Летрозолпрахје синтетички дериват бензотриазола. смањује нивое естрогена инхибирањем ароматазе, чиме се елиминише стимулативни ефекат естрогена на раст тумора. За хемотерапију и радиотерапију рака дојке. То је нова генерација високо селективних инхибитора ароматазе. То је производ бензилриазола. Инхибицијом ароматазе ниво естрогена се смањује, чиме се елиминише стимулативни ефекат естрогена на раст тумора.
Ин виво активност је 150-250 пута јача од инхибитора ароматазе прве генерације аминолутамида. Због своје високе селективности не утиче на функцију глукокортикоида, минералних кортикостероида и штитне жлезде. Примена високих доза не инхибира лучење надбубрежних кортикостероида, па има висок терапеутски индекс. Генерал Цхат Лоунге Разне прелиминарне студије показују да летрозол није токсин за системски систем и циљне органе, нити има мутагено или канцерогено дејство. И има мање нежељених ефеката и добро се толерише. У поређењу са естрогенским лековима, антитуморски производ је робуснији. Погодан је за пацијенткиње у постменопаузи са узнапредовалим карциномом дојке које су неефикасне у лечењу антиестрогенске терапије и раног рака дојке.
У децембру 2005. године, Британска регулаторна агенција за лекове и здравствене производе одобрила је лек који је произвео Новартис у Швајцарској за лечење пацијената са раком дојке, дозвољавајући му да се користи за хируршки лечене пацијенткиње у постменопаузи са раним инвазивним карциномом дојке у постменопаузи. Ово је други инхибитор ароматазе одобрен у Великој Британији након одобрења Аримидек-а компаније АстраЗенеца у јуну 2005. Оба лека су се показала у клиничким испитивањима да спречавају ризик од поновног појављивања рака дојке боље од тренутне стандардне терапије тамоксифеном.
Након оралне применелетрозолпрах, лек се брзо и потпуно апсорбовао у гастроинтестиналном тракту, достижући највећу концентрацију у серуму у року од 1 сата, и брзо дистрибуиран у ткива. Стопа везивања за протеине у серуму је ниска, само 60 процената, а полуживот терминалне фазе елиминације у серуму је око 2 д. Његов клиренс је углавном путем метаболизма до хидрокси метаболита без фармаколошког ефекта. Бубрези излучују скоро све метаболите и око 5 процената оригиналног лека.