Фертирелин Ињецтион

Фаза иницијације: везивање рецептора и активација секреторних сигнала
Након примене, фертирелин се брзо апсорбује у крвоток и испоручује у предњи део хипофизе, где се специфично везује за ГнРХ рецепторе на ћелијама хипофизе. Пошто фертирелин има хемијску структуру која је веома хомологна природном ГнРХ, са структурном модификацијом (замена гбинРХ рецептора), његов резидуа је много већа од остатка 6. природног ГнРХ. Након везивања, брзо активира интрацелуларне сигналне путеве и покреће лучење ЛХ и ФСХ.

Основни стадијум: Индукција пораста ЛХ и лутеинизација циста
Недовољна секреција ЛХ или одложени пораст ЛХ је примарни узрок фоликуларних циста јајника код говеда: зрели фоликули не пуцају и не овулирају под налетом ЛХ, што доводи до континуиране акумулације фоликуларне течности и формирања циста. Након везивања за рецепторе, фертирелин индукује велику количину ЛХ у кратком периоду од 6 сати након 2 сата од ЛХ. администрација), стварајући вештачки пораст ЛХ који је 2-3 пута јачи од физиолошког врха. Овај талас делује директно на гранулозне ћелије цистичних фоликула.

Фаза опоравка: Регулација лучења ФСХ и промоција здравог развоја фоликула
Док изазива пораст ЛХ и промовише регресију цисте, фертирелин такође умерено регулише секрецију ФСХ. ФСХ делује на примордијалне и примарне фоликуле у јајнику, стимулишући њихов развој у здраве доминантне фоликуле. Како цисте постепено регресирају, нормална физиологија јајника се обнавља, а лучење ФСХ и ЛХ постаје уравнотежено, постављајући основу за каснији нормалан еструс и овулацију и избегавајући оваријалну дисфункцију или поновно формирање пептидне структуре након третмана. фертирелин се одликује брзим метаболизмом и без остатака.

Терапеутски ефекат одињекција фертирелиназависи не само од његове фармаколошке активности већ и од стандардизоване клиничке праксе.

Тачна дијагноза и потврда индикација
Пре лечења, мора се направити свеобухватна дијагноза фоликуларне цисте јајника користећи комбинацију клиничког посматрања + ректалне палпације + хормонског тестирања, како би се избегла погрешна дијагноза са лутеалним цистама, туморима јајника или другим стањима (која захтевају различите третмане, нпр. лутеалне цисте се лече простагландинима).

Може се давати током свакодневног узгоја. Препоручљиво је избегавати врхунце храњења и муже да бисте смањили стрес. За краве у интензивном еструсу, дајте када је узбуђење у понашању блаже. Научна нега за промовисање опоравка јајника: Менаџмент након примене је критичан за регресију цисте и опоравак функције јајника. Регулација исхране: уравнотежена исхрана, избегавајте претерано високоенергетску/масну храну. Додати протеине, витамине и минерале за подршку поправљању јајника. Решити негативан енергетски биланс код високоприносних крава после порођаја. Контрола стреса: стабилно окружење, избегавајте често руковање, нагле промене, екстремне температуре, пренатрпаност или туче. Стрес смањује лучење хормона хипофизе и ефикасност лека.

У поређењу са традиционалним лековима (нпр. хЦГ, ЛХРХ‑А3), фертирелин нуди четири главне предности: поуздану ефикасност, високу сигурност, једноставан рад и високу исплативост.

Поуздана, брза акција са малим понављањем
Биолошка активност је 2,5–10 пута већа од природног ГнРХ, што доводи до стабилног и продуженог пораста ЛХ. Цисте се значајно смањују за 3–7 дана и потпуно нестају за 10–14 дана. Стопа ефикасности: 85%–95% (у односу на . 60%–70% стопа рецидива: само за традиционалне лекове:%5). (вс. 15%–20% за традиционалне лекове), због синхронизоване регулације ФСХ и обнављања здраве фоликулогенезе.

Висока безбедност, без штетних ефеката или ризика од остатака

Фертирелин је синтетички полипептид који је структурно близак ендогеном ГнРХ. Брзо се метаболише у аминокиселине без остатака ткива и неће нарушити квалитет меса или млека, са каренцом од 0 дана за говеда и 0 сати за млеко. Ретко изазива локалну иритацију, алергије или слаб апетит и нема негативан утицај на производњу млека. Код малог броја животиња може се јавити само спорадично пролазно узбуђење, које се природно повлачи без лечења.

Кључне физичкохемијске особине
Активни састојак у ињекцији, фертирелин (ацетат), је бели или скоро бели прах, без мириса, слободно растворљив у води, слабо растворљив у метанолу и нерастворљив у не-поларним растварачима као што су диетил етар и хлороформ, који испуњава захтеве за водо{{2}и растворљивост у киселој киселини је слабо растворљив. пХ опсег од 4,5–6,5, што је блиско физиолошком пХ код животиња и може да смањи локалну иритацију након ињекције. Поред тога, фертирелин је оптички активан, са специфичном ротацијом од +40 степена до +50 степена (у води у концентрацији од 10 мг/мл), што је типична хемијска карактеристика његове полипептидне структуре.