ЦЕФТиОФУР ињекција

ЦЕФТиОФУР ињекцијаје антибиотик широког спектра са снажним антибактеријским активностима против грама позитивних и грама негативних бактерија. Осетљиве бактерије углавном укључују пастерелу мугоцида, хемолитички пастела, ацтинобациллус плеуропнеумониае, салмонела, есцхерицхиа цоли, стрептокок, стафилокок, итд. Међутим, неки псеудомонас аерогиноса и ентерокок су отпорни на њих. Његова антибактеријска активност је јача од ампицилина, а његова активност против стрептокока је такође јачи од куинолонских антибиотика. Патогени су изоловани из узорака говеда у говеду и њихов Миц9 0 су тестирани на следећи начин: Хемолитички пастела мање или једнако 0. 0. 0 6 (0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0 6 (0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0 6 ({12}}. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0 6 ({9}} 6). (0. {{1 {2 {22}}}}}}. 25), а хемофилус грипа мање или једнак 0. 0 6 (0. 03-0. 13), што указује на високу осетљивост. Вриједности микрофона за свињске патогене су Ацтинобациллус Плеуропнеумониае мања или једнака 0,03, пастела мутоцида мања или једнака 0,03, салмонела цолерае мањи или једнаки 0,1, салмонела типхимуриум 2.0 и Есцхерицхиа цоли 1.0.

Цефотакиме делује на транскрипцијским пептидасима да блокира синтезу муцина, што доводи до губитка бактеријских ћелијских зидова и постизање бактерицидних ефеката. То је инхибитор синтезе ћелијске зидове који циљају протеине бактеријске пеницилин (Пбпс), који врше бактерицидне ефекте инхибицијом синтезе бактеријских ћелијских пептидогликана, што доводи до лизе бактеријске ћелије. Истовремено, то такође инхибира активирање НФ - κ Б и Мапкс-а, чиме се смањује излучивање проповјетости цитокина као што је ТНФ - ИЛ -1 и ИЛ -6. На пример, ЦЕФТиофур (1, 5, 10 мг \/ Л; пре третмана за 1 х + ЛПС стимулацију 12 х) значајно је инхибирало излучивање ТНФ-а - ИЛ -6 и ИЛ -6 у РАВ 264.7 ћелијама, али нису имали значајан утицај на ИЛ -10 излучивање; ЦЕФТиофур (1, 5, 10 мг \/ Л; пре третмана за 1 сат + ЛПС стимулације током 30 минута) значајно је инхибирало фосфорилацију ЕРК, ЈНК, П38 и нуклеарног превоза НФ - κ БП65 у РАВ 264.7 ћелијама РАВ 264.7.

Цефотакиме се брзо апсорбује након интрамускуларне и поткожне ињекције, са вршним временом {0}}. 5-3. 0 сати. Концентрација лекова је велика у крви и ткивима, а ефикасна концентрација лекова у крви одржава се дуже време, уз споро отклањање и дуго полуживот. У року од 15 минута након интрамускуларне ињекције овог производа у животиње, он се брзо апсорбује и ствара примарни метаболит десфуроил цефидофур (ДФЦ) у плазми. Због нетакнене - лактамског прстена, његова антибактеријска активност је у основи исто као и цефотаксе. ДФЦ може даље да формира неактивни ДФЦ цистеин дисулфид у ткивима, а очигледна запремина дистрибуције овог производа је мања од 1Л \/ кг. Вишеструке дозе интрамускуларне ињекције свиња, крава и овца има највећу концентрацију у бубрезима, а затим плућа, јетра, масноћа и мишића и могу да одржавају концентрације веће од микрофона. Цефотакиме се споро излучује, а постоје значајне разлике у њеном полуживоту међу животињама. Половина живота коња, крава, оваца, свиња, паса, пилића и ћурке је 3,15, 7,12, 2,83, 4.12, 6,77 и 7,45 сати, респективно. Међутим, већина га се може излучити од урина и измета у року од 24 сата након интрамускуларне ињекције, а ДФЦ брзо деградира у неактивна једињења у свињи и пилећи измет. На пример, интрамускуларна ињекција 2,2 мг \/ кг у стоци резултирала је ЦМАКС-ом 9. 79-15. 3Уг \/ мл, ТМАКС од 1-4 сати и Т1 \/ 2б од 9. 68-13. 68-13. 68-13. 3Х; Интрамускуларна ињекција 3 мг \/ кг у свињама резултирала је ЦМАКС-ом 14.22уг \/ мЛ, ТМАКС од 0,625Х и Т1 \/ 2б од 13.46х.

Сврха овог експеримента је да пружи теоријску основу за оптимизацију развојног процеса и рационалне клиничке употребе ЦЕФОТАКСИМЕ убризгавања кроз процену оптимизације процеса и фармакокинетичких студија циљних животиња.

Упоредна анализа спроведена је на тесту вискозности, симулираног теста за убризгавање, тест омјера омјера, дисперзивно испитивање и друге тестове цефотаксексиме хидрохлорид ињекције пре и после процеса оптимизације Хунан Пољопривредна универзитетска фармацеутских производа у поређењу са популарним производима на тржишту. Истовремено, одабрано је 18 здравих хибридних дугих бијелих свиња и насумично подељено у три групе. Три врсте суспензије суспензије цефотаксексиме хидрохлорида убризгаване су у мишић на дози од телесне тежине 5 мг \/ кг, укључујући оптимизовани производ, производ од килу животињских здравствених производа Цо., Лтд., И производ пре оптимизације процеса. 3МЛ цефотаксексиме хидрохлоридне вешање прикупљено је од каве вене пре 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 и 144 сата, а садржај цефотаксексиме хидрохлорида у плазми одређен је ХПЛЦ.

Вискозност узорка смањена је од (269,5 ± 21,5МПА · с) пре оптимизације на (2 {5}} 4.0 ± 16,7 мПА · с) (стр<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, ЦЕФТиОФУР ињекцијаПоказује да су нови производи процеса бољи од оних које производе другим процесима. Стари занатски производи.