Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача плеуромулина цас 125-65-5 у Кини. Добродошли у велепродају расутих висококвалитетних плеуромулин цас 125-65-5 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Плеуромулинје јединствени трициклични дитерпенски антибиотик који је првобитно изолован из виших гљива (као што је Плеуротус мутилус, сада познат као Цлитопилус пассецкерианус) 1950-их. Његов антибактеријски механизам је високо специфичан, везујући се са високим афинитетом за центар пептидил трансферазе подјединице 50С бактеријских рибозома (који деле нека места преклапања са линкомицином и скраћеним цефалоспорином), директно инхибирајући формирање пептидних веза током синтезе протеина, али има мало утицаја на синтезу протеина са високим митохондријем рибозома. селективност.
|
Хемијска формула |
C22H34O5 |
|
Тачна маса |
378 |
|
Молецулар Веигхт |
379 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (23.8%), 380 (2.7%), 380 (1.0%) |
|
Елементална анализа |
C, 69.81; H, 9.05; O, 21.13 |
Развој овог једињења и његових серија полу-синтетичких деривата (као што је лефамулин) је углавном усмерен на све озбиљнији проблем резистенције на антибиотике код грам-позитивних бактерија, посебно показујући снажну активност против мулти-лекове-резистентног Стрептоцоццус пнеумониае (СтапхилоцоМРСА), Стапхилоцоццус а Ентероцоццус фаецалис, и може ефикасно да продре у биофилмове. Због свог новог циља и тешкоће унакрсне-отпорности са другим антибиотицима, сматра се важним резервним леком за борбу против инфекција отпорних на антибиотике-у ветеринарској медицини и хуманој медицини (посебно за локални локални третман као што су бактеријске инфекције коже), а његова сложена структура и синтетички изазови и даље привлаче-деп органских синтетичких истраживања.
Плеуромулин је класа моћних антибактеријских агенаса који су први пут изоловани из јестиве печурке Цлитопхилус сципхоидес 1951. године, са јединственим механизмом инхибиције синтезе бактеријских протеина везивањем за 50С рибозомалну подјединицу, чиме се избегава унакрсна-отпорност са другим главним класама антибиотика. Његове примене су углавном подељене на ветерину и хуману медицину, при чему полусинтетички деривати играју кључну улогу у обе области. У ветеринарској медицини, широко се користи за лечење бактеријских инфекција код животиња за производњу хране-, посебно код свиња и живине.
Деривати као што су тиамулин и валнемулин су ефикасни против дизентерије свиња, пролиферативне ентеропатије свиња и ензоотске пнеумоније, као и инфекција микоплазмама код живине и епизоотске ентеропатије зечева, са специфичним дозама прилагођеним различитим животињама и путевима примене укључујући храну, воду за пиће и ињекције. У хуманој медицини, развој деривата је проширио своју примену: ретапамулин се користи локално за инфекције коже, док је лефамулин, који је ФДА одобрила 2019. године, први системски плеуромутилин за лечење бактеријске пнеумоније{2}}стечене у заједници и акутних бактеријских инфекција коже. Значајно је да Плеуромулин има ниску учесталост спонтаних мутација и спор развој резистенције, што га чини вредним у борби против -резистентних патогена, иако његова употреба захтева опрезно праћење како би се спречило појављивање резистенције.
Плеуротус трунцатус и његови деривати могу да инхибирају синтезу бактеријских протеина на нивоу рибозома и имају јединствен ефекат на многе грам{0}}позитивне бактерије и инфекције микоплазмама.
Године 1951. Каванагх ет ал. Први је известио о раздвајању и карактеризацији кристалних антибактеријских супстанци скраћеног плеуридина.
Године 1974. Сандоз институт је пронашао дериват тилозина, који је 10-100 пута већи од оног код скраћеног Плеуротуса. Ово једињење замењује Ц-14 хидроксил скраћеног Плеуротуса са (диетиламиноетил) сулфхидрилом. Поред антибактеријске активности скраћеног Плеуротуса, показује снажну антибактеријску активност против Схигелла, Клебсиелла и Есцхерицхиа цоли, и један је од најчешће коришћених ветеринарских антибиотика на тржишту ветеринарских лекова у овом тренутку. Углавном лечи гастроинтестиналне и респираторне болести стоке и живине у облику адитива за храну и пића, ветеринарских лекова.
Године 1976, кнауседерф ет ал. Спроведена прелиминарна студија о условима ферментације, хемијској структури и биосинтетском путу бактерија које производе скраћени плеуротин. Валнемулин, који је касније лансиран, такође се користи као антибиотик специфичан за животиње за лечење респираторних болести код свиња и пилића и епидемијског ентеритиса код зечева. Валнемулин је нова генерација полусинтетичких антибиотикаплеуромулин. Припада дитерпенима и припада истој класи лекова као и тилозин. То је посебан антибиотик за животиње. Углавном се користи за превенцију и лечење микоплазме и грам{3}}позитивне бактеријске инфекције код свиња, говеда, оваца и живине. Углавном је концентрисан у плућима и идеалан је лек за лечење плућних обољења изазваних разним плеснивим телима.
2007. године, скоро 50 година након открића скраћеног плеуротина, први скраћени плеуротин антибиотик ретапамулин је одобрен за клиничку употребу и користи се само као локални лек за лечење пустулозе изазване Стапхилоцоццус ауреус и Стрептоцоццус пиогенес код одраслих и деце старије од 9 месеци.
У 2019. години, након скоро 60 година развоја, лефамулин (бц-3781), најновији скраћени лек за плеуротин, завршио је клиничка испитивања фазе 3 2018. и поднео нову пријаву за лек ФДА у фебруару 2019. Очекује се да ће постати први људски скраћени лек за плеуротин систем који се користи за лечење антибиотика из заједнице бактерија плеуротина који се може користити (интравенозно или орално давање).
Плеуромулинје дитерпенски антибиотик -широког спектра који производи Плеуротус остреатус.
1. Може инхибирати синтезу бактеријског протеина, како би се постигао ефекат инхибиције раста бактерија. Његов начин деловања се разликује од других врста антибиотика.
2. У погледу механизма деловања. Скраћени антибиотици Плеуротуса углавном делују на ниво рибозома бактеријских ћелија. Блокира синтезу бактеријских протеина инхибицијом активности пептидил трансферазе, како би се постигао антибактеријски ефекат широког спектра-.
Скраћени лек Плеуротус остреатус састоји се од три прстена, који чине главни скелет, а његова основна структура је осмочлани прстен; Карбонил група на петочланом прстену и хидроксилна група на Ц-11 су неопходне групе за активност. Већина студија у иностранству је хемијска модификација Ц-14 да би се у великој мери побољшала његова антибактеријска активност и биодоступност. Пошто Ц-14 лека скраћеног плеуротина садржи слободни хидроксил, он нема активност; Модификацијом структуре Ц-14 у, могу се добити деривати са појачаном антибактеријском активношћу против бактерија и микоплазме.
Поред тога, антибактеријска активност једињења са неутралним или киселим групама повезаних бочним ланцима Ц-14 је веома ниска, а активност повезивања два основна бочна ланца је такође веома ниска; Међутим, активност деривата бочног ланца тиоетра везаних за основни центар је значајно побољшана. На пример, тамоксин фумарат је лек који садржи бочне ланце тиоетара. Међутим, ако се атом сумпора у Тиоетар групи замени атомом кисеоника, активност скраћеног лека плеуротина ће бити нагло смањена. Ако се други базни супституенти, као што су гванидин или примарни амин, додају бочном ланцу на позицији Ц-14, ниво активности тиоетарских деривата се не може достићи и лако се хидролизује и инактивира ин виво. Стога, модификација ацилације положаја Ц-14 скраћеног плеуротинског једињења може значајно смањити минималну инхибиторну концентрацију и побољшати антибактеријску активност.
1. Молекуларне структурне карактеристике
Молекуларна структураПлеуромулинсастоји се од четири кружне структуре, као што је приказано на слици. Међу њима, први прстен је бензо прстен, други прстен је кисеоник хетероциклични прстен, трећи прстен је нитрилни хетероциклични прстен, а четврти прстен је пиролни прстен. Они су међусобно повезани преко Ц-Ц и Ц-Н једноструких веза, формирајући сложене молекуларне структуре. Ова категорија полицикличних једињења се обично назива полициклични кетони или полициклични лактони.
2. Анализа молекуларне структуре
Његова молекуларна структура се може одредити помоћу различитих аналитичких техника, укључујући спектроскопију, масену спектрометрију и кристалографију Кс- зрака.
(1) Спектроскопска анализа
Ултраљубичаста спектроскопија може пружити информације о електронској структури производа. Показује два различита врха апсорпције у ултраљубичастом региону, који се налазе на 246 нм и 279 нм, респективно. Ови врхови се могу приписати њиховим π - π * прелазима и н - π * прелазима. Блиска инфрацрвена спектроскопија може пружити информације о молекуларним вибрационим модовима производа. Блиска-инфрацрвена спектроскопија показује вибрационе траке различитих функционалних група, као што су карбонил, хидроксил, амино и кисеоник групе.
Технологија нуклеарне магнетне резонанце (НМР) може пружити информације о молекуларној структури производа. Обично се за одређивање његове структуре користе ^ 1Х НМР спектроскопија и ^ 13Ц НМР спектроскопија. У ^ 1Х НМР спектру, он приказује вишеструке пикове хемијског померања, а разлике између ових пикова се могу користити за одређивање положаја различитих протона у молекулу. На пример, приказује три врха метиленских протона, са једним пиком на 0,8 ппм изазваним првим метиленским протоном, и двоструким врхом на 1,2 ппм изазваним другим и трећим метиленским протонима.
(2) Анализа масеном спектрометријом
Масена спектрометрија је веома важан алат који може да пружи информације о молекулској тежини и структури молекула. У масеним спектрометрима, обично се анализира коришћењем течне хроматографије високе-течне хроматографије-масене спектрометрије (ЛЦ-МС). Јонизација електро спрејом (ЕСИ) или хемијска јонизација под атмосферским притиском (АПЦИ) су најчешће коришћене технологије јонизације. У спектру масе, показује пик молекуларних јона [М+Х] ^+ на м/з 372, што је у складу са његовом молекуларном формулом.
(3) Кс-кристалографска анализа
Кс-кристалографија је техника која се користи за одређивање кристалне структуре пројектовањем кристала у сноп зрачења, прикупљањем података о расејању и коришћењем рачунарских метода за анализу молекуларне структуре. Када користите ову технологију,Плеуромулинтреба да се кристалише и формира у један кристал. Затим се кристална структура одређује мерењем начина расејања кристала под снопом Кс- зрака. На крају, технологија кристалографије Кс- може пружити детаљне информације о правцу молекуларног тока, атомској удаљености и углу.
Плеуроутилин, дитерпенски антибиотик добијен из гљивице Плеуротус утилис, служи као витални прекурсор за полу{0}}синтетички развој скраћених лекова за Плеуротус. Ова класа антибиотика, посебно антибиотици Плеуротус трунцатус, представља обећавајући напредак у области антимикробне терапије.
Ови нови антибиотици показују изузетна антибактеријска својства, способни да се ефикасно боре против широког спектра патогена. Нарочито показују снажну активност против грам{1}}позитивних бактерија, микоплазме, па чак и неких сојева грам{2}}негативних бактерија. Ова активност -широког спектра је веома драгоцена у клиничким окружењима где инфекције изазване више врста бактерија могу бити изазовне за лечење.
Штавише, антибиотици Плеуротус трунцатус истичу се по својој отпорности на отпорност на лекове. Како бактеријски сојеви све више развијају отпорност на конвенционалне антибиотике, откриће нових агенаса који могу да превазиђу ову резистенцију је кључно за одржавање ефикасних третмана. Способност ових антибиотика да задрже своју ефикасност против резистентних сојева наглашава њихов потенцијал као вредних додатака антимикробном арсеналу.
Полусинтетички деривати Плеуроутилина, засновани на његовој јединственој хемијској структури, нуде још даље могућности за оптимизацију и побољшање антибактеријске активности. Истраживачи могу да модификују молекул прекурсора да би створили нова једињења са побољшаним фармаколошким профилима, као што су повећана потенција, смањена токсичност или побољшана биодоступност.
Укратко, Плеуроутилин и његови полу{0}}синтетички деривати представљају обећавајућу нову класу антибиотика са -активношћу широког спектра, отпорношћу на резистенцију на лекове и потенцијалом за даљу оптимизацију. Ови атрибути их чине привлачним кандидатима за развој нових третмана за бактеријске инфекције, посебно оне изазване сојевима отпорним на више{3}}лекове.
Који су нежељени ефекти овог једињења?
Гастроинтестиналне реакције:Могу се јавити симптоми гастроинтестиналне нелагодности као што су мучнина, повраћање и дијареја. Ови симптоми су обично благи и постепено се побољшавају након престанка узимања лекова.
Алергијске реакције:Неки појединци могу искусити алергијске реакције на супстанцу, које се манифестују као осип, свраб, уртикарија и други симптоми. Тешке алергијске реакције могу укључивати отежано дисање, едем ларинкса, шок итд., што захтева хитну медицинску помоћ.
Неуролошки одговор:У неким случајевима може изазвати неуролошке симптоме нелагодности као што су вртоглавица, главобоља и поспаност. Ови симптоми могу утицати на свакодневни живот и рад пацијента.
Оштећење јетре и бубрега:Дуготрајна или прекомерна употреба ове супстанце може довести до оштећења функције јетре и бубрега. Пацијенти са поремећеном функцијом јетре и бубрега морају бити посебно опрезни када га користе и прилагођавати дозу под надзором лекара.
Остали нежељени ефекти:Може укључивати грозницу, мрзлицу и бол на месту ињекције. Код малог броја пацијената могу се јавити абнормалности крвног система као што су леукопенија и тромбоцитопенија.
ФАК
Шта је плеуромутилин?
+
-
Плеуромутилини суантибиотици који селективно инхибирају транслацију бактеријаи полусинтетички су деривати природног трицикличног дитерпеноида плеуромутилина, који је добио име по гљивици која производи плеуромутилин{0}} Плеуротус мутилус.
Шта су деривати плеуромутилина?
+
-
Деривати плеуромутилина се односе наантибиотска једињења изведена из метаболита гљивице плеуромутилин, који делују тако што инхибирају синтезу протеина и имају примену у лечењу инфекција, укључујући оне изазване метицилин-отпорним Стапхилоцоццус ауреус (МРСА). Челик није сличан минералним материјалима, након употребе може да ослободи неке супстанце које подстичу апсорпцију код људи.
Popularne oznake: плеуромулин кас 125-65-5, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају