Фоспропорофол динатријум ЦАС 258516-87-9

Фоспропофол динатријум, Молекуларна формула Ц13Х19О5П.2НА, ЦАС 258516 - 87-9, усвојила је америчка управа за храну и дрогу (ФДА) 12. децембра 2008. за маркетинг у Сицхуану под трговачким именом ЛОЕДРА. Овај лек је седатив хипнотик који је развила америчка компанија ЕЛСА, клинички користи за дијагнозу или лечење одраслих пацијената. То је интравенозна ињекција пропофола натријума. Културно научно име је 2,6-диизопропилфеноксиметил моноестер фосфатна динатријума солијума. Ова супстанца смањује озљеде церебралне исхемије-реперфузије активирањем ниједног стаза ЦГМП. У моделу пацова фокусне церебралне исхемије, преношење може смањити запремину инфарктуре за 30% и побољшати резултате неуролошке функције. Његов механизам укључује инхибирање преоптерећења калцијума, смањујући оксидативни стрес и анти неуроинфламаторне ефекте, пружајући нове идеје за лечење можданог удара.

Фоспропофол динатријум, као што је прва независно развијена класа 1 Нови лек у Кини, вода је - растворљива прекурсор лек пропофола. Ослобађа активни пропофол састојака кроз ин виво метаболизам, постизање седативних и анестетских ефеката. Његов иновативни дизајн се прекида кроз ограничења традиционалних пропозовних емулзија и показује јединствене предности у клиничким апликацијама. Следеће систематски сумира своје употребе и вредности из пет димензија: Индукција анестезије и одржавање, седација интензивне неге (ИЦУ) седација, комфорне медицине, посебне популације пацијената и будући упутства за истраживање и будуће истраживање.

Индукција и одржавање анестезије: Основни избор за стабилизацију система циркулације

 

1. Иновација у индукцији анестезије
Динатријум фосфопропола постиже стабилну контролу концентрације лека у крви током индукције анестезије кроз механизам "Произвођач". Њено почетно време је (2,9 ± 1.1) минута, са вршним временом од (4,8 ± 1,5) минута, мало спорије од пропофола, али са дужим трајањем акције (25-30 минута), пружајући анестезиологе са опуштенијим прозором. Клиничке студије су показале да дозе од 10-12 мг / кг могу да испуне индукционе потребе већине пацијената, а хемодинамичка флуктуација су знатно мања од оних пропофола. На примјер, код пацијената који су у току коронарног бајпарној цепи, седативни ефекат дистријум и пропофола је упоредив, али флуктуације амплитуда средњег артеријског притиска се смањује за 15% -20%, посебно погодно за старије пацијенте и оне са некваљним кардиоваскуларним функцијама.

 

2 Предности одржавања анестезије
Као лек за одржавање, динатријум пропофола постиже стабилну дубину стабилне анестезије кроз континуирану инфузију пумпе (10- 20мг · кг ⁻¹ · х ⁻¹). Његов метаболитни пропофол инхибира централни нервни систем побољшањем функције гама аминобутичке киселине (габа), избегавајући липидну оптерећење формулација емулсијских галзија. У краткорочним операцијама као што су уретероскопски литотри, седативни ефекат дозе 6,5 мг / кг еквивалентно је етомидатом 0,3 мг / кг, али средњи артеријски притисак је већи 5 минута након индукције анестезије (89,17 ± 7,08 ммхг вс . 85.51 ± 7,74ммхг), значајно смањујући ризик од хипотензије.

 

3. Погодност и сигурност рада
Динатријум фосфопропола је у облику замрзавања - сушени прах и може се убризгати након реконституције, у потпуности избегавање три главне недостатке пропофола емулзије:

Бол у ињекцији: учесталост болова у ињекцији у пропофоловој емулзији је чак 31,3%, док је то у дисијуму пропофола само 13,3%;
Поремећај метаболизма липида: Дугорочна инфузија пропофола може довести до хипертрализације (стопа инциденције од око 18%), док су у пропофолној динатријумској групи пропофола примећене само 3 случаја (10%).
Ризик од инфекције: Емулзија масти користи се као медијум бактеријске културе, а не постоји скривена опасност са дисхифолом пропофола фосфата. Не садржи ниједну адсорбунску компоненте и погодно је за дуго - појам седациони сценарији као што су ЕЦМО.

ИЦУ Седација: Идеалан избор за критично болеснике

 

1. Управљање седацијама механички вентилираних пацијената
Динатријум-динатријум фосфопропорофола Доза - зависни седативни ефекти у ИЦУ-у. Истраживање је показало да дозе 3.0 - 3,5 мг · кг ⁻¹ · х ⁻¹ могу постићи благу до умерене седације (РАСС резултат -3-0) у 75% пацијената без потребе за корективним лековима. У поређењу са Пропофолом, укупна учесталост штетних догађаја била је нижа (76,7% ВС . 90.0%), углавном се манифестује као благи тахикардија и хипотензију, без пријављених инфекција крвотоком који се односе на катетер или синдром крвотока катетера или синдромом пропофола. У дубокој седацији (РАСС Сцоре -4-5) Студије, доза од 8 мг / кг / х могу постићи 100% циљне седационе нивоа и имати бољу хемодинамичку стабилност од пропофола.

 

2 Прилагодљивост критички болесних пацијената са посебним условима
Синдром акутне респираторне невоље (АРДС): Дубоко седација је потребна за смањење човека - машине Асинцхрони, а дизајн пропофола смањује ризик од дисајне депресије стабилизацијом концентрација лекова у крви;
Окигенација екстракорпореалне мембране (ЕЦМО): Традиционалне емулзије могу блокирати мембранска плућа, док пропофол динатријум као вода - растворљива формулација нема никакав ризик и може продужити радни век мембранског плућа;
Тешки акутни панкреатитис: Пропофол и пропофол динатријум фосфат су контраиндицирани код пацијената са хиперлипидемијом како би се избегло оптерећење липида, чинећи их преферираним седативним лековима.

 

3. Сигурност дугог - термина седација
У 72 сатној студији седационе студије није било значајне разлике у концентрацији плазме Формате између групе Пропофол и Групе Пропофол (13 ± 7 μ Г / МЛ ВС {мЛ), далеко испод прага токсичности (7-11мг / мЛ). Њени метаболити се излучују кроз двоструке канале јетре и бубрега. Пацијенти са дисфункцијом јетре требало би да користе лекове са опрезом, али они са дјелуфом бубрега не морају да прилагођавају дозу.

Удобна здравствена заштита: кључна улога у унапређењу искуства пацијената

 

1. Оптимизација преиспитивања пробавне ендоскопије
Фоспропофол динатријумдобро се сналази у безболној гастроскопији. Рандомизовано контролисано суђење које укључује 200 пацијената показало је да је стопа успјеха на дози од 6,5 мг / кг била 96%, а резултат задовољства пацијента је значајно већа од групе Мидазолам Групе (4,7 ± 0,3 ВС . 3.9 ± 0,5). Његове предности леже у:

СМООСТ НАСТАВЉА: Избегавање инхибиције пропофола "експлозивне" и смањење ризика од хапшења респирације;
Брз опоравак: Постоперативно време опоравка скраћено је за 20%, смањујући време посматрања;
Без убризгавања: Побољшава прихватање пацијента, посебно погодно за амбулантне кратке операције.

 

2 Примена заједничке инспекције
За комбиновани преглед гастроскопије и колоноскопије (захтевајући време од 20-30 минута анестезије), трајни седативни ефекат динатријум пропофола је значајно бољи од пропофола. Клинички подаци показују да се време одржавања анестезије продужава за 15-20 минута у поређењу са пропофолом, а учесталост интраоперативног кретања тела смањује се за 40%, обезбеђујући интегритет испитивања.

 

3. Превенција постоперативног мучнина и повраћања (Понв)
Динатријум фосфопропола смањује ризик од понна смањењем дозе опиоидне дроге. У гинеколошкој лапароскопској хирургији, индукциона доза се смањује за 30% у поређењу са пропофолом, а учесталост постоперативне мучнине смањује се са 25% на 12%, а учесталост повраћања смањује се од 8% на 3%.

Динатријум фосфопропорофола постао је важна иновација у области анестезије и седације због своје воде - растворљивог дизајна пролека, стабилна фармакокинетичка својства и широку клиничку прилагодљивост. Вредност индукције анестезије на дуге - израз у ИЦУ-у, из удобне медицинске неге до специјалног управљања пацијентима, непрестано се потврђује кроз клиничку праксу.

Синтетичка рута натријумаФоспропофол динатријум: 26 Диизоцијанитни интермедијар О - (хлорометил) - 26 диизопропил фенол је добијен од пропилфенола као сировина реагујући са хлорометил метил сулфидом, метилтиметилацијом и хлорирањем сулфонил хлоридом; Интермедијар је кондензован са дибензилном сребрном фосфатом да би се добио Триестер Фосфат, који је коначно смањен хидрогенизацијом, уклањањем и неутрализованим раствором натријум карбоната да би се добио натријум-карбоната. Рута синтезе је приказана на слици.

Поред тога, постоје две синтетичке методе: 2,6 бивалентно реагује хлоробромометан у Х да би се добио интермедијар 0 - (хлорометил) 2 6 диизопропилфенол, који је затим кондензован са фосфорном киселином, а затим је третиран раствором натријум хидроксида да би се добио натријум-динатријум фосфат натријум-динатријум-а Вода - растворљиви прекурсор пропофола, који се метаболизује алкално фосфатазом на површини ендотелних ћелија у виду након интравенске администрације да би се произвела активни пропофол лека, брзо постиже равнотежу у мозгу у мозгу, тако да играју дозу у мозгу, тако да играју дозу - зависна седативна и хипнотичка улога.

Поред тога, постоје две синтетичке методе: 2,6 бивалентно реагује хлоробромометан у Х да би се добио интермедијар 0 - (хлорометил) 2 6 диизопропилфенол, који је затим кондензован са фосфорном киселином, а затим је третиран раствором натријум хидроксида да би се добио натријум-динатријум фосфат натријум-динатријум-а Вода - растворљиви прекурсор пропофола, који се метаболизује алкално фосфатазом на површини ендотелних ћелија у виду након интравенске администрације да би се произвела активни пропофол лека, брзо постиже равнотежу у мозгу у мозгу, тако да играју дозу у мозгу, тако да играју дозу - зависна седативна и хипнотичка улога.

Клиничка студија фазе је показала да је пропофол, активни метаболит, могао да изазове јачи анестетски ефекат од пропофола у дебелим емулзији. Клиничка студија фазе је показала да је пропофол, активни метаболит, ефикасно одржавао седацију пацијената који су у току колоноскопије, док је студија Фаза ИИ углавном проценила седацију пацијената који захтевају бронхоскопију и мању операцију.

Popularne oznake: Фоспропофол Дисатриум ЦАС 258516-87-9, Добављачи, Произвођачи, Фабрика, Велепродаја, Купујте, цена, Булк, Продаја