијски зид или мембрану бактерија, ометати њихов раст и репродукцију и тако постићи антибактеријске сврхе. То га чини одређеним предностима у лечењу бактеријских заразних болести.
5. Ублажите симптоме ендотоксемије
Ендотоксемија се односи на системски инфламаторни одговор узрокован акумулацијом ендотоксина у телу. Х-ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС-ПХЕ{{7}ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ОХ смањује симптоме ендотоксемије, дражења, као што су повишена температура и хипотензија ендотоксини. Истовремено, може побољшати прогнозу пацијената и повећати стопу преживљавања.
6. Побољшање имунолошке дисфункције
У неким болесним стањима, као што су тумор и АИДС, имунолошка функција пацијената може бити потиснута, што резултира смањењем отпорности тела на патогене као што је ендотоксин. Х-ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС-ПХЕ{{7}ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ОХ регулише имуне одговоре, побољшава функцију имунитета, побољшава отпорност организма на путеве и помаже инфекције и болести.
7. Развој лекова
На основу горе поменутих функција Х-ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС{{5}ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ТХР-ЛИС-ЦИС{{4}ЛИС{{5}ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС{{10}аОХ, може послужити као кандидат за лечење различитих болести. Кроз даља истраживања и оптимизацију, очекује се да ће се развити Х-ЛИС-ТХР-ЛИС{{15}ЦИС-ЛИС-ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-Лис{{21}2 високо токсични лек са високом токсичношћу и 2 ЦИС. специфичност, пружајући више могућности за клиничко лечење.
8. Примена биотехнологије
Х{{0}ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС{{5}ПХЕ{{6}ЛЕУ-ЛИС-ЛИС{{9}ЦИС-ОХ такође има широке изгледе за примену у области биотехнологије. На пример, може се користити као адитив у биоматеријалима да би се побољшала њихова биокомпатибилност и безбедност; Такође може послужити као елемент препознавања за биосензоре за откривање и праћење садржаја и активности ендотоксина.
9. Превенција и контрола јавног здравља
Ендотоксини су један од важних узрочника многих заразних болести, тјинхибитор ендотоксинатакође имају одређену применљиву вредност у превенцији и контроли јавног здравља. Може се користити за превенцију и контролу заразних болести изазваних ендотоксином, као што су септикемија, септички шок, итд., и помаже у смањењу стопе инциденције и морталитета болести.
Као класа једињења која могу специфично да вежу и инхибирају активност ендотоксина, имају широке изгледе за примену у фармацеутској области. Као једна од важних метода за његову припрему, хемијска синтеза има предности контролне реакције и јасне структуре производа.
Кораци синтезе и хемијске једначине:
1. Припрема полазних материјала
Избор полазних материјала је кључан за цео процес синтезе. Коришћењем једноставних органских једињења као што су алкохоли, амини, карбоксилне киселине итд. као полазни материјали, скелет циљног једињења се постепено конструише низом хемијских реакција. На пример, одговарајући алкохоли и амини се могу изабрати за реакције кондензације да би се добила амидна једињења као полазни материјали за наредне реакције.
РОХ+Р'НХ2→ РЦОНХР '+Х2O
2. Кораци заштите и уклањања заштите
Током процеса синтезе, одређене функционалне групе ће можда морати да буду заштићене да би се избегле непотребне споредне реакције. Уобичајене заштитне групе укључују терц бутоксикарбонил (Боц), бензилоксикарбонил (Цбз) итд. Заштитни корак обично укључује реакцију са заштитном групом, док корак уклањања заштите укључује уклањање заштитне групе.
РНХ2+(Боц) 2О → РНХБоц+ХОБоц
РНХБоц+ХЦл → РНХ2+Боц Цл
3. Трансформација и модификација функционалних група
Трансформисањем и модификацијом функционалних група, структура и својства једињења могу се даље прилагодити како би задовољили захтеве активности Х-ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС-ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС{1}{9}.{9} Уобичајене трансформације функционалних група укључују оксидацију, редукцију, халогенацију, алкилацију итд.
РЦХО+О2→ РЦООХ
4. Формирање и ломљење веза
У процесу конструисања скелета Х-ЛИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС-ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС{{5}ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ТХР-ЛИС-ЦИС-ЛИС{{5}ПХЕ-ЛЕУ-ЛИС-ЛИС-ЦИС-ОХ, као што је угљеник, треба да се формира хемијски угљеник, као што је угљеник, хемијски спој везе, итд. Ово обично укључује реакције као што су нуклеофилна супституција, електрофилна супституција и адиција. Истовремено, можда ће бити неопходно прекинути одређене хемијске везе да би се постигла структурна реорганизација.
РКС+Ну-→ РНу+Кс-
5. Производња и пречишћавање терминалних производа
Након горе наведених корака, коначни производ одинхибитор ендотоксинасе генерише. Коришћењем одговарајућих метода пречишћавања као што су кристализација, рекристализација, хроматографија на колони, итд., може се побољшати чистоћа и принос производа.
C55H97N15O12S2(сирова) → Ц55H97N15O12S2(чисто)
Молекул липополисахарида ендотоксина састоји се од три дела: полисахарида специфичних за бактерије, полисахарида не-неспецифичног језгра и липида А. Липид А је главна токсична компонента ендотоксина. Структура липида А различитих Грам негативних бактерија је у основи слична. Стога, за инфекције узроковане грам негативним бактеријама, иако врсте могу варирати, токсични ефекти узроковани ендотоксинима су генерално слични. Ове токсичне реакције углавном укључују:
Људско тело је изузетно осетљиво на бактеријске ендотоксине. Веома мала количина (1-5 нанограма по килограму телесне тежине) ендотоксина може изазвати повећање телесне температуре, а реакција грознице траје око 4 сата пре него што се постепено смири. Током природне инфекције, услед континуираног раста и размножавања грам негативних бактерија, праћеног постепеним одумирањем и ослобађањем ендотоксина, реакција грознице ће се наставити све док се патогене бактерије у телу потпуно не елиминишу.
Разлог зашто ендотоксини изазивају реакције грознице је тај што ендотоксини делују на макрофаге, неутрофиле и друге ћелије у телу, узрокујући да производе цитокине као што су интерлеукин-1, интерлеукин-6 и фактор некрозе тумора алфа. Ови цитокини делују на терморегулациони центар хипоталамуса домаћина, промовишући повећање телесне температуре и грозницу.
Након што бактеријски ендотоксини уђу у тело домаћина, број неутрофила, који чине 60-70% укупних белих крвних зрнаца у крвотоку, брзо се смањује јер се ћелије крећу и пријањају за капиларе ткива. Међутим, 1-2 сата касније, фактор ослобађања неутрофила изазван ендотоксинима стимулише ослобађање неутрофила из коштане сржи у крвоток, значајно повећавајући њихов број. Ослобађају се и неки незрели неутрофили.
Салмонелла типхи, грам негативна бактерија, је изузетак јер њен ендотоксин доследно смањује укупан број белих крвних зрнаца. Због чињенице да се код велике већине пацијената заражених грам негативним бактеријама укупан број белих крвних зрнаца у крвотоку повећава, лекари често морају да тестирају крв пацијента да би утврдили укупан број и класификовали бела крвна зрнца пре постављања дијагнозе, како би прелиминарно направили разлику између бактеријске инфекције и вирусне инфекције. Укупан број белих крвних зрнаца и проценат неутрофила код пацијената заражених вирусом су генерално у границама нормале.
Када велики број грам негативних патогена умре у лезији или крвотоку, ослобађајући велику количину ендотоксина у крвоток, може доћи до ендотоксемије. Велика количина ендотоксина делује на макрофаге, неутрофиле, ендотелне ћелије, тромбоците, као и системе комплемента и коагулације у телу, производећи биоактивне супстанце као што су интерлеукин-1, интерлеукин-6, интерлеукин-8, фактор некрозе тумора алфа, хистамин, серотонин, кинини, простаг.
Ове супстанце делују на мале крвне судове, изазивајући функционалне поремећаје и поремећаје микроциркулације. Клиничке манифестације укључују микроциркулацијску инсуфицијенцију, хипотензију, хипоксију, ацидозу итд., Доводе до шока код пацијената. Ова патолошка реакција се зове ендотоксински шок.
И. Основе спознаје ендотоксина (крај 19. века – средина 20. века)
Године 1892, Ричард Фајфер је први предложио концепт „ендотоксина“, потврђујући га као термостабилну токсичну компоненту у ћелијском зиду грам{1}}негативних бактерија која може да изазове сепсу и шок.
До средине 20. века, студије су идентификовале липид А као основну токсичну структуру ендотоксина. Потврђено је да изазива инфламаторну цитокинску олују активацијом ТЛР4 рецептора, постављајући циљну основу за истраживање и развој производа.
ИИ. Рано истраживање инхибитора (1970-1990)
Почевши од 1970-их, научници су почели да проверавају антагонисте ендотоксина.
Године 1995, Е5531, синтетизован на основу не-нетоксичне структуре липида АРходопсеудомонасбактерија, развијена је.
Компетитивно се везује за липид А и блокира интеракцију између ендотоксина и његовог рецептора, постајући први високо{0}}ефикасни синтетички антагонист ендотоксина.
У међувремену, откривено је да антибиотици као што је Полимиксин Б неутралишу ендотоксин везивањем за липид А, али је њихова клиничка примена ограничена нефротоксичношћу.
ИИИ. Појава специфичних полипептидних инхибитора (почетак 21. века)
Почетком 21. века развијен је синтетички полипептид који циља на липид А-. Састоји се од 10 аминокиселина и садржи карактеристичну дисулфидну везу.
Са високим афинитетом везивања за липид А, блокира сигнални пут ЛПС-ТЛР4 и инхибира ослобађање про-инфламаторних фактора укључујући ТНФ- и ИЛ-6.
Такође показује изузетно ниску токсичност са ЛД₅₀ већим од 1000 мг/кг. Од 2018. године, вишеструки експерименти на животињама су доказали да може значајно да смањи смртност мишева на моделима сепсе, што га чини важним молекулом алата за основна медицинска истраживања и развој анти-инфламаторних лекова.
ФАК
Ендотаксин Инхибитор може ефикасно блокирати активност ендотоксина у телу, потиснути инфламаторни одговор изазван инвазијом ендотоксина и смањити различите нежељене физичке реакције изазване стимулацијом ендотоксина.
Широко се користи у биолошким експериментима, истраживању фармацеутских сировина и узгоју стоке, углавном за ублажавање инфламаторних лезија изазваних ендотоксином- и помаже у стабилизацији унутрашње физиолошке равнотеже.
Овај инхибитор има стабилна хемијска својства, високу инхибиторну ефикасност и благо дејство. Може да оствари циљани ефекат блокирања без изазивања прекомерног ометања нормалног физиолошког метаболизма, са сигурним и поузданим перформансама примене.
Popularne oznake: инхибитор ендотоксина цас 147396-10-9, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају