Лираглутидни капсулаје вештачки синтетизовани ацилирани аналогни људски глукагон попут пептида -1 (ГЛП {-1) . Промене у молекуларној структури укључују следеће две тачке: Прво, 34. лизин природних ГЛП {{2} и секунди, бочни ланац масне киселине ", а други бочни ланац са масним киселином . ове молекуларне промене не само чува. и продужава везивање између ацилационих производа и протеина, али такође значајно превазилази недостатак ГЛП разградње .
Наш производ
Додатне информације хемијског једињења:
Наш производ
Лираглутид +. цоа
Фармаколошка акција
Лираглутидни капсулаје ацилирани људски глукагон попут пептида -1 (ГЛП {{{{1}) рецептора агониста, са 97% своје аминокиселинске секвенце хомологне на ендогени људски ГЛП -1 ({7}}) чини мање од 20% свих ендогених ГЛП . у крви {. ГЛП -1 (7-37), Лираглутде може активирати ГЛП -1 рецепторе, који су ћелијски рецептори мембране које су пар са аденилатом циклазом преко стимулативног Г протеина ГС у панкреатичким бета ћелијама .
Када се концентрација глукозе повећа, Лираглутде може повећати интрацелуларни циклични аденозин монофосфат (логор), што доводи до изласка инсулина . када се концентрација глукозе у крви смањује и има нормалан, дечији инзулина може да смањи и начин глукозе . механизам смањеног нивоа шећера у глукозу такође укључује и начин смањења нивоа грешака .. желудачни пражњење .
ГЛП -1 је физиолошки регулатор уноса апетита и калорија, а ГЛП -1 рецептори су присутни у вишеструким регионима мозга који су укључени у апетитну уредбу . у животињским експериментима, периферна примена лираглутде резултирала је присуством лираглутде у одређеним мозговима који регулишу апетит, укључујући хипоталамус {. и мада Лирагутде активира неуроне у регионима мозга познато да регулишу апетит, није утврђено да је одређени регион мозга посредује утицају лираглутде на апетит код пацова .
Фармакодинамички ефекти
Ефекат Лирагутде траје 24 сата и може побољшати контролу глукозе у крви смањењем циљеве и постпрандијске глукозе у крви код пацијената са дијабетесом типа 2 .
Код пацијената са дијабетесом типа 2, појединачна администрација Рилалутида може да поштује да се стопа секреције инзулина повећава у зависан начин концентрације глукозе (Слика 4) .
Сл . 4 Просечна стопа секреције инзулина и концентрација глукозе током поступне инфузије глукозе код пацијената са дијабетесом типа 2 (Н . 5 уг / кг (око 0,7 мг) лилалутида или плацеба.
Интеракције о дрогама
Ин витро студије су потврдиле да је вероватноћа фармакокинетичких интеракција измеђуЛираглутидни капсулаи друге активне супстанце које се односе на цитохроме П450 и везивање протеина у плазми је изузетно ниско . благи кашњење у гастричком пражњицама које је лираглутде може утицати на апсорпцију осталих лекова који су у исто време . да, ", дакле, није било потребно да не постављају не потребу да подесите дозу {..
1. Варфарин и други деривати Цоумарина
Могућност клинички значајних интеракција између лираглутде и активних састојака са лошом растворљивошћу или уским терапијским индексима (као што је варфарин) не могу се искључити . пацијенти који су примили варфарин или друге лечење деривата Цоумарин или други комичарски дериватима да се подвргне чешћим иРР-у (међународни нормализовани омјер).
2. парацетамол
Лираглутде не мења укупну изложеност након једне дозе од 1000 мг парацетамола . парацетамола (Цмак) парацетамола, док је средње време до врха (ТМАКС) одложен до 15 минута . када се не користи у комбинацији са парацетамолом, није потребно подешавање парацетамола, није потребно подешавање парацетамола, није потребно подешавање парацетамола .
3. АТОРВАСТАТИН
Лираглутид није произвело клинички значајне промене у укупној изложености након једне дозе од 40 мг Аторвастатина ., дакле, нема потребе да се дозирање не поставља у комбинацији са овим производом . под акцијом лираглутде, концентрација врхунца (Цмак) АТорвастатина, док је медијавско време (ТМАКС) био у случају да је медијавно време на врху (ТМАКС) аторвастатина, а Аторвастатин "Аторвастатин није било потребе да подешава дозу када се Аторвастатин користи у комбинацији са овим производом . под дејством Лираглутде-а. Продужено од 1 сата до 3 сата .
4. Грисемицин
Лираглутде не мења укупну изложеност након што је једна администрација од 500 мг Гиббереллин . концентрација врха (Цмак) окситетрациклина повећана за 37%, док је средња вријеме до врха (ТМАКС) остала непромењена . комбинација окситетрациклине и друге ниске растворљивости и високе лекове са високим простижми и високим пропужљивошћу и високим достижљивошћу. подешавање .
5.|дигоксин
Једна доза од 1 мг дигоксина у комбинацији са Лираглутдеом може смањити подручје под кривуљом (АУЦ) дигоксина за 16%, а ЦМАКС-а за 31% . ТМАКС је продужен од 1 сата до 1 {{7} 5 сати . на основу горе наведених резултата. {{7 сати . на основу горе наведених резултата.
6. Лисиноприл
Једна доза од 20 мг лисиноприла у комбинацији са Лираглутдеом може смањити подручје под кривуљом (АУЦ) Лисиноприла за 15% и 16%, а до вршне концентрације (ЦМАКС) и 27%, респективно {. средњи ТМАКС за достизање врхунца концентрације Лисиноприла, на основу горе наведених резултата, на основу горе наведених резултата. Дозирање лисиноприла .
9. Табује компатибилности
Супстанце додате у овај производ могу изазвати деградацију лираглутде . без спровођења контраиндицираних студија компатибилности, овај производ се не сме мешати са другим лековима .
7. Оралне контрацепцијске таблете
Након појединачне примене усмене контрацептивне таблете, Лираглутде је смањио концентрације вршних (Цмак) етинилестрадиола и левоноргестрела за 12% и 13%, респективно . Лираглутде. . 5 сати . није било клинички значајнијих ефеката етинилестрадиол или Левоноргестрел . Стога се не очекује да ће комбинација лираглутде утицати на контрацепцијску ефикасност оралних контрацептива.
8. Декмедетомидин Инсулин
Код пацијената са дијабетесом типа 2, 0 . 5У / кг Инсулин Детемир (појединачна доза) и 1,8 мг линаглутида (стабилан држава) убризгавају субкутано, а није примећена фармакокинетичка интеракција између линаглутида и инсулина детемира.
Кратка историја уврштавања
Лилалутид, који је развио Данмино и Нордиск одобрен је да се у јулу 2009. и у Сједињеним Државама наведе у Европској унији и у Кини, и у Кини у 2011. одобрило је државна храна и примена лекова за лечење дијабетеса типа 2 о одраслима.
4. децембра 2020. године, САД ФДА је одобрила Лирагутде за лечење гојазности у адолесцентима од 12 до 17 година са телесном тежином од 60 кг или више или БМИ већа или једнака 30 кг · м.
30. марта 2023., Хангзхоу Зхонгмеи Хуадонг Фармацеутски ЦО ., Лтд., у потпуном власништву Фармацеутских лица у источној Кини добио је потврду о дрогама које је одобрила и издала државна управа на лековима (НМПА) . Апликација за убризгавање маркетинга за одрасле пацијентима у крви 2. Одобрено . (Број одобрења на лекове: Администрација националних медицинских производа Не . С20233109, Администрација на националном медицинском производима Не . С20233110), Назив производа: ЛИРУПИНЕ ®, Спецификација: 3мл: 18мг (препуњена оловка за убризгавање); 3мл: 18 мг (оловка) .
12. јула 2023. године, Хангзхоу Зхонгмеи Хуадонг Фармацеутски ЦО ., Лтд. је примио "потврду о регистрацији лекова" које је одобрило администрација Националне медицинске производе (НМПА) и одобрено је пријава за маркетинг убризгавања лираглутде-а за преносне индикације лека . С20233109, Националне медицинске производе Администрација Администрација не . С20233110), Назив производа: ЛИРУПИНЕ ®, Спецификација: 3мл: 18мг (препуњена оловка за убризгавање); 3мл: 18мг (оловка)
Изазови и перспективе развоја формулације капсула
Развојни изазови
Технологија формулације: Развој формулација Лирагутде захтева решавање проблема стабилног ослобађања и апсорпције лекова у гастроинтестиналном технику формулације . Посебне технике формулације .
Клиничка испитивања: Нова клиничка испитивања је потребна да би се потврдила ефикасност, сигурност и толериналност формулација капсула . клиничка испитивања треба да укључују различите дозе, различите режиме дозирања и дугорочне безбедносне студије .
Тржишно такмичење: Тренутно је тржиште ињекције Лирагутде релативно зрело, а формулације капсула морају се суочити са конкуренцијом од ињекција . Морамо да освојимо тржишни удио кроз стратегије диференцијација, као што су практичност итд. .
Изгледи за развој
Погодност лекова: Формулације капсула су погодније да се управљају у поређењу са ињекцијама, што може побољшати усклађеност пацијента . за пацијенте који имају страх од или непријатности ињекцијама, формулације капсула могу бити бољи избор .
Потражња тржишта: Са све већим бројем пацијената са дијабетесом типа 2 и гојазношћу, распрострањен је и потражња за новим хипогликемијским и смрзавањем тежине . ако се формулација Лираглутде успешно развија, испуниће потражњу на тржишту за нове хипогликемијске дроге за нову хипогликемију и лекове за мршављење .
Подршка политици: Све већа подршка владе за биофармацеутску индустрију пружила је повољно политичко окружење за развојЛираглутидни капсулаФормулације . Формулације капсула могу умањити финансијско оптерећење пацијената и побољшати приступачност лекова укључивањем у каталоге медицинске осигурања и друга средства .
Popularne oznake: Капсула, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, скуп, на продају