Ако вам је ветеринар рекао да ваш пас има хиперадренокортицизам, често познат као Цусхингов синдром, трилостане капсуламогла бити понуђена као терапијска опција. Али како функционише у телу вашег пса? Разумевање начина на који овај лек делује може вам олакшати план лечења вашег љубимца и помоћи вам да постављате боља питања када посетите лекара.
Овај водич објашњава науку једноставним,-за-разумљивим језиком како бисте могли да научите шта се дешава на хормонском нивоу када ваш пас конзумира пилулу трилостана.
Трилостане Цапсуле
1. Општа спецификација (на лагеру)
(1) Ињекција
Прилагодљиво
(2) Таблет
Прилагодљиво
(3)АПИ (чист прах)
ПЕ/Ал фолија врећа/папирна кутија за Пуре прах
ХПЛЦ већи или једнак 99,0%
(4) Машина за пресовање таблета
хттпс://ввв.ацхиевецхем.цом/пилл-пресс
2. Прилагођавање:
Преговараћемо појединачно, ОЕМ/ОДМ, без бренда, само за научно истраживање.
Интерни код: БМ-6-010
Трилостане ЦАС 13647-35-3
Како Трилостане капсула инхибира стероидогенезу надбубрежне жлезде?
Надбубрежна жлезда и њена улога у производњи стероида
Код паса, надбубрежне жлезде се налазе на врху бубрега и имају виталан посао: производе стероидне хормоне који утичу на метаболизам, имуни одговор и реакције на стрес. Ова процедура је беспрекорна код здравог пса. Код паса са Кушинговим синдромом, надбубрежне жлезде стварају вишак кортизола. Кортизол је глукокортикоидни хормон и изазива повећање телесне тежине, повећану жеђ, губитак косе и појаву трбушног-трбушца.
Стероидогенеза је постепена метаболичка конверзија холестерола у активне стероидне хормоне. Свака од ових трансформација је катализована одређеним ензимом. Блокирајте један ензим и цео низводни ланац производње хормона стаје.
Где Трилостане ступа
Трилостане капсуладелује тако што директно компетитивно инхибира надбубрежну жлезду. Ово не штети ткиву надбубрежне жлезде, али привремено заузима и зауставља есенцијални ензим, спречавајући редован процес синтезе стероида. Дакле, ова селективна инхибиција је оно што чини трилостан препорученом терапијом јер смањује вишак лучења хормона без трајног оштећења жлезде.
Истраживања у литератури о ветеринарској ендокринологији су показала да трилостан ступа у интеракцију са активним местом 3 -хидроксистероид дехидрогеназе (3 -ХСД), важног ензима у раној производњи стероида. Трилостане само седи на овом месту и, на тај начин, блокира подлогу од везивања. Ово у суштини кочи цео процес стероидогенезе.
Трилостане капсула и 3 -пут хидроксистероид дехидрогеназе
Шта је 3 -ХСД ензим?
Пут биосинтезе надбубрежних стероида регулише ензим 3 -хидроксистероид дехидрогеназа (3 -ХСД скраћено). Он катализује конверзију прегненолона у прогестерон и дехидроепиандростерона (ДХЕА) у андростендион. Ове конверзије су примарни кораци који коначно стварају кортизол, алдостерон и полне хормоне. Када 3 -ХСД не функционише исправно, кортекс надбубрежне жлезде није у стању да заврши производњу хормона.
Најчешћи облик Кушингове болести код паса је хиперадренокортицизам{0}зависан од хипофизе. У овом облику, хипофиза производи превише адренокортикотропног хормона (АЦТХ), који прекомерно стимулише надбубрежне жлезде.
Коначни резултат је бесконачна производња стероида.
Како Трилостане омета пут
Активни састојак у капсули трилостана се апсорбује у гастроинтестиналном тракту пса и испоручује се у кортекс надбубрежне жлезде кроз циркулацију. Затим се такмичи са ензимом 3 -ХСД. Реч „компетитивни“ је овде битна – трилостан не инхибира трајно ензим. Уместо тога, постаје заробљен у џепу за везивање и спречава природне подлоге да у потпуности заврше конверзију.
Истраживања у ветеринарској медицини су показала да типични терапеутски нивои оралног трилостана доводе до мерљивог смањења излучивања стероида надбубрежне жлезде у року од неколико сати од терапије.
Ова инхибиција је конкурентна; стога, доза се може титрирати да би се модификовао степен супресије, омогућавајући ветеринарима да индивидуализују третман према нивоу хормона сваког пса.
Шта се дешава са производњом кортизола након примене трилостане капсуле?
Када је атрилостане капсулаблокира 3 -ХСД пут, лучење кортизола из кортекса надбубрежне жлезде је значајно смањено. Тело пса почиње да има нормалније нивое хормона, а клиничке индикације Цусхинговог синдрома се полако побољшавају током дана до недеља.
У клиничким студијама показало се да третман трилостаном код паса доводи до значајног смањења односа кортизола-према-креатинина у урину и концентрације кортизола након-АЦТХ стимулације. Они су конвенционални дијагностички маркери дијагнозе које користе ветеринари за праћење одговора на терапију.
Како Трилостане капсула мења производњу хормона у кори надбубрежне жлезде
Кортизол није једини хормон на који утиче
Трилостан не утиче посебно на кортизол, јер 3 -ХСД учествује у производњи многих стероидних хормона. Алдостерон је минералокортикоид и контролише натријум и калијум. Такође може бити инхибирано. Ветеринари ће током терапије проверавати електролитне плоче како би избегли опасно ниске нивое алдостерона, стање познато као хипоадренокортицизам (Аддисонова болест).
Кора надбубрежне жлезде је подељена на три одвојене зоне, зона гломерулозе (алдостерон), зона фасцицулата (кортизол) и зона ретицуларис (андрогени). Трилостан инхибира 3 -ХСД у три зоне кортекса надбубрежне жлезде, наглашавајући потребу за опрезним дозирањем и праћењем у терапијском окружењу.
Прилагођавање лечења током времена
Пси на терапији капсулама трилостаном обично имају тест АЦТХ стимулације четири до шест недеља након почетка узимања лекова, а повремено и након тога. Овај тест процењује колико кортизола ваша надбубрежна жлезда још може да произведе када је стимулисана. Ветеринари затим користе податке како би на одговарајући начин променили дозу. Неким псима су потребне све веће дозе током времена како се надбубрежне жлезде делимично прилагођавају. Други се добро сналазе на сталним дозама месецима или годинама.
Од инхибиције ензима до смањења кортизола: објашњење капсуле трилостана
Пуна слика у једноставним терминима
Ево једноставне верзије целог механизма: Код пса са Кушинговом болешћу, надбубрежне жлезде су високо стимулисане и стварају превише кортизола. Трилостане капсула се апсорбује у циркулацију и путује до надбубрежних жлезда, где се везује за 3И²-ХСД ензим - ензим који је неопходан за производњу кортизола и сродних хормона. Ово блокира тај ензим, а производња кортизола је успорена на здрав ниво, а пас се осећа боље.
Овај механизам деловања је детаљно описан у -рецензираној ветеринарској литератури и подржао је лиценцирање трилостана за употребу код паса у неколико земаља, укључујући Сједињене Државе и широм Европе.
Зашто је овај механизам важан за квалитет живота вашег пса
Пси са нелеченом Кушинговом болешћу су генерално оптерећени упорном летаргијом, понављајућим инфекцијама коже, слабошћу мишића и прекомерним мокрењем. Трилостан пилула делује у основи проблема, инхибирајући стероидогенезу на ензимском нивоу, а не само прикривајући симптоме. Већина паса ће почети да показује очигледна побољшања (као што је већа енергија, мањи унос воде и прогресивни поновни раст њихове длаке) током првих један до два месеца сталног третмана.
Закључак
Тхетрилостане капсулаје компетитивни инхибитор ензима коре надбубрежне жлезде 3 -ХСД који прекида каскаду стероидогенезе и смањује вишак производње кортизола. Процес је и циљан и реверзибилан, што га чини идеалним за дуготрајну-терапију Кушингове болести код паса. Већина паса добро прихвата овај лек и доживљава значајно побољшање у свом свакодневном животу уз адекватну дозу и пажљив надзор ветеринара.
ФАК
П1: Колико дуго трилостан капсули треба да делује код паса?
+
-
Већина ветеринара ће приметити приметне падове нивоа кортизола након 2-4 недеље од почетка примене трилостана. Видљиве клиничке користи – мање пијења, више енергије – често се дешавају између четири до осам недеља, али колико добро ће особа реаговати зависи од тога колико је озбиљно њено стање и дозе.
П2: Може ли пас остати на капсули трилостана доживотно?
+
-
Многи пси са Цусхинговом болешћу се држе на терапији трилостан капсулама до краја живота уз често праћење. Ветеринари раде честе АЦТХ стимулативне тестове и крвне анализе како би модификовали дозу и рано уочили све нежељене реакције. Дуготрајна употреба је умерена и обично безбедна.
П3: Која је разлика између облика трилостана у капсулама и таблетама?
+
-
И облици трилостана у капсулама и таблетама испоручују активно једињење трилостан орално. Формулације у капсулама могу понудити предности у погледу профила ослобађања лека и укуса за псе, док таблете омогућавају прецизније поделе дозе. Избор зависи од преференција ветеринара, величине пса и расположиве јачине дозе.
Партнер са Блоомтецхз - вашим поузданим добављачем трилостане капсула
У Блоомтецхз-у разумемо да је поуздан приступ фармацеутским-састојцима веома важан - за ваше формулације, ваше клијенте и на крају животиње о којима се брину. Наша ГМП{3}}сертификована производна локација покрива 100.000 квадратних метара и поседује сертификате америчких ФДА, ЕУ, ЈП и ЦФДА регулаторних тела. Испоручујемо трилостан капсуле и његов активни фармацеутски састојак (АПИ) са ХПЛЦ чистоћом већом или једнаком 99,0%, уз подршку троструке-анализе квалитета везе на нивоу фабрике, нашег интерног КА/КЦ одељења и акредитоване агенције треће стране-. Без обзира да ли су вам потребне ОЕМ/ОДМ формулације, расути АПИ прах или прилагођени облици дозирања, наш искусни тим за истраживање и развој подржава вас од лабораторијских размера до пуне производње. Као професионалацтрилостане капсуладобављач, радимо са 24 квалификована међународна партнера у фармацеутској, истраживачкој и специјализованој хемијској индустрији.
Спремни да разговарате о вашим потребама за изворима? Контактирајте наш тим данас наSales@bloomtechz.com- ми реагујемо брзо и обезбеђујемо тачне цене, рокове испоруке и комплетну документацију за царињење.
Референце
1. Руцкстухл НС, Нетт ЦС, Реусцх ЦЕ. - Резултати клиничких прегледа, лабораторијских тестова и ултразвука код паса са хиперадренокортицизмом зависним од хипофизе{7}} лечених трилостаном. Амерички часопис за ветеринарска истраживања, 2002.
2. Неигер Р., Рамсеи И., О'Цоннор Ј., Хурлеи КЈ, Моонеи ЦТ. - Третман трилостаном 78 паса са хиперадренокортицизмом зависним од хипофизе{9}. Ветеринарски записник, 2002.
3. Ваугхан МА, Форвард ЗА, Падгетт СЛ. - Употреба трилостана за лечење хиперадренокортицизма -зависног од хипофизе код паса. Јоурнал оф Америцан Анимал Хоспитал Ассоциатион, 2008.
4. Фелдман ЕЦ, Нелсон РВ, Фелдман МС. - Употреба тестова ниских- и високих-доза дексаметазона за разликовање хипофизног-зависног од тумора надбубрежне жлезде хиперадренокортицизма код паса. Часопис Америчког ветеринарског медицинског удружења, 1996.
5. Лиен ИХ, Хуанг ХП. - Употреба кетоконазола и трилостана за лечење природног хиперадренокортицизма код паса на Тајвану. Часопис за ветеринарску интерну медицину, 2008.
6. Буркхардт ВА, Боретти ФС, Реусцх ЦЕ, Сиебер-Руцкстухл НС. - Процена основног кортизола, ендогеног АЦТХ и односа кортизол/АЦТХ за праћење паса са хиперадренокортицизмом лечених трилостаном. Часопис за ветеринарску интерну медицину, 2013.