Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача прокаин хидрохлорида цас 51-05-8 у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета прокаин хидрохлорид цас 51-05-8 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Прокаин хидрохлорид ЦАС 51-05-8може се користити као сировина, хемијски материјал у лабораторији. то је релативно стабилна со, обично бели кристални прах или безбојни провидни кристал. На његову боју обично утичу хемијска чистоћа и производни процеси. Растворљивост у води је прилично висока. Такође се може растворити или дисперговати у неким органским растварачима, као што су етанол, етар, хлороформ и бензол. Тачка топљења је 154-158 степени. Ова тачка топљења се може користити као један од стандарда за детекцију његовог квалитета. То је релативно стабилан анестетик. Може се стабилно чувати на собној температури. Такође може да се одупре оксидацији у ваздуху и на њега не утиче светлост.
|
Хемијска формула |
Ц13Х21ЦлН2О2 |
|
Тачна маса |
272.13 |
|
Молецулар Веигхт |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Елементална анализа |
Ц, 57,24; Х, 7,76; Цл, 13,00; Н, 10,27; О, 11.73 |
|
|
|
|
|
То је локални анестетик и такође се користи као-лек без рецепта-за ублажавање благог бола, као што је зубобоља. Широко се користи у медицинској индустрији јер је безбедан и ефикасан локални анестетик. Овде ћемо разговарати о неколико метода за његову синтезу.
1. Реакције између пара аминобензојеве киселине (ПАБА) и диетиламин етра
Најранији метод припреме производа био је да реагује ПАБА и диетиламин да би се формирао прокаин у алкалним условима. Ову методу су открили Ернест Фоурнеау и Пиерре Рефраин 1905. године.
Прво, ПАБА се закисели концентрованом сумпорном киселином да би се формирао одговарајући амид, а затим реагује са етилендиамином под дејством натријум хидроксида да би се формирала база прокаина. Коначно, база прокаина се неутралише раствором хлороводоничне киселине да би се добио производ.
2. Реакција између прокаинамида и ПАБА
Прокаинамид је напредни психотропни лек који се добија реакцијом сулфонирања прокаина. Стога, прокаин реагује са п-толуенсулфонском киселином и Х2СО4 да би произвео прокаин мид метилиран на позицији 14, а реагује са ПАБА да би произвео ХЦЛ со.
|
|
|
|
Чисти АПИ (активни фармацеутски састојак) само за научно истраживање, стандардна супстанца за анализу, фармакокинетичка студија, тест отпорности рецептора итд.Прокаин хидрохлорид, бели кристални или кристални прах је локални анестетик са јаким дејством, али мање токсичности и краткотрајно{0}}ефикасан. Клиничка пракса углавном користипрокаин хцл, прокаин хцл прахза инфилтрациону анестезију и проводну анестезију. Због своје лоше пенетрације, углавном се не користи за површинску анестезију.
Хемијска својства:
(а) Стабилност:
Може се стабилно чувати на собној температури и притиску. Међутим, он ће променити боју, разложити се и изгубити своје карактеристике на сунчевој светлости и ваздуху.
(б) Растворљивост:
Лако је растворљив у води и има изузетно ниску испарљивост. Такође може бити растворљив у неким органским растварачима као што су метанол и етанол. Када је растворљивост 25 степени, на сваких 100 мл воде налази се 8,8 г производа.
(ц) ПХ вредност:
Његов водени раствор је слабо кисел, са пХ вредношћу од приближно 3,0-5,0.
(д) Особине{0}}редукције оксидације:
Изгледа плаво у присуству катјона као што су Фе3+и Цу2+.. Такође се може оксидовати реагенсима као што су ХИ, ХНО3, ФеЦл3 трахома реагенс, Молисцх реагенс итд., и загрејати у алкалним условима да би се формирала љубичаста супстанца.
(е) Разблаживање:
Разблаживање раствора производа постепено се повећава, али се не може распасти.
(ф) Алкалитет:
Слабо је кисела и може се разложити на водоникове јоне и стабилне молекуле хлороводоничне киселине са једнаким моловима.
(г) Нестабилност:
Има строге захтеве за стабилност. Мора се чувати у запечаћеном,-окружењу отпорном на влагу и светлости и избегавати контакт са алкалним растварачима, металним јонима и оксидантима.
прегледати
киселост:
Узмите 0,40 г овог производа, растворите га у 10 мл воде и додајте 1 кап раствора индикатора метил црвеног. Ако поцрвени, додајте 0,20 мЛ титранта натријум хидроксида (0,02 мол/Л) и сој ће постати наранџасти.
Јасноћа решења:
Узмите 2,0 г овог производа и растворите га у 10 мл воде. Решење треба да буде јасно.
Аминобензоева киселина:
одређена течном хроматографијом високих{0}}учинака (Опште правило 0512).
Тест решење:
Узмите овај производ, прецизно га измерите, растворите у води и квантитативно разблажите да бисте припремили раствор који садржи 0,2мг по 1мЛ.
Референтно решење:
Узмите одговарајућу количину референтне супстанце пара аминобензоеве киселине, прецизно је измерите, растворите у води и квантитативно разблажите да бисте припремили раствор који садржи приближно 1 µг по 1 мЛ.
Решење за прикладност система:
Узмите 1 мЛ тест раствора и 9 мЛ референтног раствора, добро промешајте.
Метод мерења:
Прецизно измерите испитни раствор и контролни раствор, убризгајте их у течни хроматограф посебно и снимите хроматограм.
Суви губитак тежине:
Узмите овај производ и осушите га на 105 степени Ц до константне тежине, уз губитак тежине не више од 0,5% (Опште правило 0831).
Остаци сагоревања:
Узмите 1,0 г овог производа и проверите у складу са законом (Опште правило 0841). Остатак не би требало да прелази 0,1%.
Ограничење:
Ако у хроматограму испитног раствора постоје хроматографски пикови који имају исто време задржавања као пик пара аминобензојеве киселине, површина пика не би требало да прелази 0,5%, израчунато према методи екстерног стандарда.
24Х Онлине Сервице
Цонваллис посуере морби урна молестие елементум пулвинар одио етиам.
Глобал Схиппинг
Урна цондиментум маттис пеллентескуе нибх. Интегер витае јусто егет магна
Хроматографски услови:
Као пунило је коришћен силика гел са октадецилсиланом, а као мобилна фаза коришћен је 0,05 мол/Л раствор калијум дихидроген фосфата који садржи 0,1% натријум хептансулфоната (подешен на пХ 3,0 са фосфорном киселином) - метанол (68:32). Таласна дужина детекције била је 279 нм, а запремина ињекције 10 µЛ.
Захтеви за прикладност система:
У хроматограму раствора за прикладност система, теоретски број плоче израчунат на основу пика пара аминобензојеве киселине не би требало да буде мањи од 2000, а степен раздвајања између пика прокаина и пика пара аминобензојеве киселине треба да буде већи од 2,0.
гвожђе соли:
Узмите остатак који је остао испод остатка паљења, додајте 2 мЛ хлороводоничне киселине, упарите на воденом купатилу, додајте 4 мЛ разблажене хлороводоничне киселине, растворите на ниској температури, додајте 30 мЛ воде и 50 мг амонијум персулфата и проверите према општем правилу 080 стандарда контроле 080. раствор гвожђа, не би требало да буде дубље (0,001%).
Прокаин хидрохлоридспада у естарске локалне анестетике, који имају локални анестетик, анти-инфламаторно, антиреуматско, вазодилататорно, антиаритмичко и друго дејство. Углавном се користи у клиничкој пракси за инфилтрациону анестезију, блок анестезију, анестезију лумбалне кичме итд.
Спада у естарске локалне анестетике, има брз почетак и добар анестетички ефекат, а има и блокирајући ефекат на нервна ткива у различитим деловима. Због тога се обично користи у клиничкој пракси за локалну инфилтрациону анестезију, проводну анестезију, кичмену анестезију итд.
Спада у естарске локалне анестетике, има анти-инфламаторне ефекте и може да блокира инфламаторне реакције. Обично се клинички користи за ублажавање симптома као што су зубобоља, главобоља, неуралгија и бол у зглобовима.
Такође има антиреуматска дејства, која могу да инхибирају инфламаторне факторе у телу пацијента, чиме се ублажавају симптоми као што су бол у зглобовима и оток изазван реуматоидним артритисом.
Може директно да делује на глатке мишиће крвних судова, шири крвне судове, повећава проток крви, побољшава микроциркулацију и обично се користи у клиничкој пракси за лечење симптома вртоглавице и главобоље изазваних исхемијском цереброваскуларном болешћу, периферном васкуларном болешћу итд.
Такође има антиаритмички ефекат, који може инхибирати централни нервни систем и ублажити симптоме као што су палпитације, стезање у грудима и вртоглавица узрокована аритмијом.
Треба напоменути да горе наведене лекове треба користити под упутствима лекара и не треба их користити слепо како би се избегле нежељене реакције и оштећења тела. Поред тога, требало би да буде контраиндикована за пацијенте са алергијама на локалне анестетике, дисфункцијом јетре и бубрега итд.
Прокаин хидрохлорид, као класичан локални анестетик, има сложен и прецизан механизам деловања који укључује више физиолошких система и молекуларних интеракција.
Као естарски локални анестетик, његов локални анестетички ефекат се углавном постиже блокирањем проводљивости нервних влакана. Специфичан механизам је следећи:
(1) Пенетрација неуронске мембране: Молекули прокаина се ослањају на градијенте концентрације да би дифундовали кроз неуронску мембрану, што је први корак у њиховом анестетичком ефекту.
(2) Блокада канала натријум јона: Након уласка у нервне ћелије, прокаин се селективно везује за канале натријум јона на ћелијској мембрани, спречавајући прилив натријум јона. Јони натријума су кључни јони за генерисање и ширење акционих потенцијала у нервним ћелијама, а њихов унутрашњи проток је опструисан, што доводи до повећања прага ексцитације нервних ћелија и губитка ексцитабилности и проводљивости.
(3) Блокада преноса информација: Како се стварање и ширење нервних импулса ослања на трансмембрански проток натријум јона, прокаин ефикасно блокира пренос нервних импулса блокирањем јонских канала натријум, постижући ефекте локалне анестезије.
Утицај на централни нервни систем
Утицај на централни нервни систем је уско повезан са дозом лека, посебно се манифестује као:
(1) Ефекат инхибиције: У конвенционалним дозама, прокаин углавном делује инхибиторно на централни нервни систем. Пацијенти могу показати седацију, повишен праг бола, па чак и кому или кому. Овај инхибиторни ефекат помаже у ублажавању анксиозности и болова пацијената и побољшава удобност операције или лечења.
(2) Ексцитаторни ефекат: Са повећањем дозе лекова, инхибиторни ефекат прокаина на централни нервни систем може постепено да слаби, па чак и да се трансформише у ексцитаторни ефекат. Пацијенти могу искусити стања узбуђења, маније, ау тешким случајевима могу довести до нежељених реакција као што су напади. Стога, када користите прокаин, дозирање мора бити строго контролисано како би се избегла прекомерна употреба.
Утицај на кардиоваскуларни систем је такође уско повезан са дозом лекова, посебно се манифестује као:
(1) Промене у откуцају срца и крвном притиску: могу да стимулишу симпатички нервни систем, узрокујући повећање откуцаја срца и крвног притиска. Међутим, како се доза лека повећава, он може инхибирати проширење периферних крвних судова, што доводи до смањења крвног притиска. Овај сложени однос дозе-одговора захтева од лекара да пажљиво прате пулс пацијената и промене крвног притиска када користе прокаин.
(2) Антиаритмички ефекат: Такође има антиаритмички ефекат. Може смањити појаву аритмије блокирањем преноса нервних импулса и инхибирањем ексцитабилности ћелија миокарда. Међутим, ову функцију треба разумно користити под надзором лекара како би се избегла појава нежељених реакција.
Ефекат неуромускуларне блокаде
Конкурентна инхибиција ацетилхолинских рецептора на мембрани завршне плоче мотора доводи до неефикасног преноса нервних импулса до мишићних ћелија, што доводи до неуромускуларне блокаде. Овај ефекат помаже у смањењу напетости мишића и болова током операције и побољшању глаткоће хируршких захвата. Међутим, треба напоменути да неуромускуларно блокирајуће дејство прокаина може довести до нежељених реакција као што су слабост мишића или парализа код пацијената, тако да је неопходно пажљиво пратити промене у функцији мишића током употребе.
нежељена реакција
Процаине Хидроцхлориде, као класични естарски локални анестетик, има широку примену у инфилтрационој анестезији, блок анестезији и епидуралној анестезији од своје клиничке примене почетком 20. века због брзог почетка и умереног трајања деловања. Међутим, нежељене реакције које се могу јавити током његове употребе укључују вишеструке органске системе као што су кардиоваскуларни систем, централни нервни систем, респираторни систем, гастроинтестинални тракт и алергијске реакције.
Нежељене реакције кардиоваскуларног система
Клиничке манифестације
Аритмија: Прокаин хидрохлорид може изазвати синусну тахикардију, атријалне превремене откуцаје, вентрикуларне превремене откуцаје, па чак и вентрикуларну тахикардију. Клинички подаци показују да је инциденца аритмије у епидуралној анестезији око 2% -5%, што је чешће када је брзина примене пребрза или је доза превисока.
Флуктуације крвног притиска: Неки пацијенти могу имати пролазну хипотензију или хипертензију. Хипотензија је обично узрокована вазодилатацијом или инхибицијом миокарда, док хипертензија може бити повезана са ексцитацијом симпатичког нервног система или стимулацијом бола.
Црвенило лица: Око 10% -15% пацијената доживљава црвенило лица након ињекције, што је повезано са леком који директно стимулише крвне судове или изазива ослобађање хистамина.
Механизам настанка
Блокада натријумових канала: Прокаин хидрохлорид инхибира натријумове канале у ћелијама миокарда, смањујући брзину пораста акционог потенцијала фазе 0 и успоравајући проводљивост, што може да изазове реентрантну аритмију.
Ефекти калцијумових канала: Високе концентрације лекова могу инхибирати Л- калцијумове канале, смањити прилив калцијума, довести до смањене контрактилности миокарда и изазвати хипотензију.
Ослобађање хистамина: Локални анестетици естра могу лако индуковати ослобађање хистамина, изазивајући вазодилатацију и повећану капиларну пермеабилност, што доводи до црвенила лица и хипотензије.
Превентивне мере
Контролишите брзину примене: током инфилтрационе анестезије, 0,25% -0,5% раствор не би требало да прелази 1,5 г на сат; током блок анестезије, 1% -2% раствор не би требало да прелази 1,0 г на сат.
Праћење виталних знакова: Континуирано пратите електрокардиограм и крвни притисак током операције да бисте благовремено открили и лечили аритмију.
Избегавајте грешком да уђете у крвне судове: Повуците уназад пре ињекције да бисте били сигурни да игла није у крвном суду и да бисте смањили системску апсорпцију.
Нежељене реакције централног нервног система
Клиничке манифестације
Централна ексцитација: Рани симптоми укључују анксиозност, зујање у ушима, вртоглавицу, ау тешким случајевима може доћи до тремора мишића, нападаја, па чак и епилептичких напада. Стопа инциденције је око 0,1% -0,5%, што је чешће када концентрација лека у крви прелази 5 μг/мл.
Централна инхибиција: Мали број пацијената може доживети поспаност и кому, што је повезано са директном инхибицијом централног нервног система лековима.
Неуротоксичност: Дуготрајна или прекомерна употреба може довести до периферне неуропатије, која се манифестује као сензорне абнормалности или смањена мишићна снага.
Механизам настанка
Продор кроз крвно-мождану баријеру: Лекови високе концентрације могу продрети у крвно-мождану баријеру, инхибирати инхибиторне неуроне у централном нервном систему и довести до повећане ексцитабилности.
Инхибиција рецептора гама аминобутерне киселине (ГАБА): Прокаин хидрохлорид може инхибирати функцију ГАБА рецептора, смањити прилив хлоридних јона и смањити инхибицију неурона.
Акумулација метаболита: Метаболити као што је пара аминобензојева киселина (ПАБА) могу имати неуротоксичност, посебно када се акумулирају у случајевима дисфункције јетре.
Превентивне мере
Контрола дозе: Максимална доза не би требало да прелази 1,0 г, израчунато на основу телесне тежине, а локална ињекција не би требало да прелази 20 мг по кг.
Избегавање глади: Пацијенти са неухрањеношћу или глади су склонији токсичним реакцијама и требало би унапред да допуне енергију.
Припремите опрему за хитне случајеве: бензодиазепини (као што је диазепам) и натријум тиопентал су доступни током операције за контролу епилептичких напада.
Popularne oznake: прокаин хидрохлорид цас 51-05-8, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају