Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача октреотидних таблета у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетне таблете октреотида за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Оцтреотиде Таблетје вештачки синтетизован дериват октапептида, који припада класи аналога соматостатина. Широко се користи у клиничкој пракси за лечење различитих болести, посебно у ситуацијама када је потребно контролисати лучење хормона и симптоме повезане са тумором, опонашајући дејство природног соматостатина. Као орални дозни облик октреотида, октреотид има за циљ да обезбеди погоднији начин примене који је погоднији за пацијенте. Међутим, тренутно главни дозни облици октреотида на тржишту су ињекције, укључујући ињектабилне и дуготрајне формулације микросфера-, док је примена оралних таблета релативно ограничена, углавном због апсорпције и стабилности октреотида у гастроинтестиналном тракту.
Образац за наше производе
Оцтреотиде ЦОА
Молекуларни механизам и пут деловања октреотида у снажној инхибицији вишеструке секреције хормона
Као класични синтетички аналог соматостатина,оцтреотиде Таблетимају клиничку примену далеко изван почетног ендокриног поља од њиховог увођења 1980-их. Структурна модификација хемије пептида даје му метаболичку стабилност супериорнију од природног соматостатина, што га чини важним оружјем за лечење акромегалије, неуроендокриних тумора и контролу крварења из варикозитета једњака и желуца.
Лековита суштина октреотида: вештачки синтетизовани аналози соматостатина са дугим{0}}деловањем
Октреотид није нови лек са новим механизмом деловања, већ синтетички аналог природног соматостатина (ССТ). Природни соматостатин је широко присутан инхибиторни регулаторни пептид у људском телу, одговоран за инхибицију прекомерног ослобађања скоро свих ендокриних и егзокриних хормона.
Недостаци природног соматостатина: изузетно кратко полувреме-живота, само 1-3 минута; Не може се узимати орално, може се само континуирано пумпати интравенозно; Ефекат је краткотрајан и не може дуго да контролише лучење хормона
Октреотид постиже три кључне надоградње кроз структурну модификацију аминокиселина: значајно продужени полуживот-(до 90 минута или више); Снага дејства се повећава неколико пута до десетина пута; Већи афинитет рецептора и јача селективност
Према томе, октреотид може стабилно, упорно и ефикасно опонашати основну функцију соматостатин - широког-инхибиције секреције хормона.
Основна структурна основа за инхибиторни ефекат октреотида: соматостатински рецептор
Соматостатински рецептори (ССТР) су подељени у 5 категорија: ССТР1/ССТР2/ССТР3/ССТР4/ССТР5
Ови рецептори су широко распрострањени у: предњој хипофизи / алфа / бета / делта ћелијама / гастроинтестиналним ендокриним ћелијама / централном нервном систему / различитим неуроендокриним ћелијским мембранама тумора
Било која ћелија са високом експресијом ССТР може бити снажно инхибирана октреотидом.
Карактеристике афинитета октреотида за рецепторе
Октреотид има највећи афинитет за ССТР2, а следе ССТР5 и ССТР3.
ССТР2 је најкритичнији подтип који посредује инхибиторне ефекте хормона: инхибиција хормона раста (ГХ); Инхибирају инсулин и глукагон; Инхибирају гастрин ВИП, гастроинтестиналне хормоне као што је секретин панкреаса; Висок афинитет=ниска концентрација може ефикасно да веже и активира инхибиторне сигнале.
Ово је структурна основа способности октреотида да инхибира хормоне у малим дозама, са дуготрајним-трајним и широким- ефектима.
Уобичајени ћелијски пут октреотида који инхибира лучење хормона
Корак 1: Везивање са ССТР на ћелијској мембрани
Октреотид делује као лиганд и везује се за ССТР (углавном ССТР2) на површини мембране циљне ћелије.
Након везивања, конформација рецептора се мења, иницирајући интрацелуларне инхибиторне сигнале.
Велика брзина везивања, спора брзина дисоцијације → дуготрајан-ефекат.
Корак 2: Активирајте инхибиторни Г протеин (Ги/о протеин)
ССТР припада рецепторима везаним за Г протеин (ГПЦР).
Након активације, Ги/о инхибиторни Г протеин се првенствено везује.
Након Ги/о активације, производе се два кључна ефекта:
Инхибиција аденилат циклазе (АЦ)
Смањите интрацелуларну производњу цАМП
ЦАМП је кључни други гласник који промовише лучење већине хормона.
Због тога је лучење цАМП ↓=хормона снажно инхибирано.
Корак 3: Инхибирајте напонски-канале Ца ² ⁺ и смањите прилив јона калцијума
Лучење хормона се ослања на екстрацелуларни прилив Ца ²⁺ да би се покренуло ослобађање везикула.
Оцтреотиде Таблетдиректно инхибира напонски-канале Ца ² ⁺ преко Ги/о протеина.
Прилив Ца ² ⁺ се смањује → унутарћелијска концентрација Ца ² ⁺ не може да достигне праг лучења.
Резултат: Хормонски везикули се не могу ослободити → секреција је блокирана.
Корак 4: Активирајте К⁺ канале да бисте хиперполаризовали ћелијску мембрану
Октреотид активира унутрашње исправљајуће калијумове канале (ГИРК).
К ⁺ ефлукс се повећава → хиперполаризација ћелијске мембране.
Ћелије се теже побуђују и стварају акционе потенцијале.
Хиперполаризовано стање → Ћелије у „инхибиционом режиму мировања“ → Базална секреција хормона и стимулисана секреција се смањују.
Корак 5: Инхибирајте путеве пролиферације као што је МАПК/ЕРК и смањите синтезу хормона
Октреотид не само да инхибира ослобађање хормона, већ и потискује синтезу хормона.
Инхибирањем МАПК/ЕРК пута и ПИ3К/Акт пута
Резултат: транскрипција хормонских гена ↓, транслација хормонских протеина ↓, прекомерна ћелијска пролиферација ↓
Ово омогућава октреотиду да смањи производњу хормона из извора.
Моћан инхибиторни механизам октреотида на различите хормоне
Снажна инхибиција лучења хормона раста хипофизе (ГХ).
Ћелије хормона раста хипофизе високо експримирају ССТР2 и ССТР5.
Након везивања са октреотидом: цАМП ↓, Ца ² ⁺ инфлукс ↓, хиперполаризација ћелијске мембране, снажно инхибирајући пулсирајућу и базалну секрецију ГХ.
Истовремено инхибирање транскрипције ГХ гена и смањење синтезе.
На крају, то доводи до значајног смањења ГХ и ИГФ-1 у крви, контролишући акромегалију.
Снажна инхибиција лучења хормона стимулације штитасте жлезде (ТСХ) и јака инхибиција лучења инсулина
Ћелије хормона који стимулишу штитасту жлезду такође експримирају ССТР.
Октреотид може инхибирати абнормално лучење ТСХ.
Користи се за ретке туморе хипофизе као што су тумори ТСХ за брзо смањење нивоа ТСХ.
Бета ћелије панкреаса изражавају ССТР.
Октреотид инхибира ослобађање инсулина изазвано глукозом.
Механизам: Инхибира прилив Ца ²⁺, смањује цАМП и инхибира егзоцитозу инсулинских везикула
Снажна инхибиција лучења глукагона и јака инхибиција секреције гастрина
Алфа ћелије панкреаса су такође инхибиране октреотидом.
Прекомерна секреција глукагона ће повећати шећер у крви и погоршати дијабетес.
Октреотид може истовремено да уравнотежи инсулин и глукагон.
Г ћелије антралног дела желуца изражавају ССТР.
Октреотид директно инхибира ослобађање гастрина.
Гастрин → лучење желудачне киселине.
Користи се за Золлингер Еллисонов синдром (гастрином) и рефракторне чиреве.
Специфичан механизам којим ова супстанца смањује портални притисак
Када цироза јетре доведе до порталне хипертензије, тело доживљава тешке неурохуморалне поремећаје, који даље промовишу висцералну васкуларну дилатацију, повећавају проток крви и погоршавају порталну хипертензију.Оцтреотиде Таблетинхибира лучење различитих хормона повезаних са вазодилататорима, регулише неурохуморалну равнотежу, индиректно смањује висцерални проток крви и смањује портални притисак.
Васоактивни интестинални пептид (ВИП) је снажан вазодилататор. Током порталне хипертензије код цирозе јетре, лучење ВИП од стране ендокриних ћелија у гастроинтестиналном тракту значајно се повећава (2-3 пута више од нормалног нивоа). ВИП активира ВИП рецепторе на ћелијама глатких мишића крвних судова, промовише васкуларну дилатацију, повећава висцерални проток крви и погоршава портални притисак.
Октреотид ефикасно инхибира синтезу и ослобађање ВИП везивањем за ССТР2 на ендокриним ћелијама у гастроинтестиналном тракту, смањујући концентрацију ВИП у крви за 30% -40%, смањујући на тај начин висцералну вазодилатацију посредовану ВИП, индиректно појачавајући висцералну вазоконстрикцију, смањујући портални притисак и снижавајући портални притисак.
Инхибирају лучење глукагона и уравнотежују васкуларну напетост
Глукагон је такође важан вазодилататор. Код цирозе са порталном хипертензијом, алфа ћелије панкреаса луче више глукагона, који инхибира контракцију глатких мишића и подстиче производњу НО, што доводи до висцералне вазодилатације и повећаног протока крви.
Октреотид има снажан инхибиторни ефекат на глукагон, који може смањити концентрацију глукагона у крви за 40% -50%, ублажити вазодилатацијски ефекат глукагона на висцералне крвне судове и уравнотежити однос инсулина и глукагона, избегавајући индиректне ефекте на васкуларни тонус изазван флуктуацијама нивоа глукозе у крви и даље стабилизујући портални притисак.
Када се код цирозе појави портална хипертензија, симпатички нервни систем наставља да буде узбуђен, што доводи до повећања лучења катехоламина као што су норепинефрин и адреналин. Иако ове супстанце саме по себи имају вазоконстриктивне ефекте, дуготрајно-узбуђење симпатичког нервног система може да изазове смањење осетљивости висцералних крвних судова на сигнале контракције (десензибилизација), истовремено подстичући ослобађање инфламаторних фактора (као што су ТНФ -, ИЛ-6 који индиректно доводе до дивисцералних крвних судова).
Октреотид активира ССТР централног нервног система, инхибира прекомерну ексцитацију симпатичког нервног система, смањује лучење катехоламина, инхибира ослобађање инфламаторних фактора, избегава десензибилизацију висцералних крвних судова, појачава осетљивост крвних судова и подстиче контракцију крвних судова, подстиче контракцију крвних судова, на контракцију крвних судова. смањује портални притисак.
Регулише ренин ангиотензин алдостерон систем (РААС) и смањи задржавање воде и натријума
Код циротичне порталне хипертензије, РААС систем је прекомерно активиран, а лучење ренина, ангиотензина ИИ и алдостерона се повећава, што доводи до задржавања воде и натријума и повећања запремине крви. Вишак запремине крви ће додатно повећати висцерални проток крви и погоршати портални притисак.
Октреотид инхибира лучење ренина, смањује производњу ангиотензина ИИ и алдостерона, подстиче излучивање воде и натријума и смањује запремину крви (што може смањити запремину крви за 10% -15%), чиме индиректно смањује висцерални проток крви, смањује оптерећење крвотока на порталној вени и смањује притисак на све.
Popularne oznake: октреотид таблета, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају