Апелин-13 пептид

Апелин-13 је најосновнија и најјаснија употреба за свеобухватну кардиоваскуларну заштиту. Као ендогени вазодилататорни пептид и позитивни инотропни пептид, може ефикасно да прошири крвне судове, смањи крвни притисак, побољша контрактилност миокарда, побољша срчану функцију, одупре се исхемији миокарда, одупре се исхемијској реперфузионој повреди, инхибира стварање крвних угрушака, одложи атеросклерозу, побољша атеросклерозу и побољша хипертензију. То је кључни регулатор кардиоваскуларне стабилности и потенцијални терапеутски лек за кардиоваскуларне болести.
Снажно смањење крвног притиска (вазодилатација): Активирајте ендотелни АПЈ → Промовише ослобађање азотног оксида (НО) → Проширите судове системског отпора (коронарне, периферне, бубрежне артерије) → Смањите периферни отпор, систолни крвни притисак за 8-15 ммХг, дијастолни крвни притисак за 5-10 ммХг; Антагонизам потисног пута ренин-ангиотензин (РААС), равнотежа васкуларне напетости, погодна за есенцијалну хипертензију, хипертензију осетљиву на сол, хипертензију са срчаном инсуфицијенцијом/дијабетесом.

Позитивна мишићна снага (побољшање рада срца): директно активирање АПЈ ћелија миокарда → побољшање контрактилности миокарда, повећање минутног волумена срца (+20-30%), повећање срчаног индекса и побољшање ејекционе фракције леве коморе (ЛВЕФ+5-8%); Не повећава потрошњу кисеоника у миокарду, што се разликује од традиционалних кардиотоничних лекова (као што је дигиталис), и погодно је за систолну срчану инсуфицијенцију, акутну срчану инсуфицијенцију, акутну егзацербацију хроничне срчане инсуфицијенције, срчану инсуфицијенцију са хипертензијом/дијабетесом.
Антимиокардна исхемија и исхемијска{0}}реперфузијска (И/Р) повреда: шире коронарне артерије → повећавају коронарни проток крви (+30-50%), побољшавају снабдевање миокарда кисеоником; Инхибирају апоптозу ћелија миокарда, смањују величину инфаркта (-40-60%), ублажавају оксидативни стрес, смањују факторе упале (ТНФ - , ИЛ-6), побољшавају енергетски метаболизам миокарда и штите функцију митохондрија; Погодно за инфаркт миокарда, ангину пекторис, пост ПЦИ, трансплантацију срца и исхемијску кардиомиопатију.

Антитромботички: Инхибира агрегацију тромбоцита (30-50%), смањује активацију тромбоцита и смањује експресију П-селектина; Инхибирају стварање тромба након повреде ендотела, смањују вискозност крви, побољшавају хемохеологију, спречавају дубоку венску тромбозу, инфаркт мозга и инфаркт миокарда.
Одложити атеросклерозу: инхибирати пролиферацију и миграцију васкуларних глатких мишићних ћелија, смањити стварање ћелија пене, смањити таложење липида васкуларног зида, смањити васкуларну упалу, стабилизовати рањиви плак и смањити ризик од руптуре плака; Погодно за хиперлипидемију, коронарну болест срца, каротидне плакове и болест периферних артерија.

Антиаритмик: Регулише јонске канале миокарда (На⁺, К⁺, Ца²⁺), продужава трајање акционог потенцијала, смањује учесталост превремених вентрикуларних контракција, вентрикуларне тахикардије и атријалне фибрилације; Побољшати срчану инсуфицијенцију у комбинацији са аритмијом и аритмијом након инфаркта миокарда.
Побољшање плућне артеријске хипертензије (ПАХ): ширење плућних крвних судова, смањење отпора плућне циркулације, снижавање притиска у плућној артерији, побољшање функције десног срца и одлагање напредовања ПАХ; Погодно за идиопатску ПАХ, ПАХ повезану са урођеном болешћу срца{0}}и ПАХ повезану са хроничном опструктивном болешћу плућа.

Апелин-13 пептидје широко изражен у можданој кори, хипокампусу, хипоталамусу, можданом стаблу и ретини. То је моћан неуропротективни пептид који може да се одупре церебралној исхемији/реперфузионој повреди, смањи подручје церебралног инфаркта, побољша неуролошке дефиците, бори се против Алцхајмерове болести (АД), Паркинсонове болести (ПД), побољша когницију и памћење, одупре анксиозности и депресији, ублажи болове, спречава оштећење нерва и ретине. То је потенцијална терапеутска мета за мождани удар, неуродегенеративне болести, емоционалне поремећаје и ретинопатију.
Анти церебрална исхемија (мождани удар): ширење церебралних крвних судова → повећање церебралног крвотока (+30-50%), побољшање снабдевања мозга кисеоником; Инхибирају апоптозу неурона, смањују величину инфаркта (-40-60%), ублажавају оксидативни стрес, смањују инфламаторне факторе, побољшавају неуролошке дефиците (моторни, сензорни, језички), подстичу поправку нерава и побољшавају прогнозу; Погодно за исхемијски мождани удар, церебрални инфаркт, пролазни исхемијски напад (ТИА) и церебралну исхемију-реперфузиону повреду.

Анти неуродегенеративне болести (АД/ПД): инхибира - таложење амилоида, смањује хиперфосфорилацију Тау протеина, штити неуроне хипокампуса, побољшава когницију и памћење и одлаже напредовање АД; Заштита допаминергичких неурона, смањење оштећења супстанције нигре, побољшање моторичких поремећаја и одлагање прогресије ПД; Погодно за Алцхајмерову болест, Паркинсонову болест, благо когнитивно оштећење (МЦИ) и васкуларну деменцију.
Побољшајте когницију и памћење: промовише неурогенезу хипокампуса, побољшајте синаптичку пластичност, побољшајте способности учења и памћења, ублажите умор мозга, споро размишљање и повећате виталност мозга.

Анти анксиозност и антидепресија: регулише осовину хипоталамуса хипофизе и надбубрежне жлезде (ХПА), смањује ниво кортизола, повећава 5-хидрокситриптамин, допамин, гама аминобутерну киселину (ГАБА) у мозгу, ублажава анксиозност, депресију, раздражљивост, побољшава емоционални флуктуацију, побољшава квалитет сна Погодно за анксиозне поремећаје, депресију, поремећаје расположења у менопаузи и депресију након можданог удара.
Аналгезија (централна/периферна): активира централне опиоидне рецепторе, инхибира пренос сигнала бола, ублажава акутни бол, хронични бол, неуропатски бол (као што је постхерпетична неуралгија, неуралгија дијабетеса) и смањује хипералгезију.
Заштита ретиналног нерва: штити неуроне мрежњаче, смањује оштећење светлости, оксидативно оштећење, исхемијско оштећење, побољшава проток крви у мрежњачи, спречава атрофију оптичког нерва и одлаже напредак дијабетесне ретинопатије.