Како милбемицин оксим делује против паразита?

Паразити представљају стварну опасност по здравље кућних љубимаца широм света. А ова створења могу тихо да угрозе квалитет живота кућног љубимца, од ларви срчаног црва у циркулацији до округлих црва који ометају гастроинтестиналну функцију.Милбемицин оксим таблетесу постали камен темељац за ветеринарске антипаразитске лекове, на које се ослањају власници кућних љубимаца и професионалци у Сједињеним Државама, Аустралији, Јапану, Немачкој и иностранству са милбемицин оксим таблетама. Али шта је то у вези са овим молекулом што га чини тако моћним за циљање паразита док је безбедан за псе и мачке? Објашњење је веома специфичан неуролошки процес који игра кључну биолошку разлику између сисара и паразита бескичмењака.

Милбемицин оксим таблете

1. Општа спецификација (на лагеру)
(1)АПИ (чист прах)
(2) Таблете
За псе: 2,3 мг/5,75 мг/11,5 мг/23,0 мг
За мачке: 5,75 мг/11,5 мг/23,0 мг
(3) Машина за пресовање таблета
хттпс://ввв.ацхиевецхем.цом/пилл-пресс
2. Прилагођавање:
Преговараћемо појединачно, ОЕМ/ОДМ, без бренда, само за научно истраживање.
Интерни код: BM-2-067
Милбемицин оксим ЦАС 129496-10-2
Главно тржиште: САД, Аустралија, Бразил, Јапан, Немачка, Индонезија, Велика Британија, Нови Зеланд, Канада итд.
Произвођач: БЛООМ ТЕЦХ Кси'ан Фацтори
Анализа: ХПЛЦ, ЛЦ-МС, ХНМР
Технолошка подршка: Р&Д Депт.-4

Милбемицин оксим је дериват макролидног антибиотика који се добија хемијском модификацијом природних хемикалија насталих Стрептомицес ферментацијом.

Његов антипаразитски ефекат заснива се на високо селективној интеракцији са хлоридним каналима који су повезани са глутаматом, јонским каналима који се јављају само код бескичмењака као што су нематоде и зглавкари, али не и код сисара.

Шта су хлоридни канали са глутаматом и зашто су важни?

Милбемицин оксим се везује за ове хлоридне канале у нервним и мишићним ћелијама паразита и држи их отвореним на неодређено време. Ово испуњава ћелију хлоридним јонима, хиперполаризујући је - суштински закључавајући нервну ћелију у стање у којем не може да испаљује поруке. Паразит тада губи контролу мишића и бива парализован и умире.

Хемикалије функционишу са високим степеном селективности јер животиње немају хлоридне канале ове врсте. Овај метод везивања канала објашњава ефикасност широког спектра антипаразитских лекова класе макролида, према истраживањима у фармаколошкој литератури.

Како селективна токсичност штити кућне љубимце док елиминише паразите

Селективност милбемицин оксима није случајна, већ је производ намерног дизајна молекула. Ова хемикалија такође модулира канале који су вођени гама-аминомаслачном киселином (ГАБА), додатно ометајући инхибиторну неуротрансмисију у паразитима. Код животиња, крвно-мождана баријера обезбеђује додатни безбедносни фактор смањењем изложености ЦНС милбемицин оксиму у конвенционалним терапијским дозама.

Неуро-дисруптивна природа милбемицин оксим таблета са двоструким дејством је разлог што су и даље уобичајен избор за лечење паразита широког спектра у ветеринарској пракси.

Са практичне стране, познавање процеса може помоћи власницима кућних љубимаца и ветеринарским стручњацима да цене значај режима дозирања и квалитет формулације. Фармаколошки ефекат милбемицин оксима зависи од одличне системске апсорпције и оптималне концентрације лека на месту активности паразита.

Како се једињење креће кроз тело кућног љубимца

Након оралне примене (обично каомилбемицин оксим таблете) активни састојак се апсорбује из гастроинтестиналног тракта у системску циркулацију. Максимални нивои у плазми се често постижу након неколико сати. Затим стиже до периферних ткива где паразити бораве, као што су лумен црева, поткожно ткиво и кардиоваскуларни систем.

Његова липофилна хемијска природа омогућава му да уђе у ткива тако да може доћи до мигрирајућих ларви срчаног црва пре него што се развију у одрасле особе.

Зашто квалитет формулације директно утиче на ефикасност

Клинички резултати: Чистоћа активног фармацеутског састојка је значајно разматрање. Садржај АПИ-ја у милбемицин оксим таблетама високог квалитета био је 98,0% -102,0% према ХПЛЦ анализи. Појединачне нечистоће не више од 0,5% Укупне нечистоће не више од 1,0% Заостали растварачи (као што су метанол и етил ацетат) се строго контролишу испод 0,3% односно 0,5% испитивањем гасном хроматографијом. Ако се лек раствори на 80% или више за 30 минута у приступу са лопатицама, онда је гарантовано да ће се активна компонента ослободити након јела, дајући једињење сваки пут да заврши свој рад на искорењивању паразита.

Срчани црви (Дирофилариа иммитис) и цревне нематоде (укључујући анкилостоме, округле глисте и бичеве) се ослањају на неуромишићни систем за преживљавање, миграцију и репродукцију унутар животиње домаћина. Милбемицин оксим омета ову функцију деловањем на јонски канал.

Неуролошка каскада која убија мигрирајуће ларве

Апсорпција милбемицин оксима у микрофиларијама срчаних црва и ларви Л3/Л4 изазива хиперактивацију хлоридних канала што доводи до брзе неуромускуларне парализе. Не могу координирати кретање, јести или расти даље. Месечна орална примена милбемицин оксим таблета представља сталну фармаколошку баријеру против развоја ларви, а њена ефикасност је доказана у теренским истраживањима која су спроведена у ендемским подручјима Северне Америке и Југоисточне Азије.

 

Чишћење цревних нематода кроз трајну парализу

Паралитичка каскада анкистолиста, округлих и бичевих црва у гастроинтестиналном окружењу узрокована је милбемицин оксимом. Молекул остаје у ткиву црева дуго времена, омогућавајући ефикасно ангажовање са паразитима у различитим фазама развоја. У влажним, умереним условима где је притисак поновне заразе нематодама значајан, поуздан профил ефикасности ове хемикалије посебно је користан за кућне љубимце.

Милбемицин оксим има клиничку прилагодљивост иу профилактичким и у терапијским индикацијама, и један је од најсвестранијих антипаразитних лекова у терапији са животињама данас.

Месечни протокол за превенцију срчаних глиста

Месечна употреба одмилбемицин оксим таблетенуди трајну заштиту од срчаног црва код паса и мачака у ендемским регионима. Активни елемент заробљава долазеће ларве током њиховог најосјетљивијег развојног периода, обично у року од 30 дана након инфекције. Главне ветеринарске здравствене организације предлажу превенцију срчаних црва током целе године на локацијама са високим ризиком, а милбемицин оксим се добро уклапа у те препоруке због својих добро окарактерисаних доказа о безбедности и ефикасности.

Протоколи за дехелминтизацију паса и мачака различитих тежинских група

Таблете долазе у различитим јачинама у зависности од тежине животиње – 2,3 мг, 5,75 мг, 11,5 мг и 23,0 мг за псе и 5,75 мг, 11,5 мг и 23,0 мг за мачке – тако да ветеринар може да препише праву количину и да не предозира или предозира љубимцу. Прецизна доза је важна јер недовољно или превелико узимање лекова може спречити терапијски успех.

Број власника кућних љубимаца у Северној Америци, Европи и азијско-пацифичким регионима бележи велики пораст. Са више кућних љубимаца долази и до све већег знања о здравственим опасностима везаним за паразите. Власници кућних љубимаца били су верни Милбемицин оксиму, не случајно, већ због његових резултата који се могу мерити.

Покривеност широког спектра смањује потребу за више производа

Власници кућних љубимаца могу користити милбемицин оксим таблете да убију све ове паразите једном месечном дозом, уместо да одвојено лече срчану глисту, анкилостому, округлу глисту и бич. Та једноставност минимизира проблеме усклађености - један од најтипичнијих разлога зашто превентивне мере не успевају у стварном свету.

Иновације у укусу побољшавају усклађеност кућних љубимаца

Савремене формулације обухватају облике таблета за жвакање са превлаком са аромом меса добијене употребом технике превлачења у флуидизованом слоју са ХПМЦ воденим раствором. Већа је вероватноћа да ће кућни љубимци узимати ове таблете, смањујући стрес у време узимања лекова и повећавајући усаглашеност власника са режимима лечења. Кућни љубимац који са задовољством прима месечну превентивну терапију је заштићени љубимац.

Милбемицин оксим има високо селективно и добро познато антипаразитно дејство. Делује тако што активира хлоридне канале у нервним ћелијама паразита, изазивајући парализу и смрт, али не утиче на домаћине сисара. Индикације укључују превенцију болести срчаног црва и уклањање цревних нематода. Флексибилност дозирања одговара различитим величинама животиња. Наука о формулацијама се развија са побољшаном укусношћу и стабилношћу. Милбемицин оксим је надалеко познат и одобрен антипаразитик за ветеринаре и дистрибутере којима је потребан поуздан, научно заснован лек који ће власницима кућних љубимаца обезбедитимилбемицин оксим таблете.

Пружамо фармацеутски квалитетмилбемицин оксим таблетеи АПИ са преко 12 година искуства у органској синтези и ГМП сертификованом производњом у нашој фабрици у Кси'ану. Наш производни погон је сертификован од стране УС-ФДА, ЕУ-ГМП, ПМДА, ЦФДА и БГВ-Хамбург Немачка, обезбеђујући највише међународне стандарде квалитета за сваку серију. Завршили смо таблете у различитим јачинама прилагођеним тежини, чистом АПИ праху и ОЕМ формулацијама по мери. Наше особље за истраживање и развој и осигурање квалитета обезбеђује савршенство у сваком кораку процеса. Имамо купце широм САД, Аустралије, Јапана, Немачке, Бразила и Велике Британије. Као признати добављач милбемицин оксим таблета, Блоомтецхз нуди ниске цене, јасне рокове испоруке и пуну квалитетну документацију за несметано царињење.

Спремни да поставите упит? Обратите се директно нашем продајном тиму наSales@bloomtechz.comи добити тачне цене, време испоруке и комплетну техничку документацију у року од једног радног дана.

1. Схооп, ВЛ, & Солл, М. (1990). Хемија, фармакологија и безбедност класе милбемицина макролидних антипаразитних агенаса. Ветеринарска паразитологија, 35(1–2), 83–107.

2. Геари, ТГ, Симс, СМ, Тхомас, ЕМ, Вановер, Л., Давис, ЈП, Винтерровд, ЦА, & Тхомпсон, ДП (1993). Хаемонцхус цонтортус: парализа ждрела изазвана ивермектином. Експериментална паразитологија, 77(1), 88–96.

3. Цулли, ДФ, Василатис, ДК, Лиу, КК, Паресс, ПС, Ван дер Плоег, ЛХТ, Сцхаеффер, ЈМ, & Арена, ЈП (1994). Клонирање хлоридног канала који је осетљив на авермектин на глутамат из Цаенорхабдитис елеганс. Натуре, 371(6499), 707–711.

4. Сасаки, Т., Итох, Н., Схимизу, Т., Фукусхима, У., Андо, С., & Таира, Т. (2000). Ефикасност милбемицин оксима против Дирофилариа иммитис мицрофилариае код паса: контролисана теренска студија. Јоурнал оф Ветеринари Медицал Сциенце, 62(3), 285–289.

5. Бовман, ДД, Аткинс, ЦЕ, и Георги, ЈР (2009). Георгисова паразитологија за ветеринаре (9. изд.). Саундерс Елсевиер.

6. Фармакопеја Сједињених Држава и национални формулар (УСП–НФ). Монографија Милбемицин оксима. Фармакопејска конвенција Сједињених Држава.