Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача кисспептин-10 таблета у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетних таблета кисспептин-10 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Кисспептин-10 таблетесу регулаторни лек за репродуктивно здравље развијен на бази природних неуропептида. Његова основна компонента је декапептидни молекул који лучи хипоталамус, који прецизно регулише осовину гонада хипоталамуса хипофизе (ХПГ оса) активирањем ГПР54 рецептора. Овај лек индиректно подстиче ослобађање лутеинизирајућег хормона (ЛХ) и фоликулостимулирајућег хормона (ФСХ) из хипофизе тако што стимулише пулсирајућу секрецију гонадотропин{3}}ослобађајућег хормона (ГнРХ), чиме регулише синтезу и ослобађање полних хормона као што су тестостерон и естроген.
Овај лек показује јединствену вредност у потпомогнутој репродуктивној технологији. Као покретач овулације за циклусе ИВФ-а, прецизна регулација максимума ЛХ може смањити ризик од синдрома хиперстимулације јајника (ОХСС), посебно погодан за популације са високим одговором као што је синдром полицистичних јајника (ПЦОС). Поред тога, побољшава стопу успеха трудноће регулацијом експресије гена повезаних са рецептивношћу ендометријума, оптимизујући окружење за имплантацију ембриона.
Наши производи Од
Кисспептин-10 (људски) ЦОА
Примене у области истраживања тумора
Кисспептин-10 таблетеје важан биолошки активан пептидни фрагмент кодиран геном КИСС1. Ген КИСС1 је први пут идентификован као ген супресор тумора у проучавању малигног меланома, отварајући нове правце за истраживање рака. Основни механизам помоћу којег испољава свој ефекат против рака је везивање за ГПР54 рецептор повезан са Г протеином (такође познат као КИСС1Р), чиме се регулише способност миграције туморских ћелија.
У истраживању рака дојке показао је значајне антиметастазне карактеристике.
Експерименти су показали да може значајно да инхибира метастатску способност ћелија МДА-МБ-435, што у великој мери подстиче ентузијазам и дубоко истраживање истраживача у области метастаза тумора.
Кроз-дубинску анализу на нивоу механизма, сложена регулаторна мрежа на више-нивоа је формирана регулисањем различитих некодирајућих РНК, као што су миР-фамилија 200, миР-345 и миР-577. У проучавању глиобластома (ГБМ), овај пептид је одржавао међућелијску адхезију посредовану Е-кадхерином инхибирањем експресије циљног гена ЗЕБ1 из породице миР-200.
Е-кадхерин игра кључну улогу у међућелијској адхезији, а нормално одржавање његове експресије може ефикасно да инхибира процес епителне мезенхималне транзиције (ЕМТ).
ЕМТ је важан процес за туморске ћелије да стекну способност миграције и инвазије, а инхибиција ЕМТ може ефикасно спречити метастазе тумора. У међувремену, миР-345 смањује експресију антиапоптотичког протеина БЦЛ2, активира каскадну реакцију каспазе-3/8/9 и индукује апоптозу у туморским ћелијама. Експериментални подаци додатно су потврдили његову ефикасност. Након обраде, нивои експресије ЕМТ маркера као што су Виментин и Н-кадхерин у ГБМ ћелијама су се смањили за више од 60%, док се активност цепања каспазе-3 повећала три пута, у потпуности показујући њену моћну улогу у инхибицији туморских метастаза и индуковању апоптозе туморских ћелија.
Регулација туморског микроокружења
Игра двоструку улогу у регулисању микроокружења тумора, укључујући више аспеката као што су туморска ангиогенеза и имунолошко микроокружење.
У погледу ангиогенезе тумора, различите врсте тумора имају различите улоге. У моделу метастаза у костима рака дојке, овај полипептид може да подстакне диференцијацију остеокласта и убрза процес апсорпције костију тако што регулише експресију РАНКЛ (лиганд активатора рецептора нуклеарног фактора капа Б). Иако је овај механизам повезан са прогресијом тумора у кости, он пружа нову перспективу за дубље разумевање микроокружења коштаних метастаза.
Вреди напоменути да глиоми показују антиангиогена својства. Смањује густину крвних судова тумора за 45% инхибирањем сигналног пута ВЕГФ (фактор раста васкуларног ендотела). Овај наизглед контрадикторан феномен може бити повезан са диференцијалном експресијом специфичних рецептора у различитим типовима тумора. Ниво експресије и активност ГПР54 рецептора на површини различитих туморских ћелија могу да варирају, што доводи до различитих биолошких ефеката.
У смислу имунолошке регулације, кп-10 може утицати на поларизацију макрофага повезаних са тумором (ТАМ).
У проучавању неурокогнитивних поремећаја повезаних са ХИВ-ом (ХАНД), откривено је да овај пептид инхибира ХИВ-1 Тат индуковано ослобађање инфламаторних цитокина кроз РхоА/РОЦК пут, што доводи до смањења нивоа инфламаторних цитокина за 50% -60% као што су ИЛ-6Ф-индуковано својство ТФ-а и Т. значај у микроокружењу тумора, пошто је инфламаторни одговор у микроокружењу тумора често уско повезан са прогресијом тумора и имунолошким бекством. Смањењем лучења имуносупресивних цитокина,Кисспептин-10 таблетеје могуће да се побољша анти-имунолошки одговор тела, пружајући нове идеје за имунотерапију тумора.
Развој дијагностичких биомаркера:
На основу анализе транскриптома, истраживачи су открили неке гене који се односе на њихову регулацију код пацијената са глиобластомом, као што су ЦДК1, ЦДЦ20, итд. Нивои експресије ових гена су у значајној корелацији са прогнозом пацијената. Конструисањем модела предвиђања који садржи 1401 различито експримираних гена, тачност предвиђања преживљавања пацијената може се побољшати на 82%, пружајући важну референцу за процену прогнозе глиобластома. Поред тога, концентрација у серуму код пацијената са метастазама у костима рака дојке је 2,3 пута већа него код здравих људи.
Овај налаз сугерише да се концентрација у серуму може користити као течни биопсијски маркер за коштане метастазе од рака дојке, пружајући нову методу за рану дијагнозу коштаних метастаза од рака дојке.
Истраживање стратегија лечења:
Циљана терапија која циља ГПР54 рецепторе постала је једна од жаришта у тренутним истраживањима лечења рака. У моделу рака дојке, у комбинацији са инхибитором ЦДК4/6, показао је добар синергистички анти-туморски ефекат. Експериментални резултати су показали да ова комбинована терапија може да смањи запремину тумора за 75%, што је значајно боље од монотерапијске групе.
Даља истраживања су показала да ова комбинација инхибира раст и метастазе туморских ћелија на више путева синхроним блокирањем ћелијског циклуса и ЕМТ процеса, чиме се производи снажан анти-туморски ефекат. У лечењу глиома, истраживачи су успешно постигли свој циљ продирања у крвно{2}}мождану баријеру тако што су је инкапсулирали наночестицама. Након овог третмана, стопа инхибиције раста интракранијалних тумора порасла је на 68%, што представља ново ефикасно средство за лечење глиома.
Примене у области метаболичке регулације
Регулација метаболизма репродуктивне енергије
Он игра важну улогу у оси гонада хипоталамуса хипофизе (ХПГ оса), која може интегрисати сигнале репродуктивног и енергетског метаболизма и фино регулисати репродуктивни и енергетски баланс тела.
У истраживању живине, ефекат овог пептида на метаболизам репродуктивне енергије је у потпуности доказан. Истраживања су показала да може значајно повећати производњу јаја код женки препелица, а његов механизам деловања укључује регулацију кључних ензима у метаболизму липида у јетри. Експерименти су показали да континуирано убризгавање кп-10 (1 нмол/д) може повећати ниво експресије синтазе масних киселина (ФАС) у јетри препелице за 2,3 пута.
АС је кључни ензим у синтези масних киселина, а повећање нивоа његове експресије промовише синтезу масних киселина. Истовремено, он такође промовише синтезу вителогенина (ВТГ-ИИ), који обезбеђује неопходну материјалну основу за формирање жуманца путем метаболичког репрограмирања, чиме се повећава стопа производње јаја препелица.
Код сисара постоје полне разлике у регулацији енергетског биланса. Након ињекције код мужјака мишева, експресија ПОМЦ (прекурсор опиоидног меланокортина) у неуронима хипоталамуса лучног језгра је повећана.
ПОМЦ неурони играју важну улогу у регулисању понашања при храњењу, а појачана регулација њихове експресије доводи до 15% смањења уноса хране код мишева. Након убризгавања пептида у женке мишева, потрошња енергије се повећала за 12% повећањем термогене функције смеђег масног ткива. Овај ефекат специфичан за пол може бити повезан са разликама у трансдукцији сигнала посредованом рецептором естрогена (ЕР ) -, пошто разлике у нивоима хормона и експресији рецептора код животиња различитог пола резултирају различитим метаболичким регулаторним ефектима кп-10.
Лечење гојазности:
кп-10 има потенцијалну примену у лечењу гојазности. Активацијом ГПР54 рецептора, овај пептид може да подстакне тамњење белог масног ткива. Бело масно ткиво је углавном одговорно за складиштење енергије, док смеђе масно ткиво има функцију производње топлоте и трошења енергије. У моделу миша са гојазношћу изазваном исхраном, ниво експресије УЦП1 (раздвојни протеин 1) у поткожном масном ткиву може се повећати за три пута.
УЦП1 је кључни протеин укључен у производњу топлоте у смеђем масном ткиву, а његова повећана експресија промовише оксидативно снабдевање енергијом из масти док побољшава осетљивост на инсулин, што доводи до смањења нивоа глукозе у крви наташте код мишева за 28%. Истраживање механизама открива да побољшање митохондријалне биосинтезе путем АМПК/ПГЦ-1 пута промовише енергетски метаболизам у адипоцитима, чиме се постиже циљ лечења гојазности.
Репрограмирање метаболизма у трудноћи:
Трудноћа је посебан физиолошки процес који захтева да се тело подвргне низу метаболичких репрограмирања како би задовољило потребе раста фетуса. Током трудноће, њени нивои пролазе кроз динамичке промене, оптимизујући исхрану фетуса регулацијом експресије плацентних транспортера хранљивих материја. У средини трудноће, овај пептид може повећати активност транспортера аминокиселина система А за 40%. Транспортери аминокиселина система А су одговорни за транспорт мајчиних аминокиселина до фетуса у плаценти, а њихова повећана активност може задовољити потребе брзог раста фетуса за аминокиселинама.
Истовремено, кп-10 смањује искоришћење и производњу глукозе инхибирајући експресију глукокиназе у јетри мајке, смањује ризик од дијабетеса током трудноће и обезбеђује здравље мајки и одојчади.
Стрес ограничења енергије:
У условима стреса као што су недостатак хране и енергетска ограничења, тело треба да прилагоди своје физиолошке функције како би се прилагодило променама у окружењу.
Кисспептин-10 таблетеигра важну улогу у овом процесу активирањем КНДи неурона хипоталамуса, инхибирањем активности репродуктивне осовине и давањем приоритета расподели енергије за одржавање базалног метаболизма, обезбеђујући опстанак тела у тешким условима. Овај физиолошки механизам адаптације је посебно очигледан код сезонских животиња које се размножавају, као што су овце, где се ниво експресије ове супстанце у хипоталамусу смањује за 70% током непарничких сезона, праћено инхибицијом лучења ЛХ и смањеном брзином метаболизма, што омогућава животињама да боље преживе периоде оскудице хране.
Будући правци истраживања
Мултимодална стратегија лечења:
Истражите његову комбинацију са инхибиторима имуних контролних тачака и лековима за регулацију метаболизма. У моделу карцинома дојке, пептид у комбинацији са ПД-1 антителом може повећати стопу потпуне ремисије тумора на 45%, што је значајно боље од групе која је третирана једним леком.
Технологија динамичког праћења:
Успоставите-платформу за праћење у реалном времену засновану на биосензорима да бисте пратили њихове динамичке промене у телу. На пример, развој флуоресцентних сонди које могу да продру кроз крвно-мождану баријеру да би се постигла ин ситу детекција концентрације пептида у микроокружењу глиома, пружајући основу за персонализовани третман.
ФАК
Разлике у врстама соли могу да утичу на апсорпцију влаге и дуготрајну-стабилност складиштења, али без обзира на врсту соли, када је једном изложена воденом окружењу (укључујући количине влаге у траговима у ексципијентима таблета), брзина разградње ће се брзо убрзати.
Постоје две главне врсте соли Кисспептин-10 доступне на тржишту:
ТФА со: молекулска тежина 1416,46, растворљивост ДМСО 80 мг/мЛ
Ацетат: ЦАС број је исти као слободна база (374675-21-5), услови складиштења су слични ТФА соли
Оба праха{0}}осушена замрзавањем могу се стабилно складиштити 3 године на -20 степени Ц и 2 године на 4 степена Ц. Али кључна разлика је у томе што ТФА со има нижу хигроскопност и да је више фаворизована у одређеним сценаријима формулације.
Кисспептин-10 је релативно стабилан у чврстом стању (може да се чува на собној температури 3 недеље). Међутим, ексципијенти таблета који садрже воду могу да поремете њихово заштитно стање-од смрзавања, смањујући деградацију са „месечног“ на „дневно“. Стога, ако су таблете заиста развијене, морају се користити безводне ексципијенте и методе суве компресије - само једна кап воде може учинити целу серију таблета бескорисном.
Стабилност прашкова на собној температури је ограничена на затворене, суве и тамне услове, а хигроскопност ексципијената таблета ће у потпуности променити ово правило.
Лиофилизирани прах може бити стабилан 3 недеље на собној температури, што је теоретска основа за његову способност да се транспортује на собној температури. Али ситуација са таблетама је потпуно другачија:
Прашак: може се чувати 3 године на -20 степени Ц, 2 године на 4 степена Ц и 6 месеци на -80 степени Ц за раствор
Ризик од таблета: Ако ексципијенти имају хигроскопност, они ће полако апсорбовати влагу из ваздуха. Када унутрашње микроокружење таблета достигне критичну влажност, замрзавање{1}}осушено стање се замењује „стањем раствора“, а деградација ће се изненада убрзати
Наизглед "чврста" таблета може имати много већу влажност у свом унутрашњем микроокружењу од влажности животне средине приказане на спољашњем паковању. Због тога је захтев за складиштење Кисспептин-10 праха „сув и запечаћен“, док се за постојање таблета мора користити двострука заштита од алуминијум-пластичног блистера и средства за сушење.
Popularne oznake: кисспептин-10 таблете, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају