Какву улогу игра ГАБА у таблетама за жвакање Афоколанер и Милбемицин Окиме?

Власници кућних љубимаца и ветеринари који траже поуздан начин контроле паразита можда су чули за њихафоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакање. Али шта ради овај молекул двоструког дејства на ћелијском нивоу? Одговор је мали, али моћан неуротрансмитер који се зове ГАБА, или гама-аминобутерна киселина. И код паразита и код сисара, пренос нервних сигнала контролише ГАБА. Али формулација се разликује од стандардних средстава за уклањање глиста по томе што афоксоланер и милбемицин оксим пилуле за жвакање ступају у интеракцију са ГАБА рецепторима код бува, крпеља и унутрашњих паразита. На овој страници ћете научити о науци о каналима хлорида са ГАБА-ом, како афоксоланер делује на нервни систем паразита и како милбемицин оксим пружа потпуну заштиту од унутрашњих претњи као што су срчане глисте и гастроинтестиналне нематоде. Разумевање ове методе помаже купцима да процене квалитет производа и донесу информисане одлуке о изворима.

Афоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакање

1. Општа спецификација (на лагеру)
(1)АПИ (чист прах)
(2) Таблет
9.375+1.875мг:2-3,5 кг
18.75+3.75мг:＞3,5-7,5 кг
37.5+7.5мг:＞7,5-15 кг
75+15мг:＞15-30 кг
150+30мг:＞30-60 кг
(3) Маст
2. Прилагођавање:
Преговараћемо појединачно, ОЕМ/ОДМ, без бренда, само за научно истраживање.
Интерни код: BM-2-117
Главно тржиште: САД, Аустралија, Бразил, Јапан, Немачка, Индонезија, Велика Британија, Нови Зеланд, Канада итд.
Произвођач: БЛООМ ТЕЦХ Кси'ан Фацтори

Паразити шаљу нервне поруке на начин на који електрични импулси путују кроз ожичење. Канали хлоридних јона функционишу као капије које контролишу ексцитабилност нервних ћелија. Када се ове капије отворе како треба, нервни систем је у равнотежи. Афоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакање ремете ову равнотежу отварањем или затварањем одређених капија у погрешном тренутку, узрокујући да се нервни систем паразита поквари.

Пренос нервног сигнала код паразита

Буве, крпељи и унутрашњи црви користе хлоридне канале да пригуше своје неуроне између сигнала. Нервна ћелија узима хлоридне јоне и то спречава пречесто пуцање. Овај механизам се назива инхибиција. Ово омогућава мишићима да се опусте након померања. Ако није правилно инхибиран, нервни систем се преоптерећује и мишићи се контрахују ван контроле.

Објашњење поремећаја хлоридног канала

Активне хемикалије у таблетама за жвакање Афоколанер и Милбемицин Окиме делују на два одвојена типа хлоридних канала. Афоксоланер блокира ГАБА канале који спречавају да хлорид уђе у нервну ћелију изазивајући упорну прекомерну стимулацију.

Милбемицин оксим, међутим, отвара глутаматне канале, што омогућава хлориду да уђе, преплављујући ћелију инхибиторима. Оба резултата су фатална за паразите, иако то чине супротним понашањем канала.

Зашто нервне сметње доводе до смрти паразита

Када је равнотежа хлорида поремећена, паразити више не могу да координирају кретање мишића. Буве и крпељи који се хране фоксоланером почињу да се тресу, постају парализовани и умиру у року од неколико сати. Милбемицин оксим делује на унутрашње паразите да изазове парализу и избацивање или смрт у дигестивном тракту домаћина.Двострука нервна интерференција је основа за свеобухватну покривеност паразитимаафоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакање, све у једној месечној дози.

Афоксоланер је хемикалија врсте познате као изоксазолини која је дизајнирана да специфично циља ГАБА рецепторе код зглавкара. Делује тако што се чврсто везује за ГАБА-заштићене хлоридне канале у таблетама за жвакање афоксоланера и милбемицин оксима како би спречио њихово отварање као што би иначе.

Шта су ГАБА-затворени хлоридни канали

ГАБА-затворени хлоридни канали присутни су на површини нервних и мишићних ћелија инсеката и паука. Када се ГАБА молекули вежу за ове канале, хлоридни јони улазе у нервну ћелију и она се смирује. Ова инхибиција спречава прекомерну стимулацију нервног система у нормалном функционисању. Буве и крпељи у великој мери зависе од овог регулаторног система за преживљавање и репродукцију.

Механизам везивања Афоксоланера

Афоксоланер реагује на јединствену локацију на ГАБА рецептору која се разликује од места везивања ГАБА. Овај додатак физички спречава отварање канала,

чак и ако су ГАБА молекули присутни и на правом месту за активирање инхибиције. Лабораторијски фармакокинетички резултати показују да афоксоланер постиже максималну концентрацију у плазми код паса у року од 2 до 4 сата након оралне дозе са апсолутном биорасположивошћу од приближно 88 процената, што омогућава брз почетак деловања паразита на свеже закачене.

Последица хиперексцитације и парализе

Када се буве и крпељи смрзну затворе своје хлоридне канале, нервне ћелије тада пуцају ван контроле. Ова хиперексцитација доводи до очигледног дрхтања, губитка координације и коначне парализе. То је зато што афоксоланер има полу-живот у плазми од око две недеље, што значи да се резидуална заштита протеже знатно даље од првобитне дозе.

Ово је у складу са режимом дозирања једном месечно у оквиру спецификације афоксоланера и милбемицин оксима таблета за жвакање, од таблета од 9,375 мг плус 1,875 мг за мале псе до таблета од 150 мг плус 30 мг за веће расе.

селективност се односи на то колико добро лек циља на свој циљни рецептор без утицаја на друге системе. Ово је начин на који афоксоланер и милбемицин оксим пилуле за жвакање могу бити безбедне за псе чак и ако садрже састојак који је довољно моћан да паралише инсекте и пауке.

Разлике у рецепторима између чланконожаца и сисара

ГАБА рецептори за артроподе имају другачију конформацију од ГАБА рецептора у људском централном нервном систему. Афоксоланер је развијен да преференцијално идентификује и веже рецепторе типа чланконожаца са много већим афинитетом од врсте сисара. Једноставно није структурисан на исти начин, тако да хемикалија у великој мери избегава псеће нервне ћелије и нема исти реметилачки ефекат који има код бува и крпеља.

Сигурносна маргина за псе

Ово је поврх ионако ниског афинитета афоксоланера према ГАБА рецепторима сисара због његове ограничене изложености мозгу.

Пси имају крвно-мождану баријеру која ограничава улазак неколико супстанци у централни нервни систем. Ова комбинација обезбеђује широку безбедносну маргину, што је један од разлога зашто су формулације које садрже овај активни састојак одобрене за дугорочну месечну употребу код здравих одраслих паса од стране регулаторних власти у неколико региона, укључујући агенције које надгледају усклађеност са ГМП у Сједињеним Државама, Европској унији и Јапану.

Клиничка релевантност селективности

Селективност није само лабораторијски проблем. Директне последице селективности на клиничке исходе. Пси третирани саафоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакањеу клиничким посматрањима се генерално добро толеришу и ретко се пријављују нежељени ефекти.

Одређене расе (коли) имају генетску мутацију која утиче на протеине који транспортују лекове. Проверите са својим ветеринаром пре лечења ових раса. Због тога селективност рецептора афоксоланера омогућава ефикасно елиминисање паразита без угрожавања неуролошке безбедности код већине паса.

Милбемицин оксим убија створења изнутра. Афоксоланер уништава створења на спољашњости. Фоксоланер и милбемицин оксим пилула за жвакање комбинују ова два лека како би створили комплементарну стратегију која покрива практично све уобичајене паразите са којима се пас може сусрести.

Објашњени хлоридни канали заклоњени глутаматом

Милбемицин оксим је макролидни антипаразитик који делује тако што се везује за хлоридне канале који су повезани са глутаматом у нервном и мишићном ткиву унутрашњих паразита, укључујући ларве срчане глисте и гастроинтестиналне црве. Афоксоланер инхибира ГАБА канале, док милбемицин оксим активира глутаматне канале омогућавајући хлоридним јонима да цуре у ћелију стварајући упорну хиперполаризацију. Ово паралише мишиће паразита и он више не може да се храни, креће или репродукује.

Двоструко дејство против унутрашњих и спољашњих паразита

Милбемицин оксим се састоји од две сличне компоненте, А3 и А4, са донекле различитим својствима апсорпције.

Максимални нивои А3 у плазми се јављају у року од 1-2 сата и имају полувреме од приближно 1,6 дана, у поређењу са полуживотом од приближно 3,3 дана за А4. Овај вишеслојни профил апсорпције обезбеђује покривеност током месеца, допуњујући продужени полу-живот афоксоланера од две недеље. Деловање лека против унутрашњих паразита не изазива неуролошку забринутост код паса, због ограничене дистрибуције глутамат-зависних хлоридних канала у можданом ткиву сисара и ограничења крвно-мождане баријере пенетрације милбемицин оксима.

Пхармацокинетиц Синерги

Фармакокинетика афоксоланера и милбемицин оксима датих у комбинацији је процењена како би указала на то да они не ометају међусобну апсорпцију.

Оба лека постижу терапијске нивое у првих неколико сати оралног третмана што доводи до брзог почетка у односу на новостечене паразите. Ова синергија је један од главних разлога зашто ветеринарски истраживачи и даље преферирају комбиновану терапију у односу на лекове са једним састојком. Афоксоланер и милбемицин оксим пилуле за жвакање контролишу паразите на и у телу у једној дози.

Само део наратива је познавање механизма деловања. Купци и ветеринарски стручњаци такође желе да знају против којих паразита је ова формулација ефикасна, пошто је применљивост производа у великој мери функција локалне распрострањености паразита и потреба животиње коју треба лечити.

Спољашњи паразити покривени

Ова блокада ГАБА рецептора афоксоланера је ефикасна против бува и иксодидних крпеља, ометајући њихово понашање у храњењу и смањујући вероватноћу преношења болести. Нека клиничка запажања указују на активност против одређених врста гриња, укључујући Отодецтес цинотис, узрок инфестације ушним грињама. Ово је често ван примарне означене индикације и може захтевати ветеринарску процену у погледу додатног локалног лечења.

Покривени унутрашњи паразити

Милбемицин оксим делује тако што активира глутаматне канале и циља на ларве срчаног црва пре него што се развију у одрасле црве који могу изазвати проблеме са срцем.

Хемикалија је такође ефикасна против уобичајених гастроинтестиналних нематода, смањујући нелагодност у варењу, лошу апсорпцију хранљивих материја и секундарне проблеме повезане са великим оптерећењем црвима. Месечно дозирање обезбеђује довољно стабилности да поремети животни циклус паразита како би се спречила поновна инфекција у већини домова и склоништа.

Предности заштите широког спектра

Када се ова два процеса споје у једну пилулу за жвакање, програми превенције паразита могу се поједноставити за ветеринарске клинике, установе за узгој и склоништа за животиње којима је потребно лечити неколико паса. Неговатељи сада могу зависити од једног месечног третмана, уместо да морају да користе много лекова за буве, крпеље, срчане глисте и цревне глисте.

Због тога је широко прихваћен на тржиштима широм Северне Америке, Европе, Аустралије и делова Азије где се афоксоланер и милбемицин оксим пилуле за жвакање сматрају успешним начином за постизање потпуне контроле паразита.

Афоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакањеделујте на ГАБА методу за уништавање спољашњих паразита. Милбемицин оксим делује на сродну, али различиту руту засновану на глутамату како би се побринула за унутрашње претње. Овај двоструки метод деловања објашњава зашто је формулација ефикасна против бува, крпеља, ларви срчаних црва и гастроинтестиналних глиста у једној месечној дози. Селективност рецептора за нервни систем чланконожаца у односу на нервни систем сисара омогућава безбедну терапију код већине паса, а фармакокинетички подаци показују доследну апсорпцију и трајну заштиту. Овај приступ такође користи произвођачима, ветеринарским дистрибутерима и истраживачким тимовима који разматрају алтернативу набавке на велико, јер им помаже да анализирају квалитет и донесу боље одлуке о набавци када бирају поузданог производног партнера за своје сталне потребе снабдевања.

Блоомтецхз има 100.000 м² ГМП сертификовану производну локацију са УС, ЕУ, Јапан, и ЦФДА ГМП сертификатима за доследан квалитет производње. Ми смо поузданиафоксоланер и милбемицин оксим таблете за жвакањепровајдер. Наш објекат у Схаанки-у пружа потпуну покривеност спецификацијама, од АПИ праха до готових таблета за жвакање и облика масти, са јасним ценама и прецизним праћењем времена испоруке помоћу наше ЕРП платформе. Имамо трослојни метод верификације квалитета који укључује тестирање у фабрици, интерни КА/КЦ преглед и инспекцију треће стране да бисмо купцима пружили даљу сигурност пре него што се обавежу на велике куповине. За било које спецификације, ОЕМ аранжмане или да бисте добили понуду релевантну за ваше захтеве тржишта, контактирајте наш тим наSales@bloomtechz.com.

1. Летендре, Л., Хуанг, Р., Кватерницк, В., Харриман, Ј., Драг, М., & Солл, М. (2014). Интравенска и орална фармакокинетика афоксоланера који се користи као месечни антипаразитик за псе за жвакање. Часопис за ветеринарску фармакологију и терапију.

2. МцТиер, ТЛ, Цхубб, Н., Цуртис, МП, Хедгес, Л., Инскееп, ГА, Кнауер, ЦС, Менон, С., Миллс, Б., Пуллинс, А., Зинсер, Е., Воодс, ДЈ, & Мееус, П. (2016). Откриће афоксоланера, новог изоксазолинског паразитицида за псе. Ветеринари Параситологи.

3. Схооп, ВЛ, Мрозик, Х., & Фисхер, МХ (1995). Структура и активност авермектина и милбемицина у здрављу животиња. Ветеринари Параситологи.

4. Прицхард, РК, Басанез, МГ, Боатин, БА, МцЦартхи, ЈС, Гарциа, ХХ, Ианг, ГЈ, Срипа, Б., & Лустигман, С. (2012). Програм истраживања за хелминтске болести људи: интервенција за контролу и елиминацију. ПЛОС занемарене тропске болести.

5. Сик, РХ, Иоунг, ДР, Миерс, МР, и Махабир, СП (2016). Компаративна ефикасност третмана на бази афоксоланера и фипронила против инфестација бувама и крпељима код паса. Паразити и вектори.

6. Верцруиссе, Ј., & Рев, РС (Едс.). (2002). Макроциклични лактони у антипаразитској терапији. ЦАБИ Публисхинг.