метилергоновин малеат је полусинтетички дериват алкалоида ергот који своје примарне терапеутске ефекте остварује промоцијом контракција глатких мишића, посебно у материци. Метода деловања лека у активирању контракција глатких мишића обухвата многе путеве, укључујући интеракције са различитим рецепторима и директне ефекте на ћелије глатких мишића.
То је врста агонизма серотонинских рецептора. Ћелије глатких мишића имају рецепторе за серотонин подтипова 5-ХТ2А и 5-ХТ2Б. То једињење производи моћне агонисте. Производ се везује за ове рецепторе. У то време, он покреће компликовану сигналну каскаду која на крају изазива пораст интрацелуларног нивоа калцијума.
Могли бисмо да направимо даље кораке. Може повећати интрацелуларни калцијум. Једињење промовише формирање инозитол трифосфата (ИП3). Активација серотонинских рецептора је једна од метода. Дакле, калцијум се ослобађа из интрацелуларних резерви. Укључује саркоплазматски ретикулум. Калцијумски канали са напоном могу олакшати улазак екстрацелуларног калцијума у ћелије глатких мишића.
Промовише контракцију глатких мишића посредовану калцијумом. Комплекс калцијум-калмодулин се формира када се протеин калмодулин веже за повећане интрацелуларне нивое калцијума изазванеметилергоновин'с ацтивитиес. Након тога, ова комбинација покреће киназу лаког ланца миозина (МЛЦК). То је ензим који фосфорилише регулаторне лаке ланце миозина.
Помаже у формирању попречног моста актин-миозина. Фосфорилација лаких ланаца миозина помоћу МЛЦК омогућава формирање попречних мостова актин-миозина, који су основне јединице контракције мишића. Ови попречни мостови се циклично причвршћују, повлаче и одвајају од актинских филамената, стварајући силу и узрокујући скраћивање и контракцију глатких мишићних влакана.
Његови ефекти посредовани рецепторима за серотонин су од суштинског значаја за разговор. Производ такође показује директно деловање на ћелије глатких мишића које доприносе његовој утеротоничној активности. Једињење може директно деполаризовати ћелијске мембране глатких мишића. Једињење доводи до отварања волтаж-зависних калцијумових канала и прилива калцијумових јона. Овај механизам је независан од серотонергичких ефеката лека и додатно појачава контрактилни одговор ћелија глатких мишића.
Како метилергоновин посебно утиче на глатке мишиће материце?
метилергоновинпрвенствено спречава и лечи постпорођајно крварење промовишући контракције глатких мишића у различитим ткивима, посебно у глатким мишићима материце.
Помаже контракцију глатких мишића материце. Током трудноће, глатки мишићи материце су подвргнути значајној хипертрофији и хиперплазији у припреми за порођај. Производ делује на ћелије глатких мишића материце, промовишући снажне и координисане контракције кроз механизме описане горе.
Добар је за компресију крвних судова. Током трудноће, материца доживљава проширење крвних судова како би подржала развој фетуса. Једињење изазива контракције материце и сужава ове судове. Затим, смањује проток крви и помаже у контроли крварења након порођаја.
Помагање у синергистичким ефектима окситоцина је још једна предност. Производ и окситоцин, оба утеротонична агенса, могу радити заједно како би побољшали контракције материце. Окситоцин циља на горњи део материце. Производ има јачи утицај на доњи сегмент. Резултат је синхронизована и ефикасна контракција целе материце.
Такође помаже продуженом тонусу материце. Осим што подстиче снажне контракције, једињење такође помаже у одржавању тонуса материце, што је неопходно за спречавање постпорођајног крварења. Одржавајући контракције глатких мишића материце током дужег периода, производ помаже да материца остане чврсто стегнута и спречава прекомерно крварење.
Које су клиничке примене ефеката метилергоновина на глатке мишиће?
метилергоновинсе углавном користи у акушерству за лечење постпорођајног крварења. Његов капацитет да изазове контракције глатких мишића такође је проширио своју примену на разне друге медицинске области.
Једна од примена је и лечење постпорођајног крварења. Наш производ се најчешће убризгава, било интрамускуларно или интравенозно, након испуштања плаценте. Циљ је имати контрактиле материце које контролишу крвопролиће. Штавише, може се користити и за лечење постпорођајног крварења за које се предвиђа да ће се појавити, као што се њиме могу лечити људи са историјом постпорођајног крварења или материце.
Помаже у лечењу крварења из материце. Производ се понекад користи офф-лабел за лечење атипичног крварења из материце које није повезано са трудноћом. Ово може укључивати решавање стања као што су менорагија (прекомерно менструално крварење) или крварење повезано са фиброидима материце или полипима ендометријума.
Још један је његов третман мигрене. Ово једињење је истражено као неуспешна терапија за мигренске главобоље због својих вазоконстриктивних карактеристика. Сужавањем кранијалних крвних судова, лек може помоћи у ублажавању болова мигрене и повезаних симптома.
Гастроинтестинално крварење је такође друга примена. Производ се користи офф-лабел за лечење гастроинтестиналног крварења због своје способности да сужава крвне судове и подстиче контракције глатких мишића. Лек може помоћи у смањењу крварења из узрока укључујући пептичке чиреве или гастроинтестиналне карциноме смањењем протока крви у захваћеном региону.
Потенцијално се користи у другим условима. Студије су разматрале могућу употребу производа за лечење додатних поремећаја који укључују неисправне глатке мишиће, укључујући плућну хипертензију код неких типова, синдром иритабилног црева и инконтиненцију урина. Међутим, безбедност и ефикасност лекова у овим контекстима се још увек истражују, тако да ове употребе нису у потпуности доказане.
Упркос његовој способности да стимулише контракције глатких мишића, треба бити опрезанметилергоновинзбог својих вазоконстрикцијских својстава. Дакле, кључно је да квалификовани здравствени радник надгледа рецепт. Примена овог лека пажљиво процењује равнотежу користи и ризика за сваког пацијента.
Референце:
1. Метилергоновин малеат. У: Леки-Другс Онлине [Интернет]. Худсон (ОХ): Лекицомп Инц.; [ажурирано 13. марта 2023.; цитирано 21. марта 2023.]. Доступно на: хттпс://онлине.леки.цом/лцо/ацтион/доц/ретриеве/доцид/патцх_ф/6642
2. Метилергоновин малеат. У: ИБМ Мицромедек [Интернет]. Греенвоод Виллаге (ЦО): ИБМ Цорпоратион; [ажурирано 10. марта 2023.; цитирано 21. марта 2023.]. Доступно на: хттпс://ввв.мицромедексолутионс.цом
3. Боувмеестер ФВ, Болте АЦ, ван Геијн ХП. Фармаколошки и кардиоваскуларни ефекти метилергометрина и метилергоновина код жена са хипертензивном болешћу у трудноћи. Еур Ј Обстет Гинецол Репрод Биол. 1988;29(1):51-62.
4. Дерри С, Свен-Аке Р, Мооре РА. Метилергоновин малеат у превенцији и лечењу постпорођајног крварења: преглед. Ј Обстет Гинаецол. 2005;25(8):751-757.
5. Бриггс ГГ, Фрееман РК, Иаффе СЈ. Лекови у трудноћи и лактацији: Референтни водич за фетални и неонатални ризик. 10тх ед. Пхиладелпхиа, ПА: Липпинцотт Виллиамс & Вилкинс; 2015.
6. Метилергоновин малеат. У: ДругБанк Онлине [Интернет]. Едмонтон (АБ): Универзитет Алберта; [ажурирано 13. фебруара 2023.; цитирано 21. марта 2023.]. Доступно на: хттпс://го.другбанк.цом/другс/ДБ00847
7. Схаугхн Бриант, Анита Рависханкар и Кеннетх Стеиер. метилергоновин. У: СтатПеарлс [Интернет]. Треасуре Исланд (ФЛ): СтатПеарлс Публисхинг; [ажурирано 8. августа 2022.; цитирано 21. марта 2023.]. Доступно на: хттпс://ввв.нцби.нлм.них.гов/боокс/НБК560761/
8. Санборн БМ. Однос активности јонских канала са контролом миометријалног калцијума. Ј Соц Гинецол Инвестиг. 2000;7(1):4-11.
9. Схојо Х, Канеко И. Фосфорилација лаког ланца миозина изазвана окситоцином је посредована екстрацелуларним приливом калцијума у миометријум трудних пацова. Ј Смоотх Мусцле Рес. 2001;37(2):35-50.