Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача винпоцетина цас 42971-09-5 у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног винпоцетина цас 42971-09-5 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Винпоцетин, хемијска формула Ц22Х26Н2О2, ЦАС 42971-09-5, То је бели кристални прах, без мириса и укуса. Растворљив у хлороформу или 96% етанолу, скоро нерастворљив у води. Клинички се користи за побољшање различитих симптома изазваних последицама церебралног инфаркта, церебралне хеморагије, церебралне артериосклерозе итд. Алкалоид екстрахован из биљака породице Апоцинацеае, који је дериват Винкамина. Селективна инхибиција фосфодиестеразе зависне од калцијума у глатким мишићима церебралних крвних судова повећава нивое цГМП и цАМП у мозгу, што доводи до церебралне вазодилатације и последично повећава церебрални проток крви, побољшава церебралну циркулацију, али има мали утицај на кардиоваскуларни и крвни притисак. Брз почетак, добра толеранција и минималне нежељене реакције. Користи се за вртоглавицу, главобољу, оштећење памћења, поремећаје покретљивости, афазију, хипертензивну енцефалопатију итд., као и за психијатријске или неуролошке симптоме узроковане поремећајима церебралне циркулације.
|
Хемијска формула |
C22H26N2O2 |
|
Тачна маса |
350 |
|
Молецулар Веигхт |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Елементална анализа |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Цхангцхун Кситинг је полусинтетички дериват Цхангцхун амина. По функцији сличан винкамину, има висок селективни вазодилатацијски ефекат на церебралне крвне судове. Фармаколошки ефекти су следећи:
① Инхибирање активности фосфодиестеразе зависне од калцијума повећава садржај цАМП у релаксираним глатким мишићима крвних судова, опуштајући тако глатке мишиће крвних судова и повећавајући церебрални проток крви.
② Повећава деформабилност црвених крвних зрнаца, смањује вискозитет крви, инхибира агрегацију тромбоцита, чиме се побољшава проток крви и микроциркулација.
③ Промовишите узимање глукозе у мождано ткиво и олакшајте метаболичку конверзију моноамина у мозгу.
④ Током церебралне исхемије, може инхибирати повећање лактата у мозгу, повећати садржај АТП-а, потиснути производњу пероксидисаних липида у мозгу и одложити појаву церебралних исхемијских грчева, чиме се побољшава метаболизам мозга и штити функција мозга.
Винпоцетинје природни лек екстрахован из цветова Чангчуна, који припада индол алкалоидима. Има широку примену у медицини, посебно показује значајне ефекте у лечењу цереброваскуларних болести.
Основне информације о Цхангцхун Кситингу
Хемијска формула Цхангцхун Кситинга је Ц22Х26Н2О2, са молекулском тежином од 350,454. Изгледа као бели кристални прах без мириса и укуса. Растворљив је у хлороформу или 96% етанолу, али скоро нерастворљив у води. Цхангцхун Кситинг се може екстраховати из малог цвета Чангчуна из породице Апоцинацеае или припремити методама хемијске синтезе. Његов фармаколошки ефекат се углавном постиже инхибицијом активности фосфодиестеразе и повећањем дејства цикличног фосфогванозина, гласника за опуштање глатких мишића крвних судова, чиме се селективно повећава доток крви у мозак.
Главне употребе Цхангцхун Кситинга
1. Лечење исхемијске цереброваскуларне болести
Цхангцхун Кситинг је један од важних лекова за лечење исхемијских цереброваскуларних болести. Исхемијска цереброваскуларна болест је некроза или омекшавање можданог ткива узроковано недовољним снабдевањем мозга крвљу, укључујући церебрални инфаркт, церебралну тромбозу, итд. Цхангцхун Кситинг може проширити церебралне крвне судове, повећати проток крви, чиме се побољшава циркулација крви у мозгу и смањује оштећење можданих ћелија и хипоксија изазвана исхемијом. Поред тога, може заштитити мождане ћелије, смањити оштећење можданих ћелија хипоксијом и промовисати поправку и регенерацију можданих ћелија.
2. Побољшати церебралну артериосклерозу
Церебрална артериосклероза је поремећај циркулације крви у мозгу узрокован задебљањем, отврдњавањем и сужавањем зидова церебралних артерија. Цхангцхун Кситинг може смањити вискозитет крви, инхибирати агрегацију тромбоцита, побољшати микроциркулацију и ублажити симптоме као што су вртоглавица, вртоглавица и главобоља узрокована церебралном артериосклерозом. Истовремено, може подстаћи узимање и коришћење глукозе и кисеоника од стране можданих ћелија, повећати синтезу АТП-а, смањити производњу лактата током исхемије и хипоксије и додатно побољшати енергетски метаболизам у мозгу.
3. Уклоните церебрални вазоспазам
Церебрални вазоспазам је узрокован различитим факторима који доводе до церебралне вазоконстрикције, што резултира оштећеном циркулацијом крви у мозгу. Цхангцхун Кситинг може ублажити церебрални вазоспазам, повећати доток крви у мозак, а самим тим и побољшати циркулацију крви у мозгу. Ово значајно утиче на ублажавање симптома као што су главобоља и вртоглавица изазвана церебралним вазоспазмом.
4. Побољшајте функцију памћења мозга
Цхангцхун Кситинг може побољшати меморијску функцију мозга и ублажити дисфункцију мозга{0}}у вези са узрастом. Побољшава способност памћења мозга промовишући метаболизам можданих ћелија, повећавајући њихово коришћење глукозе и кисеоника и повећавајући њихову активност. Ово је од великог значаја за превенцију и лечење симптома као што су деменција и губитак памћења код старијих особа.
5. Антиагрегација тромбоцита и превенција и лечење тромбозе
Цхангцхун Кситинг има ефекат против агрегације тромбоцита, који може инхибирати адхезију и агрегацију тромбоцита и спречити стварање крвних угрушака. Ово значајно утиче на превенцију и лечење тромбозе код цереброваскуларних обољења. Истовремено, може смањити отпор церебралних крвних судова, побољшати циркулацију крви у мозгу и додатно побољшати доток крви у мозак.
6. Заштитите нервне ћелије
Цхангцхун Кситинг има антиоксидативне и неуропротективне ефекте, који могу смањити оштећење нервних ћелија, промовисати поправку и регенерацију нервних ћелија. Ово је од великог значаја за лечење неуродегенеративних болести и заштиту здравља нервног система.
Клиничка примена Цхангцхун Кситинга
1. Лечење последица церебралног инфаркта
Последице церебралног инфаркта су различити симптоми узроковани поремећајима церебралне циркулације који настају услед церебралног инфаркта, укључујући хемиплегију, афазију, губитак памћења, итд. Чангчун Кситинг може да побољша циркулацију крви у мозгу, подстакне поправку и регенерацију можданих ћелија и ублажи симптоме после-секвеле можданог удара. У клиничкој пракси се најчешће користи за лечење последица церебралног инфаркта и постигао је значајне резултате.
2. Лечење последица церебралне хеморагије
Последице церебралне хеморагије су различити симптоми узроковани оштећењем мозга услед церебралног крварења. Цхангцхун Кситинг може заштитити мождане ћелије, смањити оштећење можданих ћелија хипоксијом и подстаћи поправку и регенерацију можданих ћелија. Истовремено, може побољшати циркулацију крви у мозгу, повећати доток крви у мозак и ублажити симптоме последица церебралног крварења. У клиничкој пракси,винпоцетинсе такође обично користи за лечење последица церебралног крварења.
3. Адјувантни третман за церебралну артериосклерозу
Церебрална артериосклероза је један од важних узрока поремећаја церебралне циркулације крви. Цхангцхун Кситинг може смањити вискозитет крви, инхибирати агрегацију тромбоцита, побољшати микроциркулацију и на тај начин помоћи у лечењу церебралне артериосклерозе. Може побољшати енергетски метаболизам можданих ћелија, побољшати њихово коришћење глукозе и кисеоника и додатно побољшати циркулацију крви и снабдевање мозга енергијом.
4. Побољшати когнитивне функције
Цхангцхун Кситинг може побољшати памћење и когнитивне функције мозга и има значајне ефекте на превенцију и лијечење симптома као што су деменција и губитак памћења код старијих особа. Побољшава когнитивне способности мозга промовишући метаболизам и енергетски метаболизам можданих ћелија, повећавајући њихову активност.
5. Остале апликације
Поред горе наведених главних примена, може се користити и за лечење болести као што су хипертензивна енцефалопатија, церебрални вазоспазам, мигрена итд. Може да прошири церебралне крвне судове, повећа проток крви, побољша циркулацију крви и енергетски метаболизам у мозгу, чиме ублажава ове симптоме.
Цхангцхун Кситинг се може екстраховати из Винча минор, биљке из породице Апоцинацеае, користећи (+) - винкамин као сировину. Дехидрира се до аповинкамина, а затим хидролизује да би се добила његова киселина Аповинкаминска киселина. Растворити 1,0 г киселине (0,003 мол) и 0,17 г калијум хидроксида у 80 мЛ сувог етанола, додати 0,4 г бромоетана (0,0036 мол) и рефлуксовати 3 сата. Након што се реакција заврши, охладити и испарити до сува. Растворити остатак у 500 мЛ 2% сумпорне киселине и подесити пХ на 8. Екстраховати дихлорометаном, осушити калијум карбонатом, испарити већи део дихлорометана, а затим додати етанол. Оставити преко ноћи на 0 степени, филтрирати и сакупити исталожене кристале, испрати хладним етанолом, осушити и добити 0,66 гвинпоцетин.
Такође се може синтетизовати у више корака коришћењем (-) - глициризина екстрахованог из листова биљке сладића породице Олеандер или из семена цвета Чангчун. Метода укупне синтезе користи серотонин као сировину и добија се кроз следећу реакцију.
Поновљена администрација
Пацовима је орално даван производ у дозама од 5, 25, 125 и 625 мг/кг током 5 узастопних недеља. Групе са високим-дозама показале су инхибицију повећања телесне тежине, повећан унос воде, повећану тежину јетре и бубрега и повећање малих липидних капљица у цистичкој зони кортекса надбубрежне жлезде; У групи са дозом од 625 мг/кг, могуће је поцрњење боје урина и фецеса, повећање тежине штитасте и надбубрежне жлезде и хипертрофија фоликуларног епитела штитасте жлезде услед метаболита производа. Горе наведене промене ће се вратити након престанка узимања лекова. Не{10}}нетоксична доза овог експеримента била је 25 мг/кг. Пацовима је овај производ орално даван у дозама од 5, 20 и 80 мг/кг дневно током 26 узастопних недеља. Животиње које су примале дозу показале су пролазну инхибицију повећања телесне тежине и повећање тежине јетре. Благи оток и дегенерација бубрежног тубуларног епитела такође су примећени код мужјака пацова, али нису уочене абнормалне промене у биохемијским показатељима крви. Пси су орално давани са овим производом у дозама од 5 и 25 мг/кг дневно током 6 узастопних месеци и није примећена смрт животиња. Биохемијски и хистолошки прегледи крви нису показали абнормалне промене.
Репродуктивна токсичност
Орална примена 25-125 мг/кг/дан производа пацовима пре и после трудноће није показала никакве абнормалности у женској плодности или развоју фетуса. Међутим, животиње у групи са високим дозама показале су инхибицију повећања телесне тежине и повећање тежине јетре, бубрега и надбубрежне жлезде. Током тератогено осетљивог периода код пацова, орална применавинпоцетинпри дозама од 5, 25 и 125 мг/кг/дан резултирало је повећаном смрћу фетуса и развојном инхибицијом у групи са високим{3}}дозама; Током осетљивог периода тератогености зечева, животиње у групи третиране оралном применом производа у дозама од 1, 5, 25 и 125 мг/кг/дан доживеле су побачај. Живо потомство обе животиње није показало абнормалности. Нису примећени тератогени ефекти. Резултати експеримената са пацовима сугеришу да се може излучити кроз мајчино млеко.
нежељена реакција
Винпоцетин је дериват алкалоида екстрахован или вештачки синтетизован из цветова Чангчуна. Од свог лансирања 1970-их, широко се користи у лечењу исхемијске цереброваскуларне болести. Постао је често коришћен неуропротективни агенс у клиничкој пракси повећањем церебралног крвотока, побољшањем метаболизма мозга, анти-инфламаторним, антиоксидативним и другим више- ефектима. Међутим, са популаризацијом клиничких апликација, његове нежељене реакције су постепено добијале пажњу.
Уобичајене нежељене реакције
Одговор кардиоваскуларног система
Винпоцетин може да прошири церебралне крвне судове и такође може да изазове проширење периферних крвних судова, што доводи до благог смањења крвног притиска. Клиничка студија која је укључивала 500 пацијената показала је просечно смањење систолног крвног притиска од 5-10 ммХг и дијастолног крвног притиска од 3-5 ммХг након узимања лекова, са стопом инциденције од приближно 12%. Нижи крвни притисак је чешћи у раним фазама узимања лекова и обично не захтева посебан третман. Међутим, тешка хипотензија (систолни крвни притисак<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 откуцаја у минути) након узимања лекова, са стопом инциденције од приближно 8%. Механизам може бити повезан са стимулацијом симпатичког нервног система лековима или директним деловањем на ћелије миокарда. Тахикардија је често пролазна, али пацијенти са истовременом коронарном болешћу могу развити ангину и захтевају пажљиво праћење.
Одговор дигестивног система
Мучнина, повраћање и смањен апетит су најчешће нежељене реакције на Винпоцетин у дигестивном систему, са стопом инциденције од приближно 15% -20%. Механизам може бити повезан са стимулацијом слузокоже желуца лековима или абнормалном регулацијом централног нервног система. Симптоми се често јављају у року од 30 минута након узимања лека, а узимање лекова после оброка може смањити стопу инциденције.
Код малог броја пацијената може доћи до благог повећања трансаминаза (АЛТ, АСТ) након узимања лекова, са стопом инциденције од око 3% -5%. Дугорочна-наставна- студија је показала да је међу онима који су узимали лекове непрекидно током 6 месеци, 1,2% имало нивое АЛТ веће од 3 пута од горње границе нормале, што је могло да се врати након престанка узимања лекова. Абнормална функција јетре може бити повезана са акумулацијом метаболита лека или имунолошки посредованом повредом јетре.
Неуролошки одговор
Главобоља је најчешћа неуролошка нежељена реакција Винпоцетина, са стопом инциденције од око 10% -15%, углавном благе до умерене, манифестује се као пулсирајући или затегнути осећај. Инциденца вртоглавице је око 8%, што може бити повезано са променама у церебралној хемодинамици или стимулацијом вестибуларног система. Симптоми се обично повлаче у року од недељу дана након узимања лека, ау тешким случајевима, лек треба прекинути.
Неки пацијенти доживљавају поспаност и умор након узимања лекова, са стопом инциденције од око 5% -8%. Механизам може бити повезан са инхибиторним дејством лекова на централни нервни систем. Умор је углавном пролазан и не утиче на свакодневне активности, али возачи или руковаоци машинама треба да буду опрезни.
Алергијске реакције
Осип и свраб су најчешће алергијске реакције на Винпоцетин, са стопом инциденције од око 2% -3%. Осип је углавном папуласт, распоређен по трупу или удовима и може нестати сам по престанку узимања лека. Тешки случајеви се могу јавити уртикаријом и ангиоедемом, што захтева хитан прекид терапије и лечење антихистаминицима.
Ретка, али тешка алергијска реакција је анафилактички шок, са стопом инциденције мањом од 0,1%. Механизам је реакција преосетљивости типа И посредована ИгЕ, која се манифестује као нагли пад крвног притиска, отежано дисање и губитак свести. Када се то догоди, лек треба одмах прекинути и дати хитне мере као што су адреналин и глукокортикоиди.
Popularne oznake: винпоцетин цас 42971-09-5, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају