Акридин ЦАС 260-94-6

1. Индустрија боја и пигмената - најкласичнија фаза акридина
Најстарија и најзрелија примена у индустрији је несумњиво производња боја и напредних пигмената. Акридин има стабилна хемијска својства и може се користити као боја (као што је Иин Дан Схилин) и напредни пигмент (као што је кинакридон). Након што је водоник на бензенском прстену акридина замењен амино групом, он постаје важан интермедијер акридинске боје. Његови деривати се могу користити за производњу различитих боја јарких боја и високих{3}}производа за бојење, који се широко користе у индустрији штампања и бојења текстила.

Поред тога, производи за прераду и трансформацију такође имају велику примену. На пример, оксифлуоренил-2,3-киселина се може користити за производњу боја; 3-аминоалкилоксифлуорен се може користити у фармацеутским производима; Флуор оксихлорид се може користити као адитив за електричне изолационе материјале; Сулфонирани кондензати се могу користити као помоћна средства за текстил и средства за влажење. Ови низводни производи додатно проширују индустријски обим акридина.

У области фарбања косе, једињења акридина такође заузимају место. Због своје јаке способности бојења и добре постојаности боје, деривати акридина се користе у формулацијама за фарбање за косу, пружајући потрошачима разнолик избор боја за косу.

2. Медицинска област - је основна сила која спашава животе
Примена у области медицине може се сматрати његовом друштвено највреднијом употребом, која покрива више праваца као што су анти-туморска, антибактеријска и анти-инфламаторна, лечење неуролошких болести, метаболичке болести итд.
2.1. Лекови против тумора
Акридинједињења су важна класа једињења са анти-туморским потенцијалом, а проучавање њихових механизама постало је врућа тема и фокус у истраживању медицинске хемије.

(1) Директни цитотоксични лекови: Они имају директне цитотоксичне ефекте и углавном делују на С фазу ћелијског циклуса, инхибирајући синтезу пурина, РНК и протеина, као и утичу на синтезу ДНК. 30 минута након једне интравенске ињекције, концентрација у плазми достиже свој максимум (а 5% 45% метаболита) излучује се из урина у року од 0-6 сати, али не може да прође кроз крвно-мождану баријеру. Клинички се углавном користи за лечење Хоџкинове болести, меланома и саркома меких ткива. Интравенска доза је 200-400 мг/м² дневно, узима се континуирано 5-10 дана, са интервалом од 4-8 недеља пре другог курса лечења.

(2) Амсакрин, такође познат као аминофенилакридин, има механизам деловања сличан антрациклинским лековима. Може да ступи у интеракцију са паровима база тимидина аденина, да спречи да ДНК служи као шаблон за репликацију и синтезу и да омета структуру протеина ћелијске мембране да би произвео анти- активност против тумора. Углавном се користи за акутну нелимфоцитну леукемију одраслих, интравенска доза је 90-120 мг/м², једном у 3-4 недеље, а један курс лечења је 500-750мг/м².

(3) Митоксантрон: синтетички антрациклински лек против рака без шећера са структуром сличном доксорубицину. Има широк анти-туморски спектар и користи се за рак дојке, акутну леукемију, малигни лимфом и рак дигестивног тракта.

(4) Такрин, такође познат као 9-амино-1,2,3,4-тетрахидроакридин или Цогнек, је инхибитор ацетилхолин естра који је одобрила УС ФДА 1993. за лечење Алцхајмерове болести. Игра важну улогу у области неурологије.

(5) Синергистички анти-туморски ефекат акридин жутог и лефлуномида: Истраживања су открила да комбинацијаакридинжути и класични бифункционални алкиловани мелфалан могу значајно да појачају оштећење ДНК изазвано овим последњим, промовишу апоптозу туморских ћелија и тако синергистички испољавају анти-туморске ефекте ин витро и ин виво, обезбеђујући научну основу за клиничку терапију.

(6) Истраживање о анти-учинцима нових деривата акридина: Ку Ксиаона ет ал.

проучавали ћелије хумане леукемије и ћелије леукемије отпорне на доксорубицин и открили да нови деривати акридина имају значајан инхибиторни ефекат на раст ћелија леукемије отпорних на доксорубицин. Они могу да изазову апоптозу и аутофагију тако што инхибирају функцију и експресију П-гликопротеина и испоље повратни ефекат на резистенцију на више лекова. Деривати акридин полиамина су дизајнирали и синтетизовали Ли Ксиаолиу ет ал. показао високу активност против ћелија хумане леукемије, ћелија рака плућа и ћелијских линија рака грлића материце. Деривати акридин амида тиоуреје које су проучавали Ли Јунвеи и други имају анти-туморско деловање ин витро против ћелија рака панкреаса, рака грлића материце, неуробластома, рака назофаринкса и рака плућа.

2.2. Анти-инфламаторна, антибактеријска, антималаријска и антиканцерогена својства
Једињења акридина имају значајне биолошке и фармаколошке активности у анти-инфламаторним, антибактеријским, антималаријским и антиканцерогеним активностима. Његова активност потиче од широке примене водоничне везе и π - π интеракција у супрамолекуларним мрежама. Разређени раствор акридина може се користити као фунгицид и игра помоћну улогу у клиничкој контроли инфекције. Сродне студије такође показују да једињења акридина могу играти важну улогу у симптомима који се јављају током трудноће код жена.

Истраживање Гао Сујуана и др. открили су да емболизација утералних артерија у комбинацији са метотрексатом и етакридин лактатом може ефикасно смањити количину крварења, скратити боравак у болници и смањити стопу царског реза и хистеректомије код жена које су подвргнуте индукованом абортусу са превијањем плаценте у средини трудноће.

3. Анти дијабетес типа 2 - најновије откриће
Најновији резултати истраживања објављени у мају 2026. показују да је тим који је предводио Схен Ксин са Медицинског универзитета ваздухопловних снага открио нову врсту агониста акридон кетона ГПР40 АДД-16.

ЕЦ ₅₀ вредност овог једињења за ГПР40 је 12,33 μмол/Л, што има јачи ефекат подстицања лучења инсулина и нижу ин витро токсичност за јетру од ТАК875. АДД-16 може да смањи постпрандијалну глукозу у крви код модела пацова са Т2ДМ, побољша толеранцију на глукозу и инсулинску резистенцију, снизи нивое слободних масних киселина у серуму, побољша поремећаје метаболизма липида и смањи накупљање масти у јетри. Његова фармакокинетичка својства су добра, са полуживотом од 30,2 сата и има својства циљања на панкреас. Вредност ЛД ₅₀ теста акутне токсичности ин виво била је 1168 мг/кг и није било значајне токсичности у терапијској концентрацији. Безбедносна оцена је била добра.

Ова студија је поставила темеље за развој лекова агониста ГПР40 и обезбедила нови приступ у лечењу Т2ДМ.

2. 4. Лечење болести репродуктивног система
Акридинон сирћетна киселина (њена натријумова со је у води{0}}растворљива) је одобрио СДФС у Русији и другим земљама. Његове соли и липиди могу утицати на андрогене у људском телу кроз хормонску терапију, а могу се користити за лечење и превенцију малигних тумора женског репродуктивног система, као што су рак дојке, рак материце, рак јајника, а могу се користити и за лечење мушког губитка косе, аденома простате, рака простате, рецидива рака простате и других болести. Клинички ефекат је добар.

3. Хемилуминисцентни имунотест - звездасти реагенс у области дијагнозе
Акридинијум естар је хемилуминисцентни маркер са анакридинпрстен као његова основна структура. Један је од најефикаснијих луминисцентних реагенса у савременој хемилуминисцентној имуноесеји (ЦЛИА), а његова примена је продрла у све аспекте клиничке дијагнозе.

3.1. Механизам луминесценције
Акридин естар пролази кроз реакцију хемилуминисценције у алкалном раствору водоник пероксида: Када се акридин естар подвргне водоник пероксиду.

Активне групе у молекулу су оксидоване, а Ц-9 супституент реагује са Х 2 О 2 да би се створио нестабилан интермедијер етилен оксида. Овај интермедијер се брзо разлаже на ЦО 2 и електронско побуђено стање Н-метилакридона. Када се врати у основно стање, ослобађа фотоне са максималном таласном дужином емисије од 430 нм. Његова луминисценција је „типа блица“, достижући свој врхунац за 0,4 секунде након додавања реагенса за стартовање, са полуживотом од око 0,9 секунди.

3.2. Основне предности
Акридин естар, као ознака, има значајне предности као што су ниска позадинска луминисценција, висок однос сигнал-/-шум, минимални фактори интерференције у реакцији луминисценције, брзо и концентрисано ослобађање светлости, висока ефикасност луминисценције, лако везивање са протеинима без смањења приноса фотона и стабилна етикета (може да се чува на 2-8 степени). У поређењу са традиционалним маркерима, акридин естар луминесцентна имуноанализа технологија има већу тачност и бржи и практичнији рад.

3.3. Клиничка примена
Коришћењем акридин естарске хемилуминисцентне имунолошке технологије комбиноване са технологијом магнетног одвајања честица биотина авидина, може се успоставити квантитативна метода детекције садржаја карциноембрионалног антигена (ЦЕА) у серуму, чинећи медицинско одређивање садржаја ЦЕА у серуму бржим и погоднијим. Ова технологија се такође може користити за откривање цитокина као што су хумани интерлеукин-1 алфа, интерлеукин-1 бета и интерферон гама, као и загађивачи животне средине као што је бисфенол А.