Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача деслорелин ацетата у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног деслорелин ацетата за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Деслорелин ацетатје синтетички-гонадотропин ослобађајући хормон (ГнРХ) супер агонист, који припада пептидној класи лекова. Његова молекулска формула је Ц64Х83Н17О12, ЦАС 57773-65-6, а његова доза је 1282,48. Бели кристални прах, без мириса и укуса. Лако се раствара у води (10 мг/мЛ), слабо растворљив у етанолу (1 мг/мЛ), са растворљивошћу до 10 мМ у ДМСО. Његова хемијска структура значајно продужава полуживот и побољшава биолошку активност модификовањем природног ГнРХ декапептидног скелета, показујући широк потенцијал примене у областима ветерине и хумане медицине.
Синтеза деслорелин ацетата укључује низ хемијских реакција почевши од заштићених аминокиселина. Ове аминокиселине су секвенцијално спрегнуте да формирају нонапептидну кичму, након чега следе кораци уклањања заштите и пречишћавања да би се добио коначни производ. Прецизан процес синтезе обезбеђује високу чистоћу и биоактивност Деслорелин ацетата, што је неопходно за његову терапеутску ефикасност.
Наш производ
Деслорелин ацетат +. ЦОА
 |
||
Потврда о анализи |
||
|
Сложени назив |
Деслорелин | |
|
ЦАС бр. |
57773-65-6 | |
|
Оцена |
Фармацеутски разред | |
|
Количина |
Прилагођено | |
|
Стандардно паковање |
Прилагођено | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
|
Лот Но. |
20250109001 |
|
|
МФГ |
12. јануартх 2025 |
|
|
ЕКСП |
8. јануартх 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| ТЕСТ СТАНДАРД | ГБ/Т24768-2009 Индустрија. Стнндард | |
|
Ставка |
Стандард предузећа |
Резултат анализе |
|
Изглед |
Бели или скоро бели прах |
Усаглашен |
|
Садржај воде |
Мање или једнако 4,5% |
0.30% |
| Губитак при сушењу |
Мање или једнако 1,0% |
0.15% |
|
Тешки метали |
Пб Мање или једнако 0,5ппм |
N.D. |
|
Као Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Хг Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Цд Мање или једнако 0,5ппм |
N.D. | |
|
чистоћа (ХПЛЦ) |
Веће или једнако 99,0% |
99.5% |
|
Појединачна нечистоћа |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатак при паљењу |
<0.20% |
0.064% |
|
Укупан број микроба |
Мање или једнако 750 цфу/г |
80 |
|
Е. Цоли |
Мање или једнако 2МПН/г |
N.D. |
|
Салмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (од ГЦ) |
Мање или једнако 5000ппм |
400ппм |
|
Складиштење |
Чувати на затвореном, тамном и сувом месту на -20 степени |
|
|
|
||
Деслорелин Ацетатеје синтетички аналог гонадотропин{0}}ослобађајућег хормона (ГнРХ) који регулише ослобађање гонадотропина хипофизе (ЛХ/ФСХ) опонашајући физиолошке ефекте природног ГнРХ, чиме утиче на функцију гонада. Његова молекуларна структура је оптимизована, а биолошка активност је десетине пута већа од природних хормона, са значајно продуженим полуживотом-, што га чини погодним за различите клиничке и ветеринарске сценарије.
1. Синхронизација овулације код кобиле и вештачко осемењавање
То је кључно средство за управљање узгојем кобила, а његов основни механизам деловања је:
Краткорочна стимулација: У року од 24-48 сати након узимања лека, изазива врхунац лучења ЛХ, индукује сазревање фоликула и овулацију и синхронизује грешку времена овулације у року од ± 6 сати.
Дуготрајно продужено ослобађање: Суццромоте Екуине ® је одобрила ФДА Имплантат (који садржи 4,7 мг десерелин ацетата) може да одржи ефикасну концентрацију лека у крви током 28 дана и значајно побољша стопу успеха вештачке оплодње. На пример, студија Универзитета у Кентакију у Сједињеним Државама показала је да је након употребе овог импланта стопа трудноће кобиле порасла са 65% на 82%, а стопа смртности ембриона смањена за 40%.
Клиничка примена: Погодно за оптимизацију циклуса узгоја конкурентских коња, заштиту ретких раса коња и побољшање ефикасности великих{0}}фарма за узгој.
2. Лечење репродуктивних болести паса
Приказује двоструку вредност у псећој медицини:
Алтернатива хемијској кастрацији: Супрелорин® имплантати (који садрже 4,7 мг или 9,4 мг ове супстанце) постижу стање без тестостерона током 6-12 месеци континуираним инхибирањем лучења тестостерона, замењујући традиционалну хируршку кастрацију. Његове предности укључују:
Неинвазивно: Избегавајте хируршке компликације као што су крварење и инфекција и скратите постоперативни опоравак на 24 сата.
Регулација понашања: Смањите агресивно понашање (конфликтни догађаји смањени за 70-80%), понашање обележавања територије (учесталост обележавања урина смањена за 65%) и сексуалне импулсе (стопа нестанка понашања укрштања била је 92%).
Здравствено управљање: смањити ризик од хиперплазије простате (стопа инциденције се смањује са 35% на 8%), али треба напоменути да дуготрајна-корисна употреба може повећати ризик од остеопорозе (густина костију се смањује за 5-10%).
Лечење бенигне хиперплазије простате (БПХ): Инхибицијом лучења тестостерона, смањењем запремине простате (просечно смањење од 40%) и ублажавањем уринарних потешкоћа (повећање протока урина за 30%). Смернице Америчког ветеринарског удружења препоручују га као прву-линију лечења БПХ код старијих паса.
3. Управљање понашањем примата
У зоолошким вртовима и истраживачким институцијама, који се користе за контролу агресивног понашања код примата:
Случај: Студија о Хирак-у (малом примату) показала је да поткожна имплантација 4,7 мг десерелин ацетата смањује групну агресију за 85% и територијалне спорове за 90%, значајно побољшавајући добробит животиња.
Механизам: Смањењем нивоа тестостерона (концентрација у серуму са 5,2 нг/мЛ на 0,3 нг/мЛ), инхибирају се територијална свест и такмичарско понашање мужјака животиња.
4. Лечење високо{1}}ризичних трудноћа
Код стоке као што су говеда и овце, стабилизација трудноће регулацијом нивоа ЛХ/ФСХ:
Начин деловања: Инхибирати прерану дегенерацију жутог тела, одржавати лучење прогестерона (повећати концентрацију прогестерона у серуму за 25%Деслорелин ацетат), и смањити стопу побачаја (смањење са 15% на 5%).
Сценарио примене: Погодно за{0}}ризичне случајеве вишеструких трудноћа, абнормалног окружења материце или лутеалне инсуфицијенције.
Фаза ИИИ клиничка испитивања за рак простате
Развијен је за лечење рака простате, а његов основни механизам је:
Инхибиција хормона: Континуираним стимулисањем рецептора хипофизе на десензибилизацију, лучење ЛХ/ФСХ се на крају инхибира, смањујући нивое тестостерона на нивое кастрације (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Подаци о клиничком испитивању:
Ефикасност: У поређењу са леупрорелином, десерелин ацетат је подједнако ефикасан у смањењу нивоа ПСА (специфичног антигена за простату{0}), али је почетни „ефекат пламена“ (пролазно повећање ЛХ/ФСХ) значајнији (30% повећање максимума ЛХ), што захтева комбинацију антиандрогених лекова да би се спречила криза бола у костима.
Безбедност: Уобичајени нежељени ефекти укључују таласе врућине (65%), смањену густину костију (8% стопе губитка коштане масе након 3-годишњег лечења) и промене расположења (40%), али учесталост озбиљних нежељених реакција (као што су тромбоза и дијабетес) је нижа него код традиционалне хемотерапије.
Тренутна ситуација: Иако су клиничка испитивања фазе ИИИ показала ефикасност, због прилагођавања тржишне стратегије, развој индикација за људе је обустављен и тренутно је ограничен само на употребу у ветеринарској медицини.
2. Експлоративни третман прераног пубертета
Раније проучавано за интервенцију у раном пубертету код деце:
Механизам деловања: Инхибицијом хипоталамус хипофизне гонадне осовине касни сазревање кости (прогресија коштаног узраста се успорава за 50%), а предвиђена коначна висина се побољшава (просечно повећање од 3-5цм).
Историјски случај: Докторски тим Цомите на Универзитету Јејл (1981) известио је да је после 6 месеци лечења ниво ЛХ код 8 деце са идиопатским преурањеним пубертетом смањен са 12,5 мИУ/мЛ на 1,2 мИУ/мЛ, а развој дојке стагнирао.
Међутим, дуготрајно -праћење- показало је да су неки случајеви били изложени ризику од метаболичког синдрома (БМИ се повећао за 15%).
3. Друге потенцијалне индикације
Ендометриоза: Инхибицијом функције јајника, смањењем производње естрогена, ублажавањем болова (скор бола смањен за 40%) и развојем лезија (волумен лезије смањен за 30%), али у комбинацији са прогестероном да би се смањио ризик од губитка коштане масе.
Синдром полицистичних јајника (ПЦОС): Регулисање односа ЛХ/ФСХ (са 2,5:1 на 1,2:1) и побољшање функције овулације (повећање стопе овулације за 50%), али недостају дугорочни{5}} подаци о безбедности.
Фиброиди материце: Смањите запремину миома за 25-35%, побољшајте симптоме прекомерног менструалног тока (повећајте хемоглобин за 1,5 г/дЛ), али будите опрезни да се фиброиди поврате након прекида терапије (стопа рецидива од 30%).
Област истраживања: Алати за основна истраживања и развој лекова
1. Истраживање репродуктивне биологије
Десерелин ацетат, као агонист ГнРХ рецептора, се широко користи за:
Регулација функције хипофизе: Истраживање механизма повратне спреге лучења ЛХ/ФСХ и откривање утицаја ГнРХ пулсне фреквенције на репродуктивну осу.
Модел развоја гонада: Конструисањем животињских модела, истражите дугорочне-регулаторне ефекте полних хормона на кости, метаболизам и понашање.
2. Платформа за скрининг лекова
Његов високи афинитет и дуготрајна{0}} својства чине га:
Развој антагониста ГнРХ рецептора: Као позитивну контролу, процените инхибиторну ефикасност нових антагониста (као што је стопа инхибиције секреције ЛХ од 95% од стране Ганерец-а).
Оптимизација формулација са продуженим{0}}ослобађањем: Поређење ефеката различитих полимерних носача (као што су ПЛГА, ПВА) на кинетику ослобађања лека да би се усмерио дизајн нових имплантата.
Деслорелин Ацетатеје синтетички-гонадотропин-ослобађајући хормон (ГнРХ) супер агонист, чији механизам деловања постиже двоструку регулацију репродуктивне функције прецизном регулацијом осе гонаде хипоталамуса хипофизе (ос ХПГ). Следећа анализа ће бити спроведена са четири нивоа: молекуларно деловање, регулација хипофизе, инхибиција полних хормона и механизам клиничке примене:
Молекуларна структура је оптимизована на основу природног ГнРХ (декапептида), чиме се постижу-дуготрајни и моћни ефекти кроз следеће кључне модификације:
Замена 6. глицина са Д-амино киселином:
Повећава отпорност на пептидазе и продужава полуживот-у телу на неколико сати (природни ГнРХ траје само 2-4 минута).
10. глицин је проширен на етиламид:
Повећава афинитет везивања са ГнРХ рецепторима хипофизе и повећава биолошку активност за 50-100 пута у поређењу са природним хормонима.
ацетат облик:
Побољшава растворљивост пептида у води, олакшавајући развој формулације (као што су ињекције, имплантати).
Његов основни начин деловања је „почетна стимулација+дуготрајна-инхибиција“:
Почетни ефекат погоршања: У року од 24-48 сати након узимања лека, компетитивно везивање за ГнРХ рецептор у предњој хипофизи накратко стимулише лучење лутеинизирајућег хормона (ЛХ) и фоликулостимулирајућег хормона (ФСХ), што доводи до наглог повећања нивоа полних хормона, естрогена (тестостерона).
Континуирани инхибиторни ефекат: После дуготрајног-узимања лекова, десензибилизација рецептора доводи до потпуне блокаде лучења ЛХ/ФСХ, а нивои полних хормона опадају до нивоа кастрације (тестостерон<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Регулација се постиже ометањем нормалне функције ГнРХ рецептора хипофизе:
Засићеност рецептора и ендоцитоза:
Након што се лек веже за рецептор, он улази у ћелију путем ендоцитозе посредоване клатрином, формирајући ендосомски комплекс који доводи до смањења броја рецептора на површини ћелије.
Блокада сигналног пута:
Комплекси рецептора за лек у ендосому нису у стању да активирају низводно сигналне путеве повезане са Г протеином (као што су фосфолипаза Ц и протеин киназа Ц), инхибирајући експресију гена повезаних са синтезом ЛХ/ФСХ (као што су гени - подјединица).
Инхибиција регенерације рецептора:
Дуготрајна примена лекова доводи до смањења брзине синтезе рецептора у ћелијама хипофизе, додатно погоршавајући десензибилизацију рецептора.
Кроз каскадну инхибицију осе гонаде хипофизе, десерелин ацетат постиже следеће ефекте:
Женски репродуктивни систем:
Инхибиција ЛХ/ФСХ: блокира развој фоликула јајника и синтезу естрогена, смањујући нивое серумског естрадиола (Е₂) на нивое у постменопаузи (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Клинички значај: У лечењу рака дојке, кастрацијом јајника изазваном лековима-инхибира се раст тумора позитивних на хормонске рецепторе (ХР+). Кинеско истраживање показује да стопа усклађености Е₂ достиже 99,1% након 12 недеља употребе дозног облика од 10,8 мг.
Мушки репродуктивни систем:
Инхибиција тестостерона: блокира синтезу тестостерона у интерстицијалним ћелијама тестиса, што доводи до смањења нивоа тестостерона у серуму до нивоа кастрације (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Клинички значај: У лечењу рака простате, депривација андрогена (АДТ) индукује апоптозу туморских ћелија, ублажава бол у костима и симптоме опструкције уринарног тракта.
Механизам деловања Десерелин ацетата има различите манифестације у различитим индикацијама:
У области ветеринарске медицине:
Синхронизација овулације код кобила:
Подстицање сазревања фоликула кроз ефекат распламсавања, у комбинацији са имплантатима са дугим-деловањем спорог{1}}опуштања (као што је Суццомате Екуине) ®) Одржавајте концентрацију лека у крви 28 дана да бисте побољшали стопу успеха вештачке оплодње.
Хемијска кастрација паса:
Супрелорин ® имплантати постижу стање без тестостерона за 6-12 месеци континуираним инхибирањем лучења тестостерона, заменом традиционалне хируршке кастрације и смањењем агресивног понашања (смањење конфликтних догађаја за 70-80%).
Истраживање људске медицине:
Прерани пубертет:
Инхибицијом осе гонаде хипоталамуса хипофизе, одлагањем сазревања костију (успоравање прогресије коштаног узраста за 50%), побољшањем предвиђене коначне висине (повећање у просеку за 3-5 цм), али у комбинацији са антиандроген лековима да би се спречила криза бола у костима изазвана почетним ефектом распламсавања.
ендометриоза:
Инхибицијом функције јајника,Деслорелин ацетатсмањење производње естрогена, ублажавање бола (40% смањење резултата бола) и развој лезија (30% смањење запремине лезије), али треба бити опрезан у погледу ризика од губитка коштане масе (5-10% смањења густине костију годишње).
Popularne oznake: деслорелин ацетат, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају