Када нанесете тачку-на третман на свог љубимца, вероватно ћете приметити резултате у року од неколико сати - буве успоравају, а затим престају да се крећу. Али шта се заправо дешава између тренутка када течност додирне кожу и тренутка када бува изгуби контролу над својим телом? Путовање одједињења фипронил капиод места примене до нерва буве је прецизан,-по-корак процес укорењен у чврстој биохемији. Његово разумевање помаже вам да схватите зашто је овај активни састојак деценијама остао камен темељац ветеринарске паразитологије.
Спој фипронил и празиквантел на месту раствора
1. Општа спецификација (на лагеру)
(1) Решење
2. Прилагођавање:
Преговараћемо појединачно, ОЕМ/ОДМ, без бренда, само за научно истраживање.
Интерни код: БМ-9-022
Спот Он раствор једињења фипронила и празиквантела
Главно тржиште: САД, Аустралија, Бразил, Јапан, Немачка, Индонезија, Велика Британија, Нови Зеланд, Канада итд.
Произвођач: БЛООМ ТЕЦХ Кси'ан Фацтори
Анализа: ХПЛЦ, ЛЦ-МС, ХНМР
Технолошка подршка: Р&Д Депт.-4
Како се капи једињења фипронила шире са места примене?
Улога мреже лојних жлезда
Сложени фипронил капи не остају само на површини коже након стављања. Фипронил је главни састојак који делује. Креће се кроз мрежу лојних жлезда, што је исти систем који шири природна уља по кожи и капуту. Према истраживању објављеном у литератури о ветеринарској фармакологији, фипронил се шири по целој површини тела животиње домаћина у року од 24 сата од топикалне примене. То ради путем{5}}богатог липидима уместо да се системски апсорбује у крвоток.
Ово је веома важна разлика.
Хемикалија пролази кроз спољашњи липидни слој коже уместо кроз крвоток. То значи да се накупља тачно тамо где буве и крпељи додирују кожу, на површини и у фоликулима длаке.
Задржавање у себуму и фоликулима косе
Фипронил се повезује са себумом и накупља се у длакама када уђе у лојну мрежу. Овај ефекат складиштења је оно што чини да капи једињења фипронила делују дуже време, обично четири недеље или више да се отарасе бува. Себум је попут везива са спорим-ослобађањем које наставља да враћа активни састојак на површину капута чак и након прања или излагања сунцу. Пошто је фипронил липофилан, што значи да се снажно везује за средине растворљиве у мастима, ово везивање је веома снажно и остаје стабилно у нормалним условима.
Капи једињења фипронила и кретање фипронила кроз површину коже
Транслокација преко липидне баријере
Стратум цорнеум је горњи слој коже код сисара. Углавном се састоји од липидних двослојева. Пошто је фипронил веома липофилан (лог П вредност од око 4,0), он се лако може распршити у овој средини и померити се по површини коже. Студије које посматрају како се остаци раштркавају након тачке-на третману показују да се у року од 24 до 48 сати количине фипронила могу наћи на местима која нису места на којима је примењен. Овај бочни пренос осигурава да супстанца покрије цело тело без да мора да иде у системску циркулацију.
Зашто је локална дистрибуција важна за ефикасност
Све докједињења фипронил капису споља, могу зауставити паразите тамо где додирују домаћина. Када бува скочи на третирану животињу, долази у контакт са фипронилом пре него што може да се закачи и нахрани. Површински-активна једињења се разликују од системских алтернатива јер имају овај механизам -убијања контакта. Практични резултат је брза смрт-бува изложена фипронилу обично показују знаке неуромишићног поремећаја у року од неколико минута након контакта и умиру пре него што престану да се хране крвљу.
Како фипронил из једињења фипронил капи достиже рецепторе за буве?
Апсорпција кроз кутикулу бува
Буве могу да унесу фипронил кроз кожу, која се зове кутикула, када ходају по крзну које га садржи. Кутикуле инсеката имају воштане липидне слојеве који су структурно слични онима у кожи сисара. Фипронил може брзо да продре јер је липофилан. Када фипронил уђе у тело буве, он одлази у хемолимфу (течност која се креће кроз инсекте), а затим у мождано ткиво. Овај процес апсорпције функционише довољно добро да пошаље смртоносне количине у нервни систем након само кратког контакта са површином.
Селективни афинитет за неуронско ткиво инсеката
Једна ствар која чини фипронил јединственим је то што је селективан. Много је лакше да се фипронил веже за ГАБА{1}}хлоридне канале код инсеката него да се веже за исте рецепторе код сисара. Ова селективност потиче од чињенице да је структурни састав рецепторских подјединица код артропода и кичмењака различит. У стварном животу, то значи да капи једињења фипронила поприлично штете само паразитима које треба да убију, остављајући животињу домаћина безбедном све док се користе како је саветовано.
Капи једињења фипронила и ГАБА{0}}затворена блокада хлоридних канала
Механизам инхибиције хлоридних канала
Гама{0}}аминобутерна киселина (ГАБА) је главна хемикалија која успорава нервне сигнале и код кичмењака и код инсеката. Код инсеката, ГАБА се повезује са лигандом-затвореним хлоридним каналима на неуронским мембранама. Ово омогућава хлоридним јонима да улазе и спречавају неуроне да се активирају. Фипронил блокира проток јона тако што заузима рупу хлоридног канала на месту везивања пикротоксин. Пошто је проток хлорида заустављен, инхибирајући сигнал не може да прође, а мождана активност се више не контролише.
Последице неконтролисане неуронске ексцитације
Моторни неурони се активирају без заустављања када се изгуби регулација посредована ГАБА{0}}ом.
Ово стање јаког узбуђења брзо се шири кроз нервни систем буве. Посматрања понашања су директно повезана са овом неурохемијом: буве које су изложене показују хиперактивност, дрхтаве покрете и дрхтање мишића пре него што постану парализоване. Пошто је везивање фипронила неповратно у смртоносним количинама, бува не може да се опорави када довољно хемикалије дође до њеног можданог ткива.Једињени фипронил капикористите овај процес да радите на исти начин сваки пут на бувама било које фазе развоја које дођу у директан контакт са третираним домаћином.
Како једињење фипронил смањује изложеност на крају поремети функцију мотора бува?
Од неурохемијске блокаде до физичког колапса
Постоји јасан неурофизиолошки редослед како ствари иду од блокаде ГАБА канала до потпуног отказа мотора. Када моторни неурони остану деполаризовани дуго времена, мишићи се контрахују непрекидно и без координације. Систем кретања буве, који треба да јој помогне да прецизно скочи и зграби, уопште престаје да ради. Удови паразита почињу насумично да се скупљају, положај његовог тела се распада и губи способност да се креће или држи за крзно свог домаћина. Овај физички слом се може видети само неколико минута након контакта и представља последњи корак у неурохемијској ланчаној реакцији коју започињу капи једињења фипронила.
Системско гашење и смртност
Како се моторни отказ погоршава, метаболичким системима бува такође штети хиперактивација мозга која траје дуго времена. Када су мишићи стално контраховани, њихове залихе енергије врло брзо понестају. Уз губитак локомоције, смањује се и респираторна функција, која је делимично контролисана можданим сигналима. Када ниво енергије падне, дисање престаје да функционише, а распад мишића се наставља дуго времена; смрт се дешава. Цео процес, од упијања кутикуле до смрти, може се десити за 30 минута ако је третирана површина длаке директно и јако додирнута остацима фипронила.
Закључак
Једињени фипронил капираде на добро{0}}дефинисаном биолошком путу, који укључује бочно кретање кроз лојне канале, апсорбовање кроз кутикулу бува и селективно везивање на ГАБА{1}}затвореним хлоридним каналима инсеката. Ово покреће ланчану реакцију неконтролисане неуронске ексцитације која доводи до отказивања мотора и смрти. У сваком кораку овог процеса, показују се пажљиво проучавани биолошки и физички квалитети једињења. Разумевање овог механизма помаже добављачима и формулаторима у ветеринарској или пољопривредној хемији да донесу бољи избор о томе где да набаве састојке, како да праве лекове и како да докажу да они делују.
Често постављана питања
1. Шта чини једињења фипронил капи посебно делују против бува?
+
-
Из неког разлога, фипронил се много јаче везује за ГАБА{0}}хлоридне канале код инсеката него за њихове људске колеге. Ова селективност значи да једињење утиче на нервни систем буве на нивоима који су безбедни за животињу домаћина. Када се користи према упутству, ефикасан је и добро се-толерише.
2. Колико дуго капи једињења фипронила делују на животињу која је лечена?
+
-
Снажна привлачност фипронила за себум и фоликуле косе формира резервоар који одржава површинске количине високим. У нормалним околностима, контрола бува која ради три недеље обично траје четири недеље, али то може да се промени у зависности од тога колико често се љубимац купа и какву длаку има.
3. Да ли хемијске капи фипронила доспевају у систем животиње?
+
-
Локално примењен фипронил се углавном шири по површини коже преко мреже лојних жлезда, а не тако што га тело у целини апсорбује. Ефекат контакта{1}}убијања паразита пре него што заврше са оброком крви омогућен је овим површинским-активним процесом ширења.
4. Да ли капи једињења фипронила улазе у крвоток животиње?
+
-
Примарни пут дистрибуције локално примењеног фипронила је кроз мрежу жлезда лојних преко површине коже, а не кроз системску апсорпцију. Овај површински{1}}активни механизам дистрибуције је оно што омогућава контактно{2}}убијање паразита пре него што заврше крвни оброк.
Партнер са Блоомтецхз-ом за поуздано снабдевање једињеним фипронилом у капима
Ако тражите поуздан изворједињења фипронил капи, Блоомтецхз има производну и инфраструктуру квалитета направљену само за фармацеутске и специјалне хемијске клијенте којима је потребна тачност у великим размерама. Блоомтецхз послује од 2008. године и има ГМП{2}}сертификовану производну локацију од 100.000 квадратних метара и има сертификате америчке ФДА, ЕУ, Јапана и ЦФДА. Наш протокол обезбеђења квалитета има три одвојене провере: фабрички-ниво, унутрашњи-КЦ и преглед од стране-органа треће стране. На овај начин можемо бити сигурни да свака серија коју добијете испуњава услове вашег уговора, или ћете добити свој новац назад у потпуности. Блоомтецхз се бави органском синтезом више од 12 година и има 24 међународно признате компаније као клијенте у фармацеутском сектору, сектору нових материјала и специјалним хемијским секторима. Они нуде јасне цене, тачна времена испоруке и следљиву документацију која ће вам помоћи при куповини, од лабораторијског-истраживања и развоја до масовне производње.
Контактирајте Блоомтецхз тим наSales@bloomtechz.comда разговарате о вашим потребама за комплексом, добијете понуду или сазнате више о нашем ГМП пакету папирологије.
Референце
1. Цоцхет, П., Бирцкел, П., Бромет- Петит, М., Бромет, Н., & Веил, А. (1997). Дистрибуција фипронила на кожи микроауторадиографијом након топикалне примене на пса Бигла. Еуропеан Јоурнал оф Друг Метаболисм анд Пхармацокинетицс, 22(3), 211–216.
2. Тингле, ЦЦД, Ротхер, ЈА, Девхурст, ЦФ, Лауер, С., & Кинг, ВЈ (2003). Фипронил: Судбина животне средине, екотоксикологија и забринутост за здравље људи. Прегледи контаминације животне средине и токсикологије, 176, 1–66.
3. Гант, ДБ, Бхатт, АД, Цоле, ЛМ, Цасида, ЈЕ и Блоомкуист, ЈР (1998). Фипронил блокира хлоридне канале Дросопхила ГАБА{13}}везане за унутрашње место у порама канала. Пестициде Биоцхемистри анд Пхисиологи, 71(3), 144–153.
4. Хаинзл, Д., Цоле, ЛМ, и Цасида, ЈЕ (1998). Механизми селективне токсичности фипронил инсектицида и његовог сулфонског метаболита и десулфинил фотопроизвода. Хемијска истраживања у токсикологији, 11(12), 1529–1535.
5. Цоллиот, Ф., Кукоровски, КА, Хавкинс, ДВ, & Робертс, ДА (1992). Фипронил: нови инсектицид широког спектра{10} за земљиште и листове. Конференција о заштити усева у Брајтону - Штеточине и болести, 2, 29–34.
6. Гупта, РЦ (ур.). (2012). Ветеринарска токсикологија: основни и клинички принципи (2. изд.). Ацадемиц Пресс.