Сулфадиметоксин(линк:хттпс://ввв.блоомтецхз.цом/синтхетиц-цхемицал/апи-ресеарцхинг-онли/сулфадиметхокине-повдер-цас-122-11-2.хтмл), хемијско име је Н^1-(4,6-диметокси-2-пиридинсулфонил)-Н^4, Н^4-диметилформамид. Његова хемијска формула је Ц12Х14Н4О4С, а моларна маса је 310,33 г/мол. То је бели или готово бели кристални прах. Може формирати различите кристалне облике, као што су игличасти кристали или кристали налик плочи, у зависности од методе припреме. Растворљив у уобичајеним органским растварачима као што су метанол, етанол и диметилформамид, али слабо растворљив у неполарним растварачима као што су петролеум етар и н-хексан. Његова растворљивост је повезана са температуром и природом растварача. То је лек који припада сулфонамидним антибиотицима и обично се користи за лечење бактеријских инфекција код животиња. Блокира синтезу дихидрофолата инхибирањем дихидрофолат синтазе. Може се користити за инхибицију синтезе фолне киселине код прокариота. Механизми резистенције код грам-позитивних, грам-негативних и кламидије, промене у дихидрофолат синтази или алтернативни путеви за синтезу фолата.
Сулфадиметоксин је сулфонамидни антибиотик са хемијским називом 4-Амино-Н-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензонсулфонамид.
1. кисело-базне особине:
Сулфадиметоксин је алкалан у води. Може да реагује са киселином да би створила једињења соли кроз реакцију неутрализације киселине и базе. На пример, реакција са хлороводоничном киселином може дати сулфадиметоксин хидрохлорид:
C12H14N4O4С плус ХЦл → Ц12H15N4O4С плус Цл-
2. Поновљивост:
Сулфадиметоксин може бити подвргнут реакцијама редукције, углавном концентрисаним на његовом ароматичном прстену. На пример, сулфадиметоксин се може редуковати натријум сулфитом (На2ТАКО3) да генерише одговарајуће амино једињење:
C12H14N4O4С плус На2ТАКО3плус 2Х2O → C12H15N4O2С плус На2ТАКО4плус 2Х2ТАКО4
3. Оксидација:
Сулфадиметоксин се може оксидовати под дејством оксидационих средстава. На пример, сулфадиметоксин се може оксидовати до одговарајућих оксидационих производа коришћењем водоник пероксида (Х2O2):
C12H14N4O4С плус Х2O2 → C12H14N4O6С плус Х2O
4. Реакција са амино једињењима:
Сулфадиметоксин може бити подвргнут реакцији супституције амина са неким амино једињењима. На пример, може да реагује са етаноламином да би произвео одговарајући производ замене амина:
C12H14N4O4С плус ХОЦХ2ЦХ2НХ2 → C12H17N5O6С плус Х2O
5. Реакција комплексирања са металним јонима:
Сулфадиметоксин може да формира комплексе са одређеним металним јонима. На пример, реаговати са јоном кобалта (Цо2 плус) да би се формирао Цо(ИИ) комплекс:
C12H14N4O4С плус ЦоЦл2→ [Цо(Ц12H13N4O4S)2]Цл2
Синтеза сулфадиметоксина се обично може постићи кроз хемијску реакцију у неколико корака до 4-аминобензенсулфонил амида. Општи синтетички пут је следећи:
први метод:
Прво, 4-аминобензенсулфонамид реагује са метанолом да би се добио Н-метиловани интермедијер.
Затим, под базним условима, интермедијер реагује са анхидридом метил ацетосирћетне киселине (анхидрид сирћетне киселине) да би се добио нови интермедијер.
Затим, нови интермедијер реагује са метил изобутил кетоном и сировом сољу диметиламинобензен диазонијум да би се добио други интермедијер.
Коначно, коначни производ сулфадиметоксина се добија подвргавањем последњег међупроизвода реакцији отварања прстена сумпорног анхидрида. Други метод:
Лабораторијске методе синтезе сулфадиметоксина се обично заснивају на принципима и техникама синтезе сулфа лекова. Ево кратког корак по корак:
Почетни материјал:
Почетни материјали укључују п-аминобензенсулфонил хлорид и диметил етаноламин.
Кораци реакције:
(1) Прво, реаговати п-аминобензенсулфонамид са натријум карбонатом да би се добио натријум п-аминобензенсулфонат.
(2) Затим, под алкалним условима, реаговати натријум п-аминобензенсулфонат са диметилетаноламином да би се формирало прекурсорско једињење сулфадиметоксина—бис(4-метоксибензенсулфонамид)метиламин (Н^1 -(4-Метоксибензонсулфонил) -Н^4-метилметанамин).
(3) Коначно, једињење прекурсора се подвргава реакцији уклањања заштите да би се уклонила заштитна група да би се добио коначни производ сулфадиметоксина.
Сулфадиметоксин је сулфонамидни антибиотик који се широко користи у ветеринарској медицини. Има антимикробно дејство и користи се у лечењу и превенцији бактеријских инфекција живине и стоке. .
1. Пилетина и патка
Сулфадиметоксин се широко користи у живинарству. Може се користити за лечење и превенцију многих врста инфекција, као што су пилећа колера, инфекција ешерихијом коли, кокцидиоза и јејуни леукостеритис, итд. Поред тога, може се користити и као помоћни третман за озбиљне болести као што су инфективни енцефалитис и гуска. инфективни хепатитис.
2. Свиња
Сулфадиметоксин се такође користи у ветеринарском лечењу свиња. Може да лечи инфекције као што су пастерелоза, колитис, репродуктивна инсуфицијенција и свињска куга код свиња. Поред тога, сулфадиметоксин се такође може користити за лечење респираторних инфекција код свиња, као што су свињски репродуктивни и респираторни синдром (ПРРС) и епидемијска дијареја свиња.
3. Говеда и овце
У сточарству као што су говеда и овце, сулфадиметоксин се користи за лечење и превенцију респираторних и гастроинтестиналних инфекција. Може се користити за лечење пнеумоније, ринотрахеитиса, ентеритиса и туберкулозе, итд. Поред тога, сулфадиметоксин се такође може користити за лечење заразних болести као што су површински чир копита и лимфна филаријаза.
4. Остала стока и живина
Поред горе наведених обичне живине и стоке, сулфадиметоксин се такође може користити у ветеринарском лечењу других животиња. На пример, може се користити за лечење кокцидиозе код зечева, инфекција код паса, мачака и мишева итд.
Фармакокинетика сулфадиметоксина је представљена на следећи начин:
1. Апсорпција:
Сулфадиметоксин се брзо апсорбује оралним путем. Стабилан је у гастроинтестиналном тракту и стога има високу стопу апсорпције када се примењује орално. Након апсорпције, сулфадиметоксин улази у циркулацију крви и дистрибуира се у телу у ткива и органе.
2. Дистрибуција:
Сулфадиметоксин има добру дистрибуцију у ткиву. Може проћи кроз ћелијске мембране и ући у различита ткива и телесне течности, као што су мишићи, плућа, јетра, бубрези, мождано ткиво, итд. Ова дистрибуција ткива омогућава свеобухватнији терапеутски ефекат против инфективних патогена.
3. Метаболизам:
Сулфадиметоксин пролази кроз процес метаболичке конверзије у телу. Главни метаболички пут је ензимска катализа, која га претвара у активне метаболите. Ови метаболити се могу даље комбиновати са метаболичким ензимима бактерија како би инхибирали метаболичку активност бактерија.
4. Елиминишите:
Сулфадиметоксин се углавном излучује бубрезима. Филтрира се гломерулима, улази у бубрежне тубуле и активно се лучи. Део сулфадиметоксина се реапсорбује у крв, а део се излучује урином. Мали део остатка се може излучити путем жучи.
5. Полуживот:
Време полураспада (т1/2) сулфадиметоксина је време потребно да се његова концентрација у крви смањи за половину. Код живине и стоке, полувреме елиминације сулфадиметоксина је отприлике 8 до 12 сати. Ово сугерише да сулфадиметоксин има релативно кратак животни век у телу и да захтева редовно дозирање да би се одржао терапеутски ефекат.
6. Интеракције са лековима:
Сулфадиметоксин може да интерагује са другим лековима, утичући на његова фармакокинетичка својства. На пример, када се користи истовремено са етанолом, може утицати на апсорпцију и метаболизам сулфадиметоксина. Због тога, када се лекови користе у комбинацији, треба обратити пажњу на потенцијалне интеракције лекова и прилагодити дозу по потреби.