Увођење
Гихт, облик упалног артритиса, карактерише текући напади акутне заједничке упале, обично утичу на велики ножни прст, али и друге зглобове као што су глежњеви, колена, зглобови и прсти. Ово болно стање узрокован је таложењем кристала урата у зглобовима, што је резултирало повишеним нивоима мокраћне киселине у крви (хиперурицемија).Алопуринол, Инхибитор ксантхине оксидазе, био је камен темељац у управљању гихтом неколико деценија. Овај чланак се укине у механизме акције, ефикасности, сигурности и клиничких примени алопуринола у главном третману.
Шифра производа: БМ -2-5-138
Енглески Име: алопуринол
ЦАС бр.: 315-30-0
Молекуларна формула: Ц5Х4Н4О
Молекуларна тежина: 136.11
Еинецс бр.: 206-250-9
МДЛ бр.: МФЦД00599413
ХС код: 29335990
Analysis items: HPLC>99. 0%, ЛЦ-МС
Главно тржиште: САД, Аустралија, Бразил, Јапан, Немачка, Индонезија, Велика Британија, Нови Зеланд, Канада итд.
Произвођач: Фабрика Цлан Цхангзхоу Цхангзхоу
Технолошка услуга: Р & Д одељење. -4
Пружамо Алопуринол прах ЦАС 315-30-0, молим вас погледајте следећу веб страницу за детаљне спецификације и информације о производу.
Производ:хттпс: //ввв.блоомтецхз.цом/синтхетиц-цхемицал/АПи-РЕСЕАРЦХИНГ-ОНЛИ/Алопуринол-повдер-цас{5}}.хтмл
Механизми деловања
Алопуринол (имена марке укључују зилоприм и алоприм) функције пре свега инхибицијом ензима ксантхине оксидазе. Ксантхине оксидаза је одговорна за конверзију хипоксантина до ксантина и потом Ксантин до мокраћне киселине, коначни производ метАболизма пурине код људи. Блокирањем овог ензима алопуринол смањује производњу мокраћне киселине, на тај начин смањује ниво мокраћне киселине серума.
Терапеутски ефекат алопуринола није непосредни; Обично траје неколико недеља до месеци континуиране употребе за постизање сталног смањења нивоа мокраћне киселине. Ово кашњење је последица постепеног растварања постојећих кристала урата у зглобовима и ткивима, процес који може потрајати и након смањења производње мокраћне киселине.
Фармакокинетика
Алопуринол се брзо апсорбује након оралне примене, уз достигнуће концентрације у плазми досегнуте у 1-2 сатима. Има полуживот од приближно 1-2 сата, али његов активни метаболит, оксипуринол, има много дуже полуживот 18-30 сата. Овај продужен полуживот омогућава једном свакодневно дозирање, што побољшава поштовање пацијената.
Лек се пре свега излучује у урину, а мали део је елиминисан у измету. Умањење бубрега може утицати на елиминацију оксипуринола, што је потребно прилагођавања дозирања код пацијената са компромитованом функцијом бубрега.
|
|
|
Индикације за употребу
Алопуринол је назначен за управљање неколико услова који се односе на хиперурикемију:
- Хронични гихт: Алопуринол се користи за дугорочно управљање гихтом да спречи понављајуће нападе и смањи ризик од формације Топхи-а.
- Гоути артритис: Ефикасно је у смањењу фреквенције и тежине напада о гоутијим артритису.
- Топхи менаџмент: Смањивањем нивоа мокраћне киселине, алопуринол може промовисати распуштање Топхија, који су депозити кристала урата у меком ткивима.
- Хиперурицемија повезана са одређеним медицинским условима: Алопуринол се може користити за лечење хиперурикемије секундарне услове као што су леукемија, лимфом и синдром лесцх-нихан.
- Бубрежни каменчић: То може помоћи у спречавању формирања мокраћне киселине бубрега камења смањењем нивоа мокраћне киселине.
Дозирање и администрација
Почетна доза алопуринола за управљање гихтима је обично 100 мг дневно, са постепеним титрацијом до 300 мг дневно или више колико је потребно за постизање циљаног нивоа серумског киселине мањи од 6 мг / дл. Подешавање дозирања могу бити потребне засноване на бубрежној функцији, са смањеним доза препоручених пацијената са оштећеним функцијама бубрега.
Алопуринол треба да се уведе у исто време сваког дана, пожељно након оброка за смањење гастроинтестиналних нуспојава. Важно је да одржите адекватну хидратацију док је на алопуринолу да побољшате излучивање мокраћне киселине и спречите стварање камена бубрега.
Ефикасност у области ГУШКА
Бројна клиничка испитивања и посматрачко истраживање показале су ефикасност алопуринола у управљању гихом. Систематски преглед и мета-анализа објављена уКохрана база података систематских критикаОткрили су да је алопуринол смањио ризик од гихта и величина топхи у поређењу са плацебом.
Поред својих ефеката за снижавање урата, показало се да алопуринол има противупална својства. Може смањити производњу реактивних врста кисеоника и инхибирати активирање упалних ћелија, што може допринети својим благотворским ефектима у гихту.
|
|
|
Безбедност и толериналност
Док се алопуринол углавном добро подноси, повезан је са неколико потенцијалних нуспојава и ризика:
Гастроинтестиналне нуспојаве
То су најчешћи и укључују мучнину, повраћање, пролив и бол у трбуху. Ове нежељене ефекте су обично благе и пролазне, али у неким случајевима могу захтевати подешавање дозирања или прекид лека.
01
Разрок
Алопуринол може проузроковати низ кожних реакција, од благих макулопапуларних осипа до озбиљних реакција преосетљивости, попут Стевенс-Јохнсон синдрома (СЈС) и токсична епидермална некролиза (десет). Ризик од ових тешких реакција већи је код пацијената са Алелом ХЛА-Б * 5801, што је превладава у одређеним етничким групама као што су Хан Кинески, Тајландски и корејски популације.
02
Хепатотоксичност
Алопуринол може изазвати повреду јетре, у распону од благе прекоморске висине у озбиљне хепатитис. Препоручује се редовно праћење тестова на тестовима јетре, посебно код пацијената са већ постојећим болестима јетре.
03
Сузбијање коштане сржи
Ретко, алопуринол може изазвати сузбијање коштане сржи, што доводи до анемије, леукопеније или тромбоцитопеније. Ова нуспојава је чешћа код пацијената са оштећењем бубрега или онима који узимају у обзир лекове који могу утицати на функцију коштане сржи.
04
Интеракције са другим лековима
Алопуринол може комуницирати са неколико других лекова, укључујући азатхиоприн, меркаптопурин и теофилин. Ове интеракције могу довести до повећане токсичности или смањене ефикасности истодобних лекова.
05
Популација специфична за пацијента
Оштећење бубрега
Пацијенти са оштећењем бубрега могу захтевати прилагођавања дозирања због смањеног одобрења оксипуринола. У озбиљном оштећењу бубрега, алопуринол можда није прикладан, а могу се размотрити алтернативни терапије за снижавање урата као што су фебукостат или спорична средства.
Старији пацијенти
Старији пацијенти могу бити подложнији нежељеним ефектима алопуринола, посебно гастроинтестиналних нуспојава и хепатотоксичности. У овој популацији могу бити потребни блиски прилагођавања и прилагођавања дозирања.
Пацијенти са коморбидитима
Пацијенти са коморама као што су болест јетре, кардиоваскуларна болест или дијабетес могу захтевати посебно разматрање при прописивању алопуринола. На пример, пацијенти са болешћу јетре могу бити по повећаном ризику од хепатотоксичности, док пацијенти са кардиоваскуларним болестима могу имати користи од противупалних ефеката алопуринола.
Алтернатива алопуринолу
Иако је алопуринол високо ефикасан терапија за снижавање урата, можда није погодна за све пацијенте. Доступно је неколико алтернативних терапија за управљање гихтом:
Фебукостат
Ово је још један инхибитор ксантхине оксидазе који је јачањи од алопуринола. То је назначено за лечење гихта код пацијената који нису адекватно реаговали на алопуринол или који су нетолерантни према томе.
Урицосуриц агенти
Ови лекови, као што су пробенецид и лесинурад, повећавају излучивање мокраћне киселине у урину. Они се углавном користе код пацијената са нормалном бубрежном функцијом и могу се користити у комбинацији са инхибиторима ксантхине оксидазе за пацијенте који не постижу циљне мокраћне киселине са монотерапијом.
Пеглотицасе
Ово је рекомбинантни ензим уторазе који претвара мокраћну киселину у Аллантоин, растворљивију метаболит који се лако излучује у урину. Пеглотицасе је назначена за лечење хроничног гихта код пацијената који нису одговорили на конвенционалну терапију.
Образовање пацијента и модификације животног стила
Поред фармакотерапије, образовање и модификације животног стила играју пресудну улогу у управљању гихтом. Пацијенте треба да се саветују:
Одржавати здраву тежину
Гојазност је фактор ризика за гихт, а мршављење може помоћи у смањењу нивоа мокраћне киселине.
01
Слиједите дијету ниске пурине
Ограничавање уноса хране богате пурином као што је црвено месо, морски плодови, а алкохол може помоћи у смањењу производње мокраћне киселине.
02
Буди хидриран
Адекватна хидратација може побољшати излучивање мокраћне киселине и спречити стварање камена бубрега.
03
Избегавајте активирање фактора
Пацијенти би требали избегавати факторе који могу покренути гипке, попут прекомерне потрошње алкохола, дехидрација и наглих промена исхране.
04
Редовно праћење
Редовно праћење здравственог провајдера важно је да надгледа ниво мокраћне киселине, процените нуспојаве и подесите терапију по потреби.
05
Закључак
Алопуринол остаје основ у управљању гихтом, са добро успостављеном сигурносном профилом и доказаном ефикасношћу у смањењу нивоа мокраћне киселине и спречавање гихт ракета. Међутим, повезано је са неколико потенцијалних нуспојава и ризика, посебно у одређеном популацији пацијената. Затвори праћење, прилагођавања дозирања и образовање пацијената су од суштинског значаја за оптимизацију употребе алопуринола у главном третману.
За пацијенте који не одговарају адекватно адекватно алопуринолу или који су нетолерантни према њој, доступни су алтернативна терапијама као што су фебукостат, урикосуријска средства и пеглотицасе. Персонализовани приступ управљању гихом, узимајући у обзир факторе и коморбидности специфичне за пацијента, кључни је за постизање оптималних исхода.
Закључно, алопуринол је драгоцено средство у наоружању против гихта, али његова употреба треба да се води темељно разумевање његових механизама акције, ефикасности, сигурности и клиничких апликација. Са одговарајућим избором, праћењем и образовањем пацијента, алопуринол може помоћи пацијентима са гихтом да постигну бољу контролу њихове болести и побољшају квалитет живота.