Бикукулин ЦАС 485-49-4

Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача бикукулина цас 485-49-4 у Кини. Добродошли у велепродају расутих висококвалитетних бицуцуллине цас 485-49-4 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.

Бикукулинје природни алкалоид који се углавном налази у роду мака, ЦАС 485-49-4, молекулска формула Ц20Х17НО6, бели или светло жути кристални прах, није лако растворљив у води, има добру растворљивост у органским растварачима као што су етанол, хлороформ, метанол, итд. дијареја. Припадајући конкурентним антагонистима ГАБА_А рецептора, утиче на пренос неуронских сигнала инхибирањем активности ГАБА. Ово једињење је осетљиво на светлост и обично се користи у неуронаучним истраживањима, као што је преокретање ефеката инхибитора узимања ГАБА на крвни притисак или изазивање синаптичке пластичности у допаминским неуронима средњег мозга. Његови деривати као што су метил бромид и метил јодид се користе као специфични антагонисти рецептора у електрофизиолошким експериментима, као што је проучавање промена нивоа експресије мРНК гена Арц у комбинацији са пропофолом. У проучавању механизама епилепсије, такође се користи као средство за истраживање функције ГАБАергијског нервног система.

Бикукулин, такође познати као алкалоиди планинских корњача или болни танини, је класа изохинолинских алкалоида добијених из биљака из породице Паеониацеае. Његова молекулска формула је Ц ₂ ₀ Х ₂ Н ₂ О ₂ и има јединствену структуру скелета са четири прстена. Од његовог открића средином-20. века, научници су открили његове вишеструке вредности у ублажавању болова, седацији, антиинфламаторној, кардиоваскуларној регулацији и неуронаучним истраживањима кроз дубинско истраживање његових фармаколошких механизама.

Клиничка примена: комбинација традиционалне аналгезије и савременог лечења

 

1. Аналгезија и седација: ублажавање више врста бола
Алкалоиди Хоуттуиниа цордата испољавају аналгетске ефекте тако што инхибирају прекомерну ексцитацију централног нервног система, блокирају путеве нервне проводљивости и смањују пренос сигнала бола. Његове клиничке примене покривају:

Акутни бол: Користи се за ублажавање главобоље, болова у доњем делу леђа, зубобоље и постоперативног бола. Орална доза је 20-60 мг/време, што може брзо ублажити симптоме.
Хронични бол: Има значајно побољшање ефекта на црвенило зглобова, оток, бол од врућине и ограничену покретљивост узроковану реуматоидним артритисом, реуматоидним артритисом итд. Његов механизам је повезан са инхибицијом синтезе простагландина и смањењем асептичне упале.

 

Неуропатски бол: Регулисањем функције ГАБАергијског нервног система, има потенцијалну терапеутску вредност за неуропатски бол као што су неуралгија тригеминуса и ишијас.
Помоћ при седацији: Као централни инхибитор, паеонифлорин може смањити ниво анксиозности и побољшати квалитет сна код пацијената са неурастенијом, и обично се користи као помоћна терапија за несаницу.

2. Анти-инфламација и регулација имунитета: поправка оштећења ткива
Алкалоиди Хоуттуиниа цордата инхибирају активацију и миграцију инфламаторних ћелија, смањују ослобађање про-фактора запаљења као што су ТНФ - и ИЛ-6, и на тај начин ублажавају инфламаторне реакције као што су црвенило и оток ткива. Његови сценарији примене укључују:

Повреда меког ткива: промовише апсорпцију локалног отока, загушења и ексудације након прелома или уганућа, убрзавајући процес опоравка.

 

Улцеративне болести: имају помоћно терапијско дејство на повреде слузокоже као што су чир на желуцу и дуоденални чир, што може бити повезано са њиховом инхибицијом лучења желудачне киселине и промоцијом поправке слузокоже.

Аутоимуне болести: Експерименти на животињама су показали да паеонифлорин може смањити индекс отока зглобова код пацова модела реуматоидног артритиса, што указује на његов имуномодулаторни потенцијал.
3. Кардиоваскуларна регулација: Побољшање крвног притиска и микроциркулације
Берберин може постићи антихипертензивне ефекте ширењем глатких мишића периферних крвних судова и смањењем периферног отпора, док повећава коронарни проток и ублажава исхемију миокарда. Његове клиничке индикације укључују:

Хипертензија: Употреба антихипертензивних лекова као што су каптоприл и нифедипин сам или у комбинацији може ефикасно контролисати крвни притисак и смањити компликације као што су главобоља и вртоглавица.

 

Ангина пекторис: Побољшањем снабдевања миокарда кисеоником, ублажавањем болова и отежаног дисања иза грудне кости и смањењем ризика од акутног инфаркта миокарда.
Последице цереброваскуларне болести: промовисање опоравка неуролошких дефицита као што су хемиплегија и афазија може бити повезано са побољшањем церебралне микроциркулације и смањењем оштећења слободних радикала.
4. Диуретички ефекат: помоћни третман за едем
Берберин може повећати брзину гломеруларне филтрације, подстаћи излучивање воде и произвести диуретичке ефекте. Применљиво је на:

Бубрежни едем: Адјувантни третман за едем узрокован хроничним нефритисом, нефротским синдромом, итд., Да би се смањило накнадно оптерећење срца.
Кардиогени едем: Користи се у комбинацији са диуретицима као што је фуросемид за побољшање дренаже и побољшање симптома срчане инсуфицијенције.

Истраживачки алат: Кључ за истраживање неуронауке и фармакологије

 

1. Антагонисти ГАБА рецептора: регулатори трансдукције неуронских сигнала
Алкалоиди Хоуттуиниа цордата су компетитивни антагонисти ГАБА_А рецептора, који утичу на трансдукцију неуронских сигнала инхибирањем активности ГАБА (гама аминобутерне киселине). Његове научно-истраживачке примене укључују:

Истраживање механизма епилепсије:Бикукулинкао једињење алата, истражити улогу ГАБАергијског нервног система у епилептичним нападима. На пример, у моделу пацова, паеонифлорин може да преокрене повишење крвног притиска изазвано инхибитором узимања ГАБА 3-пиперидинкарбоксилне киселине, док антагонист ГАБАБ рецептора ЦГП 35348 нема такав ефекат, откривајући специфичност ГАБА_А рецептора у регулацији крвног притиска.

 

Студија синаптичке пластичности: У допаминским неуронима средњег мозга, паеонифлорин или пикротоксин могу да ослабе инхибиторне ефекте посредоване ГАБА и индукују дуготрајно{0}}потенцирање (ЛТП), пружајући модел за проучавање механизма зависности од кокаина.
Интеракције неуротрансмитера: Комбиновање средстава за анестезију као што је пропофол, проучавање промена у нивоима експресије мРНК гена Арц и откривање повезаности између ГАБА система и формирања меморије.

2. Вазоактивна истраживања: регулаторни механизам артеријске констрикције
Берберин има ефекат сужавања цевастих артерија, а његова научноистраживачка вредност се огледа у:

Кардиоваскуларни фармаколошки модел: користи се за скрининг вазодилататора, као што је претходно третирање артеријских прстенова пацова паеонифлорином и посматрање антагонистичких ефеката лекова као што су нитроглицерин и нитропрусид.

 

Патогенеза хипертензије: Истраживање односа између повећаног периферног васкуларног отпора и хипертензије, пружајући циљеве за развој нових антихипертензивних лекова.
3. Истраживање анти-активности против рака: скок од традиционалног до најсавременије-ивице
Иако је антиканцерогено дејство паеонифлорина још увек у фази претклиничких истраживања, његов потенцијал је привукао пажњу:

Заустављање ћелијског циклуса: Прелиминарни експерименти су показали да паеонифлорин може да изазове заустављање Г2/М фазе ћелијске линије рака јетре код људи ХепГ2, а његов механизам је повезан са активацијом каспазе-3 и повећањем односа Бак/Бцл-2.
Стратегија комбиноване терапије: У комбинацији са инхибиторима топоизомеразе као што је камптотецин, може да појача анти-ефекте против рака путем више-циљаних синергијских ефеката.

Пољопривредне иновације: развојни потенцијал зелених пестицида

 

1. Контрола болести и штеточина: еколошки прихватљива примена природних алкалоида
Механизам против карцинома паеонифлорина инспирише научнике да истраже његову употребу у пољопривреди:

Репеленти против инсеката: смањују штету на усеву ометањем нервног система инсеката. На пример, прскање паеонифлорина на листове памука може значајно смањити количину храњења памучних црва.
Развој фунгицида: Има инхибиторне ефекте на биљне патогене као што су гљивица пиринча и Фусариум граминеарум пшенице, а његов механизам је повезан са оштећењем интегритета ћелијских мембрана бактерија.

 

2. Регулација раста биљака: побољшање отпорности на стрес
Алкалоиди Хоуттуиниа цордата могу повећати отпорност биљака на стрес регулацијом нивоа ендогених хормона

Толеранција стреса на сушу: У условима суше, стоматална проводљивост садница пшенице третираних паеонифлорином је смањена, транспирација воде смањена, а стопа преживљавања повећана.
Побољшање заслањеног алкалног земљишта: Промовише раст корена садница кукуруза под стресом од соли, повећава апсорпцију јона калијума и ублажава токсичност натријумових јона.

Будући потенцијал: изгледи за међудисциплинарне примене у више области

 

1. Лечење неуродегенеративних болести
Неуропротективни ефекат паеонифлорина пружа могућности за његову примену у областима као што су Алцхајмерова болест и Паркинсонова болест

Антагонизам токсичности: Експерименти на животињама су показали да паеонифлорин може да смањи апоптозу хипокампалног неурона изазвану А - ₋₄₂ -, а његов механизам је повезан са активирањем Нрф2/АРЕ пута и повећањем нивоа глутатиона.
Заштита допаминергичких неурона: У моделима Паркинсонове болести, предтретман паеонифлорином може повећати стопу преживљавања допаминергичких неурона у супстанцији нигра за 40%, вероватно инхибицијом оксидативног стреса.
2. Индивидуализована медицина и прецизна медицина
Стратегија прилагођавања дозе заснована на генетском полиморфизму може оптимизирати клиничку ефикасност паеонифлорина:

 

Тестирање гена УГТ1А1: За УГТ1А1 * 28 хомозиготних пацијената, смањење дозе иринотекана (дериват паеонифлорина) може значајно смањити ризик од тешке неутропеније.
Праћење интеракције са лековима: Када се користи у комбинацији са инхибиторима ЦИП3А4 (као што је кетоконазол), дозу паеонифлорина треба прилагодити како би се избегла акумулација токсичности.

3. Нанотехнологија и иновације система испоруке
Нано носачи могу побољшати биорасположивост паеонифлорина и смањити нежељене ефекте:

Липозомална енкапсулација: Инкапсулирањем паеонифлорина у липозоме осетљиве на пХ може се постићи -специфично ослобађање туморског ткива и побољшати анти-ефекти против рака.
Полимерне микросфере: продужавају време деловања паеонифлорина кроз технологију контролисаног ослобађања, смањују учесталост примене и побољшавају усаглашеност пацијената.

Бикукулин(алкалоид из биљке Бицуцулус) је природно једињење са јединственом хемијском структуром и значајном биолошком активношћу. Његова хемијска својства могу се елаборирати са више аспеката.
Са физичког становишта, бикукулин се обично појављује као бледо жути кристални прах. Ова карактеристика изгледа олакшава идентификацију и руковање у лабораторији. Његова тачка топљења је 215 степени, што је корисно за одређивање његове чистоће и стабилности. У свом чистом облику, Бицуцуллине може остати у чврстом стању на вишим температурама без распадања.
Што се тиче растворљивости, бикукулин показује добру растворљивост у органским растварачима као што су метанол, етанол и диметил сулфоксид (ДМСО), што га чини погодним за растварање и употребу у ћелијским експериментима и формулацијама лекова. Међутим, његова растворљивост у води је лоша, што ограничава његову примену у одређеним системима водених раствора. Поред тога, бикукулин је растворљив у бензену, хлороформу и етил ацетату, а слабо растворљив у етанолу и етру. Ови подаци о растворљивости дају референцу за његову употребу у различитим експерименталним условима.
На хемијску стабилност Бикукулина утичу различити фактори. Када је у сувом и заштићеном од светлости окружењу, може остати релативно стабилан. Међутим, треба избегавати да дође у контакт са јаким киселинама, јаким базама или оксидантима како би се спречиле реакције распадања. Вреди напоменути да је Бицуцуллине осетљив на светлост и може бити подвргнут деградацији или структурним променама под светлосним условима. Због тога га је потребно чувати на тамном месту и обратити пажњу на светлосне услове током експерименталних операција. Ово својство је посебно важно у складиштењу лекова и експерименталном дизајну како би се осигурало да не утиче на његову активност и ефикасност.
У погледу биолошке активности, хемијска својства бикукулина су уско повезана са његовом улогом антагониста ГАБАА рецептора. Свој биолошки ефекат постиже компетитивним везивањем за ГАБАА рецептор, блокирајући инхибиторни нервни пренос -аминобутерне киселине (ГАБА), испољавајући тако своје антагонистичко дејство. Овај антагонистички ефекат чини Бицуцуллине веома применљивим у области истраживања неуронауке, као што је проучавање улоге ГАБАергичне неуронске трансмисије код епилепсије, анксиозности и когнитивних функција. Поред тога, бикукулин такође инхибира калцијум-активиране калијумове канале (СК канале) и блокира спору постхиперполаризацију (спори АХП), што даље утиче на ексцитабилност неурона. Ове биолошке активности чине Бицуцуллине важним алатом за проучавање електрофизиолошких карактеристика неурона и интеракције неуротрансмитера.
Хемијска својства Бикукулина се такође огледају у његовој молекуларној структури. Припада класи једињења фталоилизохинолина и има сложену молекуларну структуру, укључујући изохинолински прстен и фуран-бензо- систем диоксана. Ова структурна карактеристика даје Бицуцуллине-у јединствене хемијске и биолошке активности, што га чини жариштем истраживања у области хемије природних производа и медицинске хемије.

Popularne oznake: бицуцуллине цас 485-49-4, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају