Скополамин бутилбромидје органско једињење са хемијском формулом Ц21Х30БрНО4 и молекулском тежином од 440,3804 г/мол. Једињење је бели кристални прах, скоро нерастворљив у води, може формирати и одговарајуће растворе у неким органским растварачима, и лако растворљив у етанолу, хлороформу и бензену. је јонско једињење које има различиту константу јонизације у води. Међу њима, константа јонизације Н(ЦХ3)3 групе на ацетилхолинском рецептору је 9,4×10-5; а константа јонизације Бр-јона је 7,3×10-17. Спада у класу антагониста ацетилхолинских рецептора, и може да опусти глатке мишиће и смањи лучење секрета блокирањем деловања М1-М5 ацетилхолинских рецептора.
|
Хемијска формула |
Ц21Х30БрНО4 |
|
Тачна маса |
439 |
|
Молецулар Веигхт |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Елементална анализа |
Ц, 57,28; Х, 6,87; Бр, 18,14; Н, 3,18; О, 14.53 |
|
|
|
Скополамин бутилбромид(обично познат као Бусцопан) је лек који се широко користи за лечење гастроинтестиналних симптома и припада класи антихолинергичких лекова. Лек углавном опушта глатке мишиће и смањује лучење секрета блокирањем дејства ацетилхолина, како би се постигла сврха лечења и ублажавања гастроинтестиналних тегоба. Тренутно се широко користи у медицинској области, а његова употреба ће бити детаљно представљена у наставку.
Углавном делује на глатке мишиће дигестивног система, и може значајно да ублажи симптоме као што су бол у стомаку узроковани грчевима и контракцијама гастроинтестиналног тракта. Због тога се често користи за лечење разних болести у вези са гастроинтестиналним трактом, као што су грчеви у стомаку, гастроинтестинални чиреви, билијарна аскариаза (уједи инсеката), колитис, холециститис, опструкција црева итд.
1.1 Грчеви у стомаку:
Грчеви у стомаку су стање бола и нелагодности узроковане абнормалним контракцијама гастроинтестиналног тракта. Има ефекат опуштања глатких мишића гастроинтестиналног тракта, што може ефикасно да ублажи овај бол и нелагодност.
1.2 Гастроинтестинални чир:
Гастроинтестинални чир је болест са повредама гастроинтестиналне слузокоже, често узрокована вишком желудачне киселине. Може да игра улогу у лечењу гастроинтестиналних улкуса тако што смањује лучење секрета како би се смањила иритација и симптоми гастроинтестиналног тракта.
1.3 Билијарна асцариасис:
Билијарна аскариаза је болест жучне опструкције узроковане округлим црвима који паразитирају унутар жучног канала. Ублажава симптоме тако што опушта/смањује глатке мишиће у јетри, панкреасу, дванаестопалачном цреву и жучној кеси.
1.4 Колитис:
Колитис је запаљење зида дебелог црева чији су главни симптоми бол у стомаку и дијареја. ублажава ове симптоме смањењем контракција и грчева црева.
1.5 Холециститис:
Холециститис је запаљење жучне кесе, чији су главни симптоми бол у горњем делу стомака и грозница. Смањује ове симптоме опуштањем глатких мишића жучне кесе и смањењем секрета.
1.6 Опструкција црева:
Интестинална опструкција је симптом узрокован блокадом у дигестивном тракту. Симптоми укључују бол у стомаку, повраћање и затвор. Може ублажити ове симптоме опуштањем глатких мишића дигестивног тракта.
2. Опустите глатке мишиће материце:
Поред тога што се користи за лечење гастроинтестиналних-болести, може се користити и као пре-лек за гинеколошку хирургију за опуштање глатких мишића материце. Може брзо смањити напетост и притисак материце, чинећи операцију глаткијом и сигурнијом.
3. Неуронски заштитни ефекат:
Поред наведених терапијских ефеката, има и одређене примене у области неурологије. Истраживања су показала да лек може да заштити неуроне регулишући пропустљивост неуронске мембране и натријумску струју и друге механизме, као и да ублажи симптоме изазване обољењима и повредама нервног система и мишићног система.
4. Опустите глатке мишиће дисајних путева:
Такође може у одређеној мери ублажити симптоме изазване респираторним обољењима као што су астма и бронхитис опуштањем глатких мишића дисајних путева. Механизам деловања лека је још увек у даљем истраживању и истраживању.
5. Инхибирају лучење пљувачке:
Такође инхибира производњу пљувачке у устима и ларинксу, помажући на тај начин у одређеним хируршким и терапијским процедурама. Поред тога, може ублажити симптоме нелагодности као што су сува уста узрокована саливацијом.
У закључку, постао је један од важних лекова у медицинској индустрији, и широко се користи у многим областима као што су гастроинтестинални тракт, гинекологија, неурологија и респираторни систем. Иако лек има неке потенцијалне ризике и симптоме нелагодности током процеса лечења, његов терапеутски ефекат је несумњиво веома важан и неопходан под правилном употребом и праћењем.
Скополамин бутилбромид(обично познат као Бусцопан) је лек који се широко користи за лечење гастроинтестиналних симптома, а његова хемијска структура је слична скополамин хидробромиду. За произвођаче као што је Схаанки Цхузхан Цхемицал Цо., Лтд., проналажење ефикасне и изводљиве методе синтезе не само да може значајно смањити трошкове производње, већ и осигурати квалитет производа и излаз.
Традиционалне методе хемијске синтезе:
1. синтетички пут један:
Синтетички пут долази из извештаја о истраживању („Синтеза деривата бускопана“), главни кораци су следећи:
Корак 1: Реакција 2-бромоизопропилацетофенона са Н-метил-2-пиридинкарбоксамидом:
Помешати 2-бромоизопропилацетофенон са Н-метил-2-пиридинкарбоксамидом и реаговати на 85 степени неколико сати у присуству цезијум хлорида да би се добио производ.
Корак 2: Реакција 2-бромоизопропил-Н-метил-2-пиридинкарбоксамида са пропилен оксидом:
Горе наведени производ је помешан са пропилен оксидом и мешан на собној температури у присуству натријум хидроксида неколико сати да би се добио производ.
Предност овог синтетичког пута је у томе што су реакциони услови благи и нема потребе да се користи превише токсичних и штетних растварача и реагенаса. Међутим, кораци одвајања и пречишћавања ове методе су релативно гломазни, а принос није идеалан.
2. Синтетички пут два:
Синтетички пут је изведен из патентног документа (УС Патент 4418109 А), а главни кораци су следећи:
Корак 1: Реакција цис-4-хидрокси-3-метоксифенилсирћетне киселине са 2,3-дибромопропионил бромидом:
цис-4-хидрокси-3-метоксифенилсирћетна киселина је помешана са 2,3-дибромопропионил бромидом и реаговала неколико сати на собној температури у присуству етанола да би се добио 2-(4-хидрокси-3-метокси фенилсирћетна киселина)-2,3-дибромопропил естар.
Корак 2: Рекристализација 2-(4-хидрокси-3-метоксифенилсирћетне киселине)-2,3-дибромопропил естра:
Горњи производ је рекристализован да би се добио производ веће чистоће.
Корак 3: Реакција 2-(4-хидрокси-3-метоксифенилсирћетне киселине) пропионамидина са метабромном киселином:
Помешати 2-(4-хидрокси-3-метоксифенилсирћетна киселина) пропионамидин са метабромидом и реаговати неколико сати на собној температури у присуству етанола да би се добио производ.
Предност овог синтетичког пута је у томе што су кораци раздвајања и пречишћавања оптимизовани, производ има високу чистоћу, а принос је релативно идеалан. Међутим, услови реакције су релативно тешки и захтевају одређену хемијску лабораторијску основу.
Тачка топљења 142-1440ц, Специфична ротација Д20 - 20.8 степен (Ц=3 у води), Услови складиштења 2-8 степени Ц, Растворљивост Х2О: 50 мг/мл, Морфолошки прах, Боја бела, Оптичка активност[ ] 25/Д 20,8 степени , ц=3}, ц=3} у води, Де Хазард Х2О Мере предострожности П301 + п312 + п330, Знак опасног терета кн, шифра категорије опасности 22, ВГК Немачка 3, РТЕЦС бр. им350000, Токсичност ЛД50 код мишева (мг/кг): 15,6 ив; 74 ип; 570 сц; 3000 усмено (Стоцкхаус, Вицк)
Скополамин бутилбромидје комплексно органско једињење са молекулском формулом Ц21Х30БрНО4. Припада класи диметилоксимускаринских лекова, слично атропину, али у поређењу са атропином, његов бромидни јон замењује хидроксилну групу.
Молекуларна структура производа садржи моноестарску структуру карбоксилне киселине (ЦООЦХ2ЦХ2ЦХ2ЦХ3) и бензилоксикарбонилну структуру (Ц6Х5ЦХ2ОЦО) која садржи атом брома. Међу њима, бензил група и метил група су повезане на карбонилу да формирају шесточлани-прстен, а шесточлани-прстен је повезан са другим петочланим-прстеном. На петочланом прстену - постоји малеил група са три атома водоника, једном амино групом и једним атомом кисеоника. У имине структури, атоми у четири различите позиције петочланог прстена-повезани су у различите групе, као што је приказано на слици:
|
|
|
Ова молекуларна структура омогућава производу да има антихолинергички ефекат сличан оном атропина, а истовремено супституција атома брома смањује централно дејство лекова атропина. Поред тога, структура пето-окруженог дела такође му даје извесну стабилност.
То је антихолинергички лек, а његово дејство је углавном да ослаби ефекат ацетилхолина компетитивно антагонизујући дејство ацетилхолина на М1-М5 рецепторе. У гастроинтестиналном тракту може да опусти глатке мишиће, смањи лучење воде и има терапеутски ефекат на лоше варење, нелагодност у стомаку и друге болести. У моторичком систему може да ублажи грч мишића, а има и одређени ефекат на ублажавање болести моторичког система као што је спастични тортиколис. Поред тога, у респираторном систему, може се користити и као бронходилататор.
Може да уђе у тело кроз цревни тракт и крвно{0}}мождану баријеру након оралне примене или ињекције. У гастроинтестиналном тракту се релативно брзо апсорбује, достижући вршне нивое у крви за око 1-2 сата, а достижући вршне нивое у крви за 0,5-1 сат након ињекције. Орално се углавном метаболише у јетри, где се ацилује или хидроксилише да би се генерисали одговарајући метаболити, који се затим излучују из тела путем бубрега или жучи. Ињекција производа се лакше метаболише и излучује бубрезима. Генерално, метаболизам и елиминација производа у телу су релативно брзи, а његов полуживот је између 2-4 сата.
Укратко,Скополамин бутилбромидје органско једињење сложене структуре и снажног биолошког деловања, које има различита антихолинергичка дејства. Његова молекуларна структура садржи бензилоксикарбонилну структуру и моноестарску структуру карбоксилне киселине, што је важна основа за његова антихолинергичка фармаколошка својства. Што се тиче фармакокинетике, има добру биорасположивост и метаболичке ефекте и има широку примену у клиничкој пракси.
Често постављана питања
За шта се користи скополамин бутилбромид?
+
-
Користи. Користи се скополамин (познат и као хиосцин).за лечење грчева (грчева) желуца, црева, бубрега и бешике. Помаже да се ублажи нелагодност узрокована стањима као што су синдром иритабилног црева, камен у жучи, камен у бубрегу и преактивна/спастична бешика.
Да ли су бускопан и скополамин исти?
+
-
Хиосцин бутилбромид (скополамин бутилбромид) [Бусцопан/Бусцапина] је антиспазмодични лекиндицирано за лечење болова у стомаку повезаног са грчевима изазваним гастроинтестиналним (ГИ) грчевима.
Шта је била седација у сумрак током порођаја?
+
-
„Анестезија у сумрак“ или „сум у сумрак“ је била комбинација лекова морфијума и скополамина са почетка 20.-века за изазивање амнезије и смањење болова током порођаја, али је њена употреба прекинута због значајних ризика. Опасности су укључивале продужени порођај, повећану потребу за пинцетом и ризике за новорођенче, што је довело до његове замене безбеднијим методама. Данас се модерна „седација у сумрак“ односи на ИВ седацију за различите процедуре, а не за порођај, где су пацијенти под седацијом, али се и даље могу узбудити, са фокусом на праћење безбедности.
Да ли је скополамин безбедан за дојење?
+
-
Скополамин се излучује у мајчино млеко и препоручује се опрез при дојењу, посебно при дуготрајној-примени (као што су фластери), јер може да смањи снабдевање млеком или да изазове поспаност, лоше храњење и проблеме у развоју код одојчади, иако појединачне дозе мање забрињавају. Најбоље је да се консултујете са лекаром како бисте одмерили користи и ризике и надгледали бебу због поспаности или слабог повећања телесне тежине.
Popularne oznake: скополамин бутилбромид цас 149-64-4, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају