Када ваш вољени пас или мачка покаже знаке летаргије, лошег стања длаке или проблема са варењем, унутрашњи паразити могу бити скривени кривац. Ови нежељени нападачи могу озбиљно угрозити здравље вашег љубимца, чинећи ефикасну контролу паразита кључном за сваког одговорног власника кућног љубимца. Међу разним антипаразитским лековима који су данас доступни,милбемицин оксим таблетесу се појавиле као поуздано решење за ветеринаре и власнике кућних љубимаца широм света. Овај свеобухватни водич истражује како овај изванредни ветеринарски лек функционише на молекуларном нивоу како би заштитио кућне љубимце од опасних паразита.
Разумевање науке која стоји иза милбемицин оксим таблета помаже власницима кућних љубимаца да донесу информисане одлуке о превентивној нези својих животиња. Ове таблете представљају године фармацеутског истраживања чији је циљ стварање безбедне, али моћне одбране од срчаних црва и цревних паразита који прете кућним љубимцима у различитим географским регионима.
Милбемицин оксим таблете
1. Општа спецификација (на лагеру)
(1)АПИ (чист прах)
(2) Таблете
За псе: 2,3 мг/5,75 мг/11,5 мг/23,0 мг
За мачке: 5,75 мг/11,5 мг/23,0 мг
(3) Машина за пресовање таблета
хттпс://ввв.ацхиевецхем.цом/пилл-пресс
2. Прилагођавање:
Преговараћемо појединачно, ОЕМ/ОДМ, без бренда, само за научно истраживање.
Интерни код: БМ-2-067
Милбемицин оксим ЦАС 129496-10-2
Главно тржиште: САД, Аустралија, Бразил, Јапан, Немачка, Индонезија, Велика Британија, Нови Зеланд, Канада итд.
Произвођач: БЛООМ ТЕЦХ Кси'ан Фацтори
Анализа: ХПЛЦ, ЛЦ-МС, ХНМР
Технолошка подршка: Р&Д Депт.-4
Шта је активни састојак у милбемицин оксим таблетама?
То је полусинтетичка хемикалија добијена од природних производа ферментације. Научници су променили ову хемикалију из једињења која се природно налазе у Стрептомицес, земљишној бактерији. То је лактон са макроцикличном структуром.
Постоје две хемијске структуре које чине милбемицин оксим. То су милбемицин А3 оксим и милбемицин А4 оксим. Обе хемикалије имају 16-члани макроциклични лактонски прстен који их чини да раде на различите начине у живим бићима. Да би супстанца била боља у убијању буба и кретању кроз тело, научници су додали одређену хемијску групу током процеса производње. То је оно што "оксим" значи у имену.
Матична једињења милбемицина се мењају хемијским процесима који се пажљиво прате док се праве. Када нешто праве, хемичари додају оксиметил групу. Ова група се затим мења у оксим функционалну групу реакцијом са хидроксиламином. Преласком кроз ћелијске зидове, ова промена олакшава молекулу да достигне терапеутске нивое на местима где живе паразити.
Милбемицин оксим се разликује од неких других лекова који се боре против паразита јер убија више од једног облика организма. Производ је посебно ефикасан у спречавању кретања ларви срчаног црва (Дирофилариа иммитис) из једног ткива у друго.
Спречава ове потенцијално штетне паразите да постану одрасли црви који живе у срцу и плућима. Уз то, супстанца убија цревне нематоде као што су анкистолисте, округле глисте и бичеве које пси и мачке често добијају.
Милбемицин оксим који се користи у медицини мора бити изузетно чист. Течна хроматографија високих перформанси обично показује да има више од 98% активне супстанце. Пошто је чист, дозе су увек исте и постоји мањи ризик од негативних реакција на пунила или производе разградње.
Милбемицин оксим таблете као макроциклични антихелминтик: шта то значи?
Милбемицин оксим је макроциклични антхелминтик и то нам даје много информација о начину на који овај третман функционише. Поједностављењем језика можемо боље схватити улогу ове супстанце у ветеринарској медицини и њен однос са другим лековима у истој категорији.
Велики прстенови чине основну структуру молекула. То је оно што „макроциклично“ подразумева. Овај прстен има 16 атома. На одређеним местима, различите хемијске групе су везане за атоме. Прстенаста конструкција нема круте пресеке, може да мења свој облик у све три димензије. Ово омогућава хемикалији да се веже за биолошке мете код паразита.
Молекул је разноврсне структуре -, може добро да се веже за протеине паразита, али је и даље селективан, што значи да не утиче толико на сисаре.
"Антхелминтик" је само лек који убија или отклања паразитске црве. Ова реч се односи на много различитих лекова који делују на различите начине и имају различите хемијске структуре. Када је реч о убијању паразита, макроцикличне хемикалије су једна од најбољих група које су направљене у последњих неколико деценија.
Структура милбемицин оксима је слична оној других важних лекова за животиње које се ослобађају паразита,
попут авермектина и других милбемицина. Све ове хемикалије производе бактерије Стрептомицес током ферментације. Неки од њих су хемијски измењени да би били бољи у одређеним стварима. Макролични лактони су променили начин на који се контролишу паразити код кућних љубимаца и домаћих животиња јер су безбедни, једноставни за употребу и делују на широк спектар паразита.
Милбемицин оксим није као други лекови који су му слични јер је безбедан за неке расе паса. Постоје неки макроциклични лактони који заиста могу да повреде нервни систем паса са одређеним генетским променама које нарушавају крвно{1}}мождану баријеру.
Милбемицин оксим је безбеднији за ове осетљиве расе када се користи у препорученим количинама, али све расе и даље морају да разговарају са лекаром. Макроциклични облик хемикалије такође мења начин на који делује у телу. Након што је поједен,милбемицин оксим таблететело их апсорбује и кроз крвоток шаље у све делове тела. Хемикалија се може накупити у масним ткивима јер је липофилна, што значи да се раствара у масти. Ово га чини ефикаснијим против паразита. Због тога је лакше узимати лек само једном месечно, јер терапијске количине трају довољно дуго да убију бубе.
Како милбемицин оксим ремети активност нервног система паразита?
Када видите како ово функционише, можете разумети зашто хемикалија штети само бубама, а не мачкама или псима.
Ови црви конзумирају друга жива бића. Они садрже живце који их информишу како да се крећу, хране и праве децу. Као и друга жива бића, нерви код паразита преносе и примају електричне импулсе и хемикалије познате као неуротрансмитери. Милбемицин оксим убија само одређене врсте животиња користећи предности фундаменталних варијација у начину функционисања њиховог нервног система.
Лек милбемицин оксим улази у мишићне и нервне ћелије када га буба поједе или се носи са њим. Око ових тачака,
протеински канали су уграђени у мембране ћелија. Овако то ради. Јони, који су наелектрисане честице, крећу се преко мембрана уз помоћ ових канала. Нервни импулси се не могу послати или направити без јона. Штеточине имају хлоридне канале које контролише неуротрансмитер глутамат за који се везује. Ови канали се отварају када се лек веже за њих. Отворени су много дуже него обично. Ова рупа остаје отворена дуго времена, пуштајући много хлоридних јона у мишићне и нервне ћелије. Ово мења електрични набој на ћелијској мембрани на начин који спречава да нервни сигнали пролазе правилно. Буба због тога полако губи способност кретања.
Црв не може да остане на месту у ткивима домаћина или да се добро храни јер његови мишићи не могу да раде заједно. На крају умире. Заустављене су ларве срчаног црва које пролазе кроз ткива. Ово спречава њихов раст и омогућава имунолошком систему домаћина да се ослободи мртвих буба. Када цревни црви постану парализовани, они више не могу да се држе за зид црева. Када се ваша црева нормално крећу, истичу се из вашег тела.
Улога глутаматних{0}}хлоридних канала у активности милбемицин оксима
Да бисмо схватили зашто милбемицин оксим делује само на паразите, морамо да сазнамо више о глутаматним{0}}каналима хлорида. Хлоридни јони могу ући у нервне и мишићне ћелије само када су присутни одређени протеини. То је зато што глутамат шаље сигнале.
Код паразитских црва и других животиња, хлоридни канали затвореног типа{0}}у глутамату играју велику улогу у инхибиторној неуротрансмисији. Већину времена, када се глутамат повеже са овим каналима, они се отварају на кратко. Када хлоридни јони дођу у ћелију на овај начин, мања је вероватноћа да ће послати нервне поруке. Ова сигнализација спречава неуроне да превише раде и помаже у организовању радњи које су веома компликоване.
Милбемицин оксим мења ове канале на боље мењајући њихово алостерично стање. Оно што лек ради је да се повезује са другим делом протеина канала и чини да боље реагује на глутамат. Глутамат их директно зауставља или активира. Милбемицин оксим може отворити ове канале чак и када глутамат није тамо, и може их држати отвореним дуго времена.
Кроз ове канале стално постоји огроман проток хлоридних јона, који пуни мембране нервних и мишићних ћелија. Електрични набој ћелије опада када се хиперполаризује у поређењу са оним када је била у мировању.
Ово отежава или онемогућава ћелији да шаље нервне импулсе или електричне поруке које су јој потребне да се истегне. Када се паразит инфицира, његови мишићи и нерви полако губе способност за рад.
Ови хлоридни канали{0}}затворени глутаматом налазе се само код паразита, што значи да механизам може само да их повреди. Постоји много ових канала у мишићима и нервима нематода и других животиња. Мишићи код сисара такође користе глутамат као неуротрансмитер и шаљу поруке. Њихови глутаматни рецептори, с друге стране, изграђени су на другачији начин и углавном се налазе у мозгу и централном нервном систему, далеко од крвно{4}}мождане баријере.
Када се користи права количина милбемицин оксима, већина не може да доспе у мозак и кичмену мождину због крвно{0}}мождане баријере. То значи да супстанца доспева до паразита у цревима и ткивима кућних љубимаца који су третирани, али не у довољно великим количинама да утичу на централни нервни систем сисара. Ово је разлог заштомилбемицин оксим таблетемогу да се отарасе паразита а да не отежају рад мозга домаћина, што би се десило ако би лек то учинио.
Како милбемицин оксим таблете претварају своје молекуларно дејство у контролу паразита
Због начина на који делује на молекуларном нивоу, милбемицин оксим је прави лек који чува кућне љубимце од неких паразитских болести. Да бисмо разумели зашто ветеринари кажу да ове таблете треба узимати једном месечно, помаже да се зна како функционише ова веза између ћелијске активности и превенције болести.
Срчани црви се могу избећи тако што ћете бити пажљиви када радите ствари. Комарац који има срчане глисте угризе пса или мачку и положи јаја под кожу. Након тога, ларве пролазе кроз различите органе и фазе раста, од Л3 до Л4 до Л5. Ово траје око два месеца.
Потпуно су одрасли када стигну до срца и плућних артерија као млади одрасли. Милбемицин оксим циља на Л3 и Л4 стадијуме ларви када померају ткива.
Ако дајете милбемицин оксим таблете једном месечно, све ларве срчаног црва које су комарци положили у претходном месецу биће изложене високим нивоима лека, који ће их убити пре него што заврше са растом. Хемикалија спречава кретање и раст ових ларви јер блокира хлоридне канале затворене за глутамат{1}. Имуни систем домаћина се тада ослобађа парализованих и умирућих ларви из његових ћелија.
Лек убија ларве које су му биле изложене пре око 30 дана, па чак и ако се доза да мало касно, и даље постоји безбедносни прозор. Ово се зове радња „досег{2}}назад“.
Процес ради мало другачије како би се ослободили буба које живе у цревима. Милбемицин оксим може да допре до одраслих анкилостома, округлих црва и бичевих глиста који живе у цревима када је лек у крвотоку или када паразити једу храну која садржи лек. Када су хлоридни канали заустављени, ови одрасли црви не могу да се крећу. Дакле, не могу да једу јер њихова веза са цревним зидом постаје слабија.
Када су цревни црви парализовани, не могу да се боре против нормалне цревне перисталтике. Ово је процес којим таласи мишићних контракција померају храну кроз дигестивни тракт. Након тога, црви се испирају из тела одласком у купатило. Од паразита које је дрога убила, неки су истиснути из домаћина док су још живи, али онеспособљени и умиру ван њега.
Милбемицин оксим се бори против различитих врста паразита на различите начине, у зависности од тога колико су ти паразити слаби и колико су му изложени. Врло је могуће да анкилостоме (врста Анцилостома)
а разболеће се и округли црви (врсте Токоцара и Токасцарис). Потребно је мало више да се убију бичеви (Трицхурис вулпис), због чега неке формуле имају веће количине само да би их се отарасиле.
Једна добра ствар у вези са хемијским процесом је да је милбемицин оксим добар у убијању паразита на које друге врсте антхелминтика не делују. Пошто циља хлоридне канале затворене за глутамат-, лек делује другачије од других лекова који се користе за уклањање црва. Другим речима, још увек може да убије бубе које не убијају бензимидазоли или друге врсте лекова. Због тога, милбемицин оксим таблете могу помоћи да се отарасе паразита, посебно на местима где други лекови такође не делују.
Закључак
Милбемицин оксим таблетесу компликована мешавина молекуларне хемије, хемијске синтезе и ветеринарске медицине која се користи у стварном свету. Потребно је много пажљивих промена у хемијској структури производа природне ферментације како би били ефикаснији против буба, а да су и даље безбедни за кућне љубимце.
Пошто може селективно да блокира глутамат-канале хлорида у паразитима, једињење је корисно у стварном животу. Милбемицин оксим је антипаразитски лек који делује тако што користи мале разлике између кичмењака и бескичмењака за напад на паразите. Отклањање опасних организама не штети домаћину. Доктори широм света користе ове пилуле да очувају своје пацијенте здравим јер су специфичне и убијају и срчане глисте и цревне паразите.
Људи који живе на местима где су срчане глисте уобичајене треба да дају својим љубимцима таблете милбемицин оксима сваког месеца, током целе године. Познавање начина на који ове таблете функционишу може помоћи људима у томе. С обзиром на молекуларне механизме које смо погледали у овом прегледу, јасно је да терапијске концентрације лека морају да се одржавају довољно високим да се заустави раст ларви паразита и да се отарасе инфекција које су већ присутне пре него што изазову болест.
ФАК
1. По чему се милбемицин оксим таблете разликују од других лекова за превенцију срчаних црва?
Милбемицин оксим је макроциклични лактон, али није исти ни хемијски ни безбедносно{0}}као роба заснована на ивермектину. Хемикалија је веома ефикасна против ларви срчаног црва и многих других цревних паразита, као што су анкилостоми, округли црви и бичеви. Пошто делује на глутаматним-отвореним хлоридним каналима на молекуларном нивоу, повређује само паразите, а не псе или мачке, чак и расе које су осетљиве на неке друге макроцикличне хемикалије.
2. Колико брзо милбемицин оксим таблете елиминишу цревне паразите након примене?
Када хемикалија достигне праву количину у крви и цревима, она спречава кретање цревних црва. Ово се дешава у року од неколико сати након третмана. Већина одраслих буба у цревима нестаје 24 до 48 сати након третмана. Превенција срчаних глиста је другачија јер лек спречава да се мигрирајуће ларве претворе у одрасле црве месец дана након сваке дозе. Лек ће наставити да ради на спречавању нових буба све док се даје једном месечно.
3. Да ли се милбемицин оксим таблете могу користити код свих раса паса и мачака?
Милбемицин оксим таблете су безбедне за већину врста паса и мачака све док им се даје одговарајућа количина. Неки други макроциклични лактони нису тако добро третирани код типова шкотских овчара и других паса са абнормалностима гена МДР1. Ова хемикалија је. Лекар треба да прегледа сваку животињу појединачно пре него што им да било какав лек да се отарасе паразита. Да бисте били сигурни да ради, треба користити најмању дозу која је безбедна за тежину кућног љубимца.
Зашто одабрати Блоомтецхз као свог поузданог добављача милбемицин оксим таблета?
Ако тражите антипаразитна једињења која се користе у медицини, квалитет и поузданост су веома важни. Блоомтецхз је вешт посао који вам може датимилбемицин оксим таблете. Имају фабрике које имају ГМП{1}}одобрење и производе робу која је безбедна за употребу у САД, ЕУ и Јапану. Наш тим је радио са хемијском хемијом и фармацеутским интермедијерима више од 15 година. Ево неких од типова милбемицин оксима које нудимо: чисти АПИ прах (98%+ чистоће), готове таблете за псе и мачке у низу јачине; и ОЕМ/ОДМ опције које се могу мењати како би одговарале вашим потребама.
Да бисмо били сигурни у квалитет наше робе, она се тестира три пута: у фабрици, од стране независног одељења за обезбеђење/контролу квалитета и од стране кинеских агенција треће стране{0}} које су познате по контроли квалитета. Потпуно-попуњена папирологија за сваку серију укључује ХПЛЦ, ЛЦ-МС и ХНМР тестове како би се уверили да је у складу са законом и да делује као лек. Многе компаније у Северној Америци, Европи, Аустралији и Азији које раде са животињама, студијске институције и фармацеутске компаније долазе код нас по ниске цене, тачна времена испоруке и помоћ нашег тима за истраживање и развој.
Ако вам је потребан велики АПИ за прављење или готове пилуле које су спремне за испоруку, Блоомтецхз има квалитет и услугу због којих ћете се враћати. Пошаљите емаил наSales@bloomtechz.comуправо сада да разговарамо о вашим потребама за милбемицин оксимом и сазнате како наша посвећеност квалитету може да вам помогне да постигнете своје циљеве у ветеринарској медицини.
Референце
1. Цампбелл ВЦ, Бенз ГВ. Ивермектин: преглед ефикасности и безбедности. Часопис за ветеринарску фармакологију и терапију. 1984;7(1):1-16.
2. Прицхард РК, Геари ТГ. Перспективе о корисности моксидектина за контролу паразитских нематода у суочавању са развојем антхелминтичке резистенције. Међународни часопис за паразитологију: Дроге и отпорност на лекове. 2019;10:69-83.
3. Схооп ВЛ, Мрозик Х, Фисхер МХ. Структура и активност авермектина и милбемицина у здрављу животиња. Ветеринарска паразитологија. 1995;59(2):139-156.
4. Волстенхолме АЈ, Рогерс АТ. Глутамат-затворени хлоридни канали и начин деловања антхелминтика авермектина/милбемицина. Паразитологија. 2005;131(С1):С85-С95.
5. Бовман ДД, Аткинс ЦЕ. Биологија срчаног црва, лечење и контрола. Ветеринарске клинике: Ординација за мале животиње. 2009;39(6):1127-1158.
6. Европска агенција за лекове. Упутство за фармацеутски развој лекова за ветеринарску употребу. ЕМА/ЦВМП/КВП. 2016; Референца документа ЕМЕА/ЦВМП/205/2002-Рев.2.