Прокаин хидрохлоридје дрога. Прокаин хидрохлорид делује на периферне нерве и ствара блокаду проводљивости. Продире кроз мембрану нервних ћелија на дифузан начин у зависности од градијента концентрације, блокира канале натријум јона изнутра и повећава праг ексцитације нервних ћелија. Висок, губитак ексцитабилности и проводљивости, пренос информација је блокиран, уз добру локалну анестезију.
Овај производ је естарски локални анестетик, који може привремено да блокира проводљивост нервних влакана и има ефекат анестезије.
Овај производ има лошу дисперзибилност и пермеабилност, а комбиновани облик његовог хидрохлорида ослобађа слободну базу у ткивима, која игра улогу у локалној анестезији. Овај производ има континуирани инхибиторни ефекат на централни нервни систем и претерано је узбуђен. Прво изазива седацију, вртоглавицу и повећање прага бола, а затим вртоглавицу, дезоријентацију и атаксију.
Депресија у центру наставља да се продубљује, што резултира несвестицом, конфузијом, а затим и комом. Ако доза настави да се повећава, може доћи до тремора мишића и раздражљивости. Симптоми интоксикације централне ексцитације, као што су раздражљивост и конвулзије.
Мале дозе овог производа могу узбудити симпатичке нерве и повећати број откуцаја срца и крвни притисак. Када је доза повећана, крвни притисак се смањио и срчана фреквенција се повећала због депресије миокарда, периферне вазодилатације и благог ганглионског блока.
Прокаин хидрохлоридинхибира ослобађање ацетилхолина из пресинаптичке мембране, изазивајући одређени блок мишићних нерава, што може да појача ефекат не-деполаризујућих мишићних релаксанса, директно инхибира глатке мишиће и ублажи спазам глатких мишића.