Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача циметидин праха цас 51481-61-9 у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног циметидина праха цас 51481-61-9 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Циметидин прах, молекулска формула је Ц10Х16Н6С, ЦАС 51481-61-9, а релативна молекулска тежина је 252,34 г/мол. Бели или сивобели прах, горак, деликвесцентан, нерастворљив у води, слабо растворљив у етанолу и хлороформу, растворљив у сирћетној киселини, азотној киселини, концентрованој хлороводоничкој киселини и раствору натријум хидроксида. Постоји као катјон у киселој средини и као неутрални облик у неутралном или алкалном окружењу. Једињења са нижим пКа и већим степеном јонизације се углавном користе у лечењу болести као што су пептички улкус и хиперацидитет. Његова посебна молекуларна структура одређује да има одређену биолошку активност и фармаколошке ефекте, али га такође чини рањивим на разградњу и фотолизу и друге факторе, па га је потребно пажљиво чувати и користити. То је врста антагониста Х2 рецептора, који се углавном користи у лечењу болова у желуцу, пептичког улкуса и других болести узрокованих хиперацидитетом.
Додатне информације о хемијском једињењу:
облик производа
Циметидин +. ЦОА
|
|
|
|
Хемијска формула |
C19H20O3 |
|
Тачна маса |
296 |
|
Молецулар Веигхт |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Елементална анализа |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Циметидин прахје лек који инхибира лучење желудачне киселине. Његов главни механизам деловања је да компетитивно инхибира хистамински рецептор Х2 на слузници желуца, чиме се смањује киселост желудачног сока и лучење желудачне киселине. Поред тога што се користи у лечењу гастроинтестиналних болести као што су пептички чир и рефлуксни езофагитис, циметидин има разне друге клиничке употребе.
1. Пептички чир и гастроезофагеална рефлуксна болест:
Циметидин је први антагонист Х2 рецептора развијен за лечење пептичког улкуса, који промовише зарастање чира смањујући лучење желудачне киселине и заштиту зида желуца. Истовремено, циметидин се такође користи у лечењу гастроезофагеалне рефлуксне болести, која може ублажити субстернални бол, регургитацију киселине, подригивање и друге симптоме и смањити учесталост спазма једњака.
2. Золлингер-Елисонов синдром и ПЕПСИ болест:
Золлингер-Елисонов синдром је веома редак поремећај који карактеришу тумори у гастроинтестиналном тракту и панкреасу који луче велике количине желудачне киселине. Циметидин, лек који инхибира лучење желудачне киселине, показао је свој значај у лечењу Золлингер-Елисоновог синдрома.
Поред тога, циметидин се користи и код ретког инфективног гастритиса ПЕПСИ болести, која може да ублажи симптоме пацијената са овом болешћу и подстакне побољшање стања.
3. Пурпура нефритис:
Пурпура нефритис је аутоимуна болест која се манифестује оштећењем гломерула, абнормалном функцијом бубрега и хематуријом. Циметидин, као лек са антихистаминским дејством, може инхибирати пермеабилност базалне мембране гломерула, чиме се смањује појава протеинурије и хематурије. Поред тога, циметидин такође може смањити имуни одговор смањењем напада Т ћелија на бубреге, чиме се побољшава функција бубрега.
4. Рак дојке и простате:
Утврђено је да циметидин инхибира раст и ширење рака дојке и простате. Његов механизам може бити повезан са његовом функцијом инхибиције хистамина и смањења лучења трансфер фактора. Циметидин је постао често коришћен помоћни лек у лечењу рака дојке и простате.
5. Имуномодулатори:
Циметидин може утицати на производњу и функцију имуних ћелија као што су Т ћелије, Б ћелије и макрофаги тако што инхибира ефекат хистамина, како би се постигао ефекат регулације имунитета. Може се користити за лечење аутоимуних болести као што су реуматоидни артритис, псоријаза и Бехцетова болест и има добру сигурност и толеранцију.
6. Кожне болести:
Циметидин се такође може користити за лечење разних кожних болести, као што су хронична уртикарија, витилиго и едематозне кожне болести. исцељења.
Укратко, циметидин није само лек за лечење пептичког улкуса, већ има и широк спектар примене у гломеруларним болестима, канцеру, регулацији имунитета и другим областима. Циметидин има -фармаколошки спектар широког спектра и доказано је да има добре ефекте у лечењу различитих болести.
Циметидин прахје лек који се широко користи у лечењу желучаних болести. Његове методе синтезе углавном укључују: метод деривата 4-амино-2-пиколина, методу тиоцијаната, методу полиетилен гликола (ПЕГ), методу реакције течне фазе, синтезу уз помоћ микроталасне пећнице и друге методе. Ове методе су детаљно описане у наставку:
Најранија синтетичка метода циметидина је метода деривата 4-амино-2-пиколина, а њени главни кораци укључују реакцију бензимида и етил изоцијаната да би се добио 3-(2-метил-4-азапиридин азол-5-ил)-Н-фенилпропанамид, након чега се добија термална редукција кона-пропанамида, а затим се добијају хидроконоксид. Циметидине.
Предност ове методе је у томе што је реакција једноставна, сировине се лако добијају, а принос је чак 80%, али и даље постоје одређени недостаци, као што је потреба за коришћењем алуминијум хидроксида и високо{1}}температурне термичке кондензационе реакције, што ће нанети одређену штету животној средини и здрављу људи.
Тиоцијанатна метода је метода која се обично користи у припреми циметидина. Главни кораци су употреба терц-бутил тиоцијаната и 2-пиколина као почетних материјала за реаговање за стварање 3-(2-метил-4-азапиразол-5-ил)-Н-фенилпропанамида, праћено редукцијом и термичком поликондензацијом да би се добио циметидин.
Овај метод има предности високог приноса (више од 90%), једноставног рада и лаког приступа сировинама. Међутим, тиоцијанат који се користи у њему је испарљив и делује стимулативно на организам, па га је потребно заштитити.
ПЕГ метода је нова метода синтезе циметидина. Његов принцип је да се у реакцију дода ПЕГ који садржи прекурсор једињења циметидина и кисели катализатор (као што је калијум дихидроген фосфат). ПЕГ једињења су растворљива у води и штите једињења прекурсора од хидролизе, оксидације или ацидификације.
Ова метода има предности једноставног рада, високог приноса и без штете по животну средину. Међутим, рад ПЕГ једињења је компликован и захтева пажљив рад, а проблеми као што су кристализација и деградација ПЕГ-а могу се појавити током процеса, што утиче на принос.
Метода реакције у течној{0}}фази је брза и погодна синтетичка метода за циметидин. Његов основни принцип је да реагује 2-пиколин, терц-бутил тиоцијанат и бензимид у условима реакције течне фазе. Циметидин се може добити након редукције глинице и реакције термалне поликондензације.
Овај метод има предности једноставног рада и кратког времена реакције, али реакција захтева да одговарајући моларни однос бензимида и терц-бутил тиоцијаната буде 1:2, а процес реакције је тешко контролисати, што захтева поновљено тестирање и оптимизацију.
Метода синтезе уз помоћ микроталасне{0}} је нова врста методе синтезе циметидина, њен главни принцип је под условима микроталасног загревања, коришћењем микроталасне{1}}потпомогнуте,
Убрзајте брзину реакције. Специфични кораци укључују: додавање етил тиоцијаната и изопропанола у микроталасни реактор, додавање вишка 2-пиколина и извођење загревања уз помоћ микроталасне пећнице са снагом од око 50%, док боја раствора не промени од светле у тамну, и реакција се заврши. Талог је затим изолован и пречишћен.
Ова метода има предности брзе реакције, високог приноса и једноставног рада. Међутим, због бурне реакције које може изазвати микроталасно загревање, потребно је обратити пажњу на безбедан рад.
Укратко, постоје различите синтетичке методеЦиметидин прах, а одговарајућа метода се може изабрати за припрему према стварним потребама. Различите методе имају своје предности и недостатке у погледу оперативних потешкоћа, приноса, времена рада, еколошке прихватљивости и утицаја на здравље и безбедност људи.
нежељена реакција
Циметидин, као класични антагонист хистаминског Х ₂ рецептора, игра важну улогу у лечењу болести повезаних са желучаном киселином од свог лансирања 1976. Његова формулација у праху (циметидин прах) се још увек користи у клиничкој пракси због лакоће прилагођавања дозе и посебних путева примене (као што је назална исхрана и ентерална исхрана). Међутим, са-дубљим истраживањем његовог фармаколошког механизма и дугорочним{3}}клиничким посматрањем, његов спектар нежељених реакција је постепено постајао јаснији.
Уобичајене нежељене реакције
Реакције дигестивног система
Дијареја: Стопа инциденције је око 5% -10%, што је чешће у раним фазама узимања лекова и може бити повезано са неравнотежом цревне микробиоте или променама цревне пХ вредности након супресије желудачне киселине. Типична манифестација је воденаста столица, 3-5 пута дневно, која се повлачи 1-2 дана након престанка узимања лека.
Затвор: Мали број пацијената (око 2% -3%) има успорену перисталтику црева због смањеног лучења желудачне киселине, што доводи до потешкоћа у дефекацији, посебно код старијих пацијената.
Мучнина/повраћање: Стопа инциденције је око 3% -5%, што може бити повезано са директном стимулацијом слузокоже желуца или дејством лека на централни нервни систем. Обично се побољшава након прилагођавања дозе или комбиновања са прокинетичким лековима.
Одговор централног нервног система
Главобоља/вртоглавица: Стопа инциденције је око 4% -8%, што може бити повезано са не-неспецифичним антагонизмом хистаминских Х ₁ рецептора лековима након проласка кроз крвно-мождану баријеру (БББ). Обично је благ и траје 1-3 дана.
Поспаност/умор: Око 3% -5% пацијената пријави поспаност током дана, посебно у раним фазама узимања лекова, што може бити повезано са централним инхибиторним ефектима.
Ментални поремећаји: ретки, али тешки, укључујући анксиозност, депресију, делиријум (нарочито код старијих или критично болесних пацијената), са стопом инциденције од око 0,1% -0,5%. Опоравак се може постићи у року од 48 сати након престанка узимања лека.
Циметидин може да инхибира синтезу хистамина у мозгу, омета циклус сна у будном стању, а старији пацијенти су подложнији укључивању због повећане пропустљивости крвно{0}}мождане баријере.
Одговор ендокриног система
Антиандрогени ефекат: Дуготрајна употреба високих{0}}доза (већа или једнака 1,6 г дневно) може довести до развоја мушких груди (око 1% -2%), смањеног либида, еректилне дисфункције (0,5% -1%) и галактореје код жена (0,3% -0,8%). Механизам је да инхибира осовину гонада хипоталамуса хипофизе и смањи лучење тестостерона.
Повишен пролактин: Око 5% -10% пацијената доживљава благи пораст серумског пролактина (ПРЛ), али само неколико (око 1%) има клиничку галактореју.
Реакција хематолошког система
Нудимо разне компоненте за пренос, укључујући ланчанике, ваљкасте ланце, зупчанике, спојнице, носаче, главчине, ременице, конусне чауре, лежишта лежајева и још много тога.
Озбиљне нежељене реакције
Неуротоксичност
Дрхтави делиријум: У лечењу гастроинтестиналних компликација код алкохоличара, може изазвати дрхтање, халуцинације и дезоријентацију сличне синдрому повлачења алкохола, са стопом инциденције од око 0,05% -0,1%. Механизам може бити повезан са неравнотежом система гама аминобутерне киселине (ГАБА) и пенетрацијом БББ циметидина током повлачења алкохола.
Напади: изузетно ретки (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Принцип лечења: одмах прекините са узимањем лека, примените 5-10 мг диазепама интравенозно да контролишете симптоме и користите фенобарбитал ако је потребно.
Хепатотоксичност
Повишени нивои трансаминаза: Приближно 2% -5% пацијената доживљава благо повишење АЛТ/АСТ (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Акутно оштећење јетре: изузетно ретко (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Механизам: То може бити имунолошки{0}}посредовано оштећење ћелија јетре или метаболичка токсичност.
Алергијске реакције
Осип/уртикарија: Стопа инциденције је око 1% -3%, углавном реакције преосетљивости типа И, које се манифестују као еритем и свраб, који се могу ублажити узимањем антихистаминика након престанка узимања лекова.
Васкуларни едем: ретко (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Унакрсна алергија: Појединци који су алергични на друге антагонисте Х ₂ рецептора (као што је ранитидин) имају повећан ризик од алергије на циметидин.
Popularne oznake: циметидин прах цас 51481-61-9, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају