Адапаленски прахје ли лек од целог транс ретиноине киселине са хемијским именом (3) -3- (2,4-дихидроксифенил) -н-3-метилбутан-2-енил) фтхална киселина. Његова молекуларна формула је Ц28Х2О4, ЦАС 106685-40-9, а његова молекуларна тежина је 414.49. То је лагана жута кристална чврста супстанца. Растворљиво је у органским растварачима, као што је ацетон, етил ацетат, метанол и етанол, али његова растворљивост у води је релативно ниска. Вештачки синтетизована лекови на ретиноиној киселини имају ефекат регулисања метаболизма грознице Стратум. То постиже ефекат чишћења коже стимулисањем некротичног грозника на површини да се континуирано огуља. Истовремено, Адапарин такође може да промовише регенерацију новорођених ћелија, инхибира прекомерну кератинизацију стратума Цорнеума и постигне ефекат лечења и спречавања акни. Углавном се користи за лечење умерених до тешких акни, може ефикасно смањити секрецију нафте, спречити прекомјерну кератинизацију стратумског цорнеума и постићи ефекат лечења и спречавања акни. Поред тога, адапарин се такође може користити за лечење кожних проблема као што су Росацеа, дебела стратум цорнеум и досадна кожа. Адапарин се користи у дерматологији и клинички је погодан за лечење Ацне вулгариса коју карактеришу акне, папуле и пустуле. Такође се може користити за лечење акни на лицу, грудима и назад. Схаанки Блоом Тецх Цо, Лтд Производи су само за лабораторијску употребу.

|
Хемијска формула |
C28H28O3 |
|
Тачна маса |
412 |
|
Молекуларна тежина |
413 |
|
m/z |
412 (100.0%), 413 (30.3%), 414 (2.7%), 414 (1.7%) |
|
Елементарна анализа |
C, 81.52; H, 6.84; O, 11.63 |


Фармаколошки ефекти:
Адапаленски прахУглавном се односи на рар, рар се комбинује са рар-ом везујућим силом је веома слаб. Ензим претварања глутамина, који може инхибирати кератиноците ин витро, има инхибиторни ефекат на процес кератинизације и може регулисати диференцијацију ћелија. Експерименти животиња открили су да адапалена има и растварање акни и локалне противупалне ефекте. Његова анти-инфламаторна активност може бити повезана са својим уплитањем у функцију полиморфонуклеарних леукоцита и метаболизма арахидонске киселине.
Фармакокинетика:
Адапалена има стабилна хемијска и фотохемијска својства и не реакцију разградње током продирања кроз кожу. Ин виво експерименти у пацовима показали су да је епидермална концентрација адапалена била 5 × 105мол / Л, док је оригинална кожа 10 пута нижа. Овај производ има снажну липофилност, углавном се концентрише у фоликула косе и лако је растворљив у себуму. Пенетрација људске коже је ниска и не може се открити у крви током лечења.

Употреба 1-Адамантанол и 4-бромофенола као сировине, 2- (1-Адамантанил) -4-бромофенол је припремљена кроз фриедел занатска алкилациона реакција под катализом концентроване сумпорне киселине; Метилација 2- (1-адаманталкил) -4-бромофенол са диметил сулфатом за добијање 2- (1-адаманталкил) -4-бромофенил етра; Припремите реагенс Магнезијума Григнард за 2- (1-адаманталкил) -4-бромобензен метил етар, претвори магнезијум Григнард реагенс од 2- (1-адаманталкил) -4-бромобензен метил етра у његов одговарајући цинк реагенс, а затим реагују са 6-бромо-2-нафтоичне киселине метил естер 6- [3- (1-адаманталкил) -4-метоксифенил] -2-нафтоична киселина метил естер;Адапаленски прахје добијено сапонификацијом и хидролизом метил 6 - [{{1-а метоксифенил] - 2- нафтокифенил] - 2- нафтоата катализиран натријум хидроксидом.

Токсиколошки подаци:
Адапаленски прахје једињење ретиноичке киселине, што се показало да има противупална својства ин виво и ин витро упалне моделе. Адапалене има стабилну хемијску структуру и није лако разградити под ваздух и светлошћу. У погледу механизма акције, адапалена, попут ретиноинске киселине, везује се за специфичне нуклеарне рецепторе ретиноинске киселине. За разлику од ретиноичке киселине, адапалена се не везује за цитоплазматске рецепторе који се везују за протеине.
У тесту лека коже спроведено са животињским моделом који је основао мишеви, доказано је да адапален може да лечи акне, а такође има ефекте на процес АЦНЕ вулгариса и диференцијације. Сматра се да механизам деловања адапалена умањује формирање микро акни кроз нормалну диференцијацију епитела са епителама фоликула.
Адапалена је супериорна у ретиноиној киселини у стандардној анти-упалној анализи ин виво и ин витро. Може да инхибира хемотаксу људских полиморфонуклеарних леукоцита и инхибира метаболизам полиморфонуклеарних леукоцита инхибицијом конверзије арахидонске киселине у упалне посреднике кроз оксидацију липида. То показује да адапален може ублажити упалну реакцију посредовати реакцијом ћелије када се примењује на погођене површине акни. Људска клиничка испитивања показала су да адапален може ублажити упалну реакцију акни (као што су пустуле и папуле).
ЛД50 овог производа узето усмено у мишевима и пацовима је већи од 10 мл / кг, а дугорочни унос овог лека може довести до неких нуспојава у вези са претјераним оралним уносом витамина А.
Експерименти на животињама показали су да овај производ има канцерогени ефекат, а постоји ризик од повећане инциденције рака коже када је изложена сунцу. Животиња ин виво и ин витро студије показују да овај производ нема мутагеност или генотоксичност. Пацови су узели орално адапален 20 мг / кг / дан, без репродуктивне токсичности. Тератогени ефекат се јавља када пацови и зечеви одликују адапалена до 24 и 48 пута максималне препоручене укупне људске дозе.
Акутна токсична доза овог лека орално се даје мишевима је 10Г / кг. Ако се случајно гута, треба предузети мере за празну гастроинтестиналног тракта уколико дозирање није баш мала.
Ако постоји снажна алергијска реакција, употреба овог производа треба одмах зауставити.
Стимулисање реакција попут црвенила и сензација сагоревања јављају се код неких пацијената који су повезани са ефикасношћу лекова. Када се учесталост лекова смањи или заустави, нежељени ефекти ће нестати.

Адапалена је ефикасан лек против акни, њен принцип и принцип лека може се објаснити у следећим аспектима:
Принцип гела Адапалена
Регулирајте диференцијацију ћелија:
Адапалена може промовисати нормалну диференцијацију ћелија које формирају кератин, обнавља обнављање ћелија робенских цорнеум-а у нормалу и смањити акумулацију ненормалних ћелија, што помаже у спречавању зачепљења пора и смањења прикључака и акни.
Инхибирати упални одговор:
Адапалена има значајне противупално својства, може ефикасно инхибирати ослобађање упалних посредника и смањити црвенило, отицање, бол и друге симптоме акни. Употреба гела Адапалена у областима изражене упале може брзо смањити локалну нелагоду и скратити време опоравка коже.
Смањите производњу себума:
Адапалена је инхибирала прекомерна производња нафте регулисањем функције лојних жлезда, што је посебно корисно за пацијенте са масном кожом. Умерени ефекат контроле уља не само смањује акне, већ и глаткоћу коже и стање пора.
Побољшајте фоликулатну кератинизацију:
Адапалене помаже у побољшању хиперкеризионизације отварања фоликула, спречавањем блокаде фоликула и олакшавајући пражњење себума, додатно смањујући појаву акни.
Инхибиција пропионибактеријума Ацнес: Адапаленски гел има одређени инхибиторни ефекат на пропионибактеријум АЦНЕС, умањује на тај начин појављивање и развој акни.
|
|
ПрименаТретман акни: Адапаленски гел је једна од најчешће коришћених лекова за лечење акни, која је погодна за врсте акни са уобичајеним акнама, приштићима, папулима и пустулима као главне манифестације. Рефизирањем метаболизма ћелија које формирају кератин, противупално, смањујући селук селуције и других вишеструких механизама деловања, адапаленски гел може значајно побољшати симптоме акни и промовисати кожу да се врати у здраву државу. Третман других кожних болести: Поред акни, адапаленски гел се такође може користити за лечење фоликулитиса, упале лојне жлезде, РАСАЦЕА, ЛИЦХЕН ПЛАНУС и друге кожне болести. Ови услови коже обично су повезани са факторима као што су зачепљени фоликули длаке и упалне реакције, а механизам деловања гела Адапалена, циља на ове проблеме. |
Пример
Узмите пацијента са уобичајеним акнама као пример, пацијент је имао велики број приштића, папула и пустула на лицу, који је озбиљно утицао на његов појављивање и самопоуздање. Након лекара дијагнозе, лечење са адапаленским гелом је започет. У процесу употребе пацијент је следио упутства лекара и нанео је танки слој адапаленског гела сваки дан након прања лица пре одласка у кревет. Након периода лечења, симптоми пацијентових акни значајно су се побољшали, са бројем привржених и папула који се смањује и пустуле постепено се суди. У исто време, болничка мачка је побољшана, а пора су постали негативнији.
Треба напоменути да иако адапалена има значајне ефекте у лечењу акни и других кожних болести, још увек је потребно да следи лекара и обратите пажњу на лекове и мере предострожности. На пример, избегавајте примјену лекова на сломљеним или осетљивим областима да не бисте погодили иритацију коже; Користите га заједно са благим производима за чишћење и влажење да бисте одржали равнотежу воде-уља; и избегавајте излагање сунцу и превисоку стимулацију коже.
Укратко, адапалена као ефикасан лек против акни, широко је препозната за њен принцип и принцип лека. Регулирањем диференцијације ћелија инхибирајући упалу, смањење селузне секреције и других вишеструких механизама деловања, адапаленски гел може значајно побољшати симптоме од акни и других дерматолошких болести и помоћи пацијентима да обнове здраву и лепу кожу.
Фармаколошке акције и клиничке апликације
Фармаколошке акције Адапалена првенствено су посредоване својим интеракцијом са РАРС-ом, посебно рар и рар. Везивањем за ове рецепторе, адапаленски модулира експресију гена који је укључен у диференцијацију кератиноцита, упалу и пролиферацију ћелија. Овај механизам деловања у основи њене ефикасности у лечењу Ацне вулгариса, где смањује формирање комичара, упале и инфламаторне хиперпигментације.
Клиничке студије су показале супериорност адапалена због раније ретиноида у погледу ефикасности и толеранције. У рандомизованом контролираном суђењу упоређујући адапален 0,1% гел до третиноина 0,025% крема, адапален је показао упоредиву ефикасност у смањењу не-упалних лезија (69,6% -73,2% ВС . 68% - 72,1%) и врхунска ефикасност у смањењу упалних лезија. Штавише, адапален је био повезан са мање штетних ефеката, као што су еритем, скалирање и паљење, што га чини пожељним избором за многе пацијенте.
Иза акни, Адапалене је показао обећање у лечењу других дерматолошких стања, укључујући псоријазу и натрагу. Његови противупални и анти-пролиферативни ефекти чине га потенцијалним терапијским средством за упалне поремећаје коже. Међутим, потребна је даља истраживања да у потпуности потврди своје механизме деловања и оптималне режиме дозирања у овим контекстима.
Адапаленски прах представља значајан напредак у лечењу Ацне вулгариса и других дерматолошких стања. Његова јединствена физичкохемијска својства, заједно са њеним снажним фармаколошким деловима, чине га драгоценим терапијским средством. Како глобална потражња за ефикасним и добро толерираним дерматолошким третманима и даље расте, адапален је спреман да игра све истакционалну улогу у управљању здрављем коже.
Текући напори истраживања и развоја, у комбинацији са унапређењем технологија формулације, вероватно ће даље побољшати профил ефикасности и сигурности адапалена. Док гледамо у будућност, прашак Адапалена остаје камен темељац модерне дерматологије, која се нуди наде милионима појединаца широм света погођеним од стране акни и сродни поремећаји коже.
Popularne oznake: Адапалене Повдер ЦАС 106685-40-9, Добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, скупни, на продају



